金果榄化学成分和药理作用研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

金果榄为喉科要药,民间常用于治疗炎症和胃痛等,疗效显著,为苗、壮、瑶族等少数民族习用药物;同时被《中国药典》收载,具有清热解毒、利咽止痛等功效。现代药理学研究表明金果榄具有抗炎、镇痛、抑菌、抗溃疡、抗肿瘤、降血糖、抗氧化等药理作用,化学成分以二萜类、生物碱类和甾体类为主,其中克罗烷型二萜如古伦宾、异喹啉类生物碱如巴马汀为主要活性成分。对金果榄的化学成分、药理作用和安全性评价进行综述,并从植物亲缘学及成分特异性、成分与中药有效性的关联、成分可测性等方面对金果榄的质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行预测分析,并预测古伦宾、巴马汀、药根碱、非洲防己碱、木兰花碱等可作为其Q-Marker,为建立和完善其质量标准提供参考。     

HPLC法测定黄连不同部位中6个生物碱

目的建立黄连不同部位中盐酸药根碱、盐酸非洲防己碱、盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的测定方法。方法色谱条件为Phenomenex Gemini-NX C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-30 mmol/L碳酸氢铵溶液(每1 000 mL碳酸氢铵溶液含7 mL氨水及1 mL三乙胺);体积流量1.0 mL/min;检测波长270 nm;柱温30℃。结果黄连须根、根茎、叶中6个生物碱量具有较明显差异。经比较,黄连适宜在移栽后第4年采挖,7～10月的最佳采挖月份是10月。结论该法简便、准确、分离效果好,适用于黄连主要生物碱的定量分析。     

单枝味连不同组织部位生物碱含量与其商品等级关联研究

目的 对不同商品等级单枝味连Coptis chinensis的皮部/木部生物碱类成分进行比较分析,阐明生物碱类成分在不同组织部位中的分布规律。方法 以不同商品等级的单枝味连为研究对象,使用游标卡尺对其皮部和木部的占比进行量化,色差仪测定根茎及其2个组织部位的色差值,紫外分光光度计测定三者的总生物碱含量。使用一测多评法和外标法对木兰花碱、格兰地新、非洲防己碱、药根碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀及小檗碱8种有效成分的含量进行测定,结合方差分析、相关性分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析方法对皮部/木部化学成分进行比较,寻找皮部木部差异的标志性成分。结果 不同商品等级的单枝味连,直径越大,皮部/木部比值越大,其中三等占比0.63、二等占比0.78、一等占比0.87、特等占比1.01。根茎及其皮部色差值L^*、a^*、b^*均小于木部。总生物碱在根茎及其皮部和木部的含量分别为15.96%、16.68%和13.53%,皮部显著高于木部(P<0.001),不同商品等级之间没有显著性差异。所测定的8种成分中,大部分生物碱含量随商品等...     

基于UHPLC-ESI-QqQ-MS/MS技术的中药复方新天泰1号多类别多成分质量控制方法研究

目的建立同时快速测定新天泰1号制剂中19种药效成分(人参皂苷Rg1、Rb1、Rd,小檗碱、表小檗碱、药根碱、巴马汀、非洲防己碱、黄连碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱、柠檬苦素、金丝桃苷、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、松果菊苷、毛蕊花糖苷)的超高效液相色谱-电喷雾三重四极杆质谱(UHPLC-ESI-Qq Q-MS/MS)新方法,为产品提供全面高效的质量控制方法。方法采用Agilent 1290II高效液相色谱系统,Agilent Zorbax Eclipse Plus C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,3.5μm),乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱;采用正负离子多反应监测模式对各成分特定离子对进行监测,测定新天泰1号样品中19种活性成分含量。结果在15 min内完成19种活性成分的准确测定,极大地提高了分析效率;19种活性成分在线性范围内线性关系良好(r20.999 0);19种活性成分人参皂苷Rg1、Rb1、Rd及小檗碱、表小檗碱、药根碱、巴马汀、非洲防己碱、黄连碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱、柠檬苦素、金丝桃苷、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、松果菊苷、毛蕊花糖苷的回收率分别为94.80%、96.78%、95.59%、96.88%、97.74%、100.08%、96.27%、100.25%、98.32%、97.16%、95.60%、95.28%、96.81%、95.22%、96.85%、95.31%、93.86%、94.79%、95.20%;19种成分在3批样品中的定量测定结果分别为2.28~2.49 mg/g、0.82~0.90 mg/g、1.22~1.32 mg/g、14.44~15.50 mg/g、3.71~3.99 mg/g、3.26~3.49 mg/g、3.09~3.33 mg/g、4.39~4.72 mg/g、4.56~4.92 mg/g、0.52~0.57 mg/g、0.30~0.33 mg/g、4.46~4.76 mg/g、3.02~3.24 mg/g、2.59~2.76 mg/g、6.03~6.38 mg/g、1.47~1.58 mg/g、1.90~2.08 mg/g、3.40~3.88 mg/g、1.53~1.74 mg/g。结论 UHPLC-ESI-MS/MS多反应监测法可同时快速对新天泰1号中多种不同类型的活性成分进行监测,该方法快速,灵敏度高,重复性好,可用于本品质量控制,亦为中药质量研究提供参考和借鉴。     

星果草的化学成分研究

首次从植物星果草中分离得到四种结晶,经化学及光谱分析鉴定为季铵型水溶性生物碱非洲防己碱,药根碱,棕榈碱及木兰花碱。     

HPLC法测定黄连不同部位中6个生物碱

目的 建立黄连不同部位中盐酸药根碱、盐酸非洲防己碱、盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的测定方法。方法 色谱条件为Phenomenex Gemini-NX C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）;流动相为乙腈-30 mmol/L碳酸氢铵溶液（每1 000 mL碳酸氢铵溶液含7 mL氨水及1 mL三乙胺）;体积流量1.0 mL/min;检测波长270 nm;柱温30 ℃。结果 黄连须根、根茎、叶中6个生物碱量具有较明显差异。经比较,黄连适宜在移栽后第4年采挖,7～10月的最佳采挖月份是10月。结论 该法简便、准确、分离效果好,适用于黄连主要生物碱的定量分析。     

基于基原效用差异的黄连品质辩识光谱化学表征模型构建

目的 中药多基原物种间的效用差异性受到历代医家的高度重视,联用傅里叶变换近红外光谱（fourier transform near infrared spectroscopy,FT-NIR）和傅里叶变换中红外光谱（fourier transform mid-infrared spectroscopy,FT-MIR）技术,考察光谱化学表征技术应用于多基原黄连共有物质基础测定和品质辨识的可行性。方法 以黄连的4种基原（黄连Coptis chinensis、三角叶黄连C. deltoidea、峨眉野连C. omeiensis和云南黄连C. teeta）的共有物质基础小檗碱、黄连碱、木兰花碱、非洲防己碱和巴马汀为研究对象,基于光谱矩阵的优化和特征学习算法,串联近红外和中红外光谱特征构建偏最小二乘回归（partial least squares regression,PLSR）和支持向量回归（support vector regression,SVR）光谱化学表征模型以测定药材中共有活性成分的含量,辨识其品质差异。结果SVR模型对小檗碱的测定效果最优,剩余预测偏差（residual predictive deviation,RPD）值高达4.842,模型对黄连碱、巴马汀和木兰花碱含量的预测RPD值均大于2;PCA结果表明所建立的模型能有效鉴别多基原黄连共有成分含量的差异,为其品质辨识提供依据。结论 多元光谱技术串联应用可有效表征多基原黄连药材中共有成分的含量差异,提高多基原中药品质辨识的效率。     

RP-HPLC测定不同产地黄连中6种生物碱的含量

目的:建立RP-HPLC同时测定黄连中药根碱、非洲防己碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀及小檗碱等6种生物碱含量的方法。方法:XtimateTM C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相为乙腈-30mmol·L-1碳酸氢铵水溶液(含有0.7%氨水、0.1%三乙胺),线性梯度洗脱;检测波长270nm;柱温30℃;流速1.0mL·min-1。结果:6种生物碱分别在0.85～16.96(r=0.9997),1.25～24.96(r=0.9995),2.05～40.96(r=0.9999),3.65～72.96(r=0.9999),2.88～57.60(r=0.9998),13.25～264.96mg·L-1(r=0.9996)具有良好的线性;平均加样回收率(n=6)依次为101.6%(RSD1.3%),102.5%(RSD1.5%),100.8%(RSD1.9%),102.6%(RSD1.2%),97.80%(RSD1.3%),99.01%(RSD1.5%)。不同产地黄连中6种被测生物碱及总生物碱存在显著的差异。结论:该方法准确、可靠,重复性好,可用于同时测定黄连中药根碱、非洲防己碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀及小檗碱的含量。     

Ethnobotany,phytochemistry and pharmacology of Stephania rotunda Lour

Ethnopharmacological relevance

Stephania rotunda Lour. (Menispermaceae) is an important traditional medicinal plant that is grown in Southeast Asia. The stems, leaves, and tubers have been used in the Cambodian, Lao, Indian and Vietnamese folk medicine systems for years to treat a wide range of ailments, including asthma, headache, fever, and diarrhoea. Aim of the review: To provide an up-to-date, comprehensive overview and analysis of the ethnobotany, phytochemistry, and pharmacology of Stephania rotunda for its potential benefits in human health, as well as to assess the scientific evidence of traditional use and provide a basis for future research directions.

Material and methods

Peer-reviewed articles on Stephania rotunda were acquired via an electronic search of the major scientific databases (Pubmed, Google Scholar, and ScienceDirect). Data were collected from scientific journals, theses, and books.

Results

The traditional uses of Stephania rotunda were recorded in countries throughout Southeast Asia (Cambodia, Vietnam, Laos, and India). Different parts of Stephania rotunda were used in traditional medicine to treat about twenty health disorders. Phytochemical analyses identified forty alkaloids. The roots primarily contain l-tetrahydropalmatine (l-THP), whereas the tubers contain cepharanthine and xylopinine. Furthermore, the chemical composition differs from one region to another and according to the harvest period. The alkaloids exhibited approximately ten different pharmacological activities. The main pharmacological activities of Stephania rotunda alkaloids are antiplasmodial, anticancer, and immunomodulatory effects. Sinomenine, cepharanthine, and l-stepholidine are the most promising components and have been tested in humans. The pharmacokinetic parameters have been studied for seven compounds, including the three most promising compounds. The toxicity has been evaluated for liriodenine, roemerine, cycleanine, l-tetrahydropalmatine, and oxostephanine.

Conclusion

Stephania rotunda is traditionally used for the treatment of a wide range of ailments. Pharmacological investigations have validated different uses of Stephania rotunda in folk medicine. The present review highlights the three most promising compounds of Stephania rotunda, which could constitute potential leads in various medicinal fields, including malaria and cancer.     

一测多评法测定黄连及其炮制品中6种生物碱

目的建立一测多评法同时测定黄连及其炮制品中6种生物碱的量。方法采用高效液相色谱法,以盐酸小檗碱为内参物,测定其与盐酸药根碱、盐酸非洲防己碱、盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀的相对校正因子,利用该相对校正因子计算其他5种生物碱的量,同时利用外标法测定黄连及其炮制品中6种生物碱的质量分数,比较2种测定方法的差异,验证一测多评法的可行性和准确性。结果在线性范围内,盐酸小檗碱与盐酸药根碱、盐酸非洲防己碱、盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀的相对校正因子分别为1.131、0.999、1.011、1.076、1.025,在不同实验条件下相对校正因子重现性良好,6种生物碱成分量计算值与实测值间无显著性差异。结论一测多评法同时测定黄连及其炮制品中6种生物碱可行而且准确。