穿琥宁注射液的处方筛选及稳定性实验研究

目的考察辅料和温度对穿琥宁注射液的影响,预测其在室温下的贮存期。方法建立HPLC法测定穿琥宁注射液含量,采用经典恒温加速实验方法考察注射液不同处方的稳定性,筛选最佳处方,并预测其在室温下的贮存期。结果与结论筛选出含0.05?TA-2Na的最佳处方,其室温下的贮存期为3.45年。     

RP—HPLC法测定清火栀麦胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

目的:建立反相高效液相色谱法测定清火栀麦胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量。方法:采用 Hypersil C_(18)(250mm×4.6 mm,5μm)柱;流动相为0.01 mol·L~(-1)的磷酸二氢钾(磷酸调 pH 3.0)-乙腈梯度洗脱,洗脱程序为0～43 min 乙腈的体积分数由20%线性递增至37%;流速为1.0 mL·min~(-1);柱温为35℃;检测波长为225 nm。结果:穿心莲内酯在0.047～1.19μg的范围内线性关系良好(r=0.9999);脱水穿心莲内酯在0.084～2.09μg范围内线性关系良好(r=0.9999),两个成分平均回收率均在95%～105%之间。结论:该方法快速、简便,分离度好,能同时测定清火栀麦胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量,可作为清火栀麦胶囊质量控制的方法。     

清咽胶囊质量标准研究

目的建立清咽胶囊的质量标准。方法用薄层色谱法(TLC法)对处方中穿心莲、栀子、墨旱莲等进行定性鉴别;用高效液相色谱法(HPLC法)对处方中穿心莲的有效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯进行含量测定,选用ReliesilC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(65∶35),检测波长为250nm。结果该产品定性鉴别薄层色谱特征明显,专属性强;穿心莲内酯含量测定的线性范围为0.084～0.756μg(r=0.9999),平均回收率为97.5%(RSD=2.26%,n=5),脱水穿心莲内酯含量测定的线性范围为0.036～0.324μg(r=0.9998),平均回收率为100.1%(RSD=0.86%,n=5)。结论鉴别和含量测定方法准确可行,重现性好,可有效地控制清咽胶囊的质量。     

脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置(英文)

目的研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置,为其在临床的使用和开发提供有用的信息。方法研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学行为。采用Caco-2细胞模型和大鼠在体肠灌流模型研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的肠道处置。结果脱水穿心莲内酯的口服绝对生物利用度是11.92%。在Caco-2细胞模型中,脱水穿心莲内酯从基底膜到顶端膜方向转运的表观渗透系数(5.37×10-5cm/s)约等于其从相反方向转运的表观渗透系数(4.56×10-5cm/s),表明外排转运蛋白没有参与脱水穿心莲内酯的细胞转运。大鼠在体肠灌流模型中,脱水穿心莲内酯在不同肠段的吸收没有显著性差异,同时没有代谢。脱水穿心莲内酯经胆汁排泄,其排泄量约占吸收量的0.1%。在P-糖蛋白和乳腺癌蛋白抑制剂的作用下,脱水穿心莲内酯在不同肠段的吸收和胆汁排泄量都没有提高(P>0.05)。结论脱水穿心莲内酯的口服生物利用度是11.92%。它在肠道中的吸收较好,不进行代谢。外排转运蛋白例如P-糖蛋白和乳腺癌蛋白不参与脱水穿心莲内酯的细胞转运。     

液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的含量(英文)

目的建立了测定大鼠血浆中脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯(DAS)的液相色谱-串联质谱法。方法血浆样品经液-液萃取后,以甲醇-水(70∶30,V/V)为流动相,通过Restek PinnacleⅡC18柱分离,格列吡嗪为内标,选择负离子扫描方式,以多反应监测(MRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z 531→m/z 431(DAS)和m/z 444→m/z319(格列吡嗪,内标)。结果DAS血浆浓度测定方法的线性范围为5～2500 ng/ml,定量下限为5 ng/ml。日内、日间精密度(RSD)均小于9.51%,准确度(RE)在-0.18%~1.93%。样品提取回收率为79.73%~85.99%,每个样品的测试时间为3 min。应用此法测试了大鼠口服或静注穿琥宁(DAS的单钾盐)后DAS的血药浓度,计算出其绝对生物利用度为3.69%。结论本方法灵敏度高、专属性强,适合于DAS的临床前药动学研究。     

反相高效液相色谱法考察注射用炎琥宁与注射用更昔洛韦配伍稳定性

Objective To study the stability of potassium sodium dehydroandrographolide succinate for injection and ganciclovir for injection in 5% glucose injection. Methods At ambient temperature [ (20 ± 1)℃ ], the changes of the contents of potassium sodium dehydroandrographolide succinate and ganciclovir were determined simultaneously by HPLC-DAD, and the changes of apperance, pH value were observed within 8 hours. Results Significant changes were observed in the content, apperance and pH value for the mixed solution within 8 hours.Conclusion Potassium sodium dehydroandrographolide succinate for injection cannot be mixed with ganciclovir for injection in glucose injection at ambient temperature.     

炎琥宁稳定性研究

目的考查炎琥宁原料药的稳定性。方法采用高温、高湿、强光实验、加速实验、长期实验。结果含量及相关物质无明显变化。结论炎琥宁原料药具有良好的稳定性。     

炎琥宁原料药HPLC含量测定方法研究

目的建立炎琥宁原料药HPLC含量测定方法。方法采用Lnertsil ODS-3柱(5μm 250×4.6mm),乙腈—磷酸盐缓冲液45:55为流动相,检测波长251nm。结果炎琥宁在50～500μg范围内线性关系良好,相关系数为0.99997。平均回收率为99.39%(RSD为0.4)。结论本法简便、准确、灵敏度高、重现性好,可用于炎琥宁的质量控制。     

反相高效液相色谱法考察注射用炎琥宁与注射用更昔洛韦配伍稳定性

目的 考察注射用炎琥宁与注射液用更昔洛韦在5%葡萄糖注射液中的配伍稳定性.方法 在室温[（20±1）℃]下,采用反相高效液相色谱法-二极管阵列检测器同时测定炎琥宁与更昔洛韦配伍后0～8 h内的含量变化,并观察配伍液的外观及pH值.结果 检测波长为251 mm,炎琥宁的平均回收率为99.8%,峰面积相对标准偏差（RSD）为0.84%（n=9）,更昔洛韦的平均回收率为99.7%,RSD为0.68%（n=9）.8 h内配伍液的颜色、pH值以及炎琥宁与更昔洛韦的含量均变化较大.结论 在室温条件下,注射用炎琥宁与注射液用更昔洛韦不可以在5%葡萄糖注射液中配伍使用.