中药苦木毒的历史认识与现代研究

本文通过查阅历史文献中对苦木毒的记载,结合现代研究结果,分析苦木引起毒性反应的物质基础、分子机制、毒性反应的临床主要表现及对策,评价毒性反应与药效活性的关系,以期为苦木的科学认识及其临床合理应用提供参考。     

Hannoa klaineana植物的苦木内酯类化合物的抗肿瘤活性

由苦木科植物Hannoa klaineana的根皮中分离得到5种苦木内酯类化合物(quasi-noids),其中仅15-desacetylundulatone对P388小鼠淋巴性白血病细胞及结肠38腺癌显示出抗癌活性。Undulatone与15-O-β-glucopyranosy1-21-hydroxy-glaucarubolone毒性较大,而6α-tigloyxy-glau-carubol和21-hydroxyglaucartlbolone没有活性。本文对构效关系进行了研究。     

苦木化学成分研究

目的对苦木Picrasmaquassioides的化学成分进行研究。方法采用柱色谱等多种方法进行分离纯化,并通过理化常数和各种波谱技术对化合物的结构进行鉴定。结果从苦木的80%乙醇提取物中共分离得到了16个化合物,其中包括12个生物碱和4个苦味素成分,分别鉴定为1-羟甲基-4-甲氧基-β-咔巴啉(1)、苦木碱B(2)、1-甲氧甲酰基-4-甲氧基-β-咔巴啉(3)、1-甲氧甲酰基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉(4)、1-乙基-4-甲氧基-β-咔巴啉(5)、1-乙基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉(6)、苦木西碱I(7)、铁屎米-6-酮(8)、5-甲氧基-铁屎米-6-酮(9)、苦木碱F(10)、苦木碱D(11)、quassidine B(12)、quassin(13)、苦木内酯B(14)、苦木内酯E(15)、norquassin(16)。结论化合物1为新的β-咔巴啉型生物碱,命名为苦木西碱丁(kumujantine D),化合物4为首次从苦木中分离得到。     

苦木生物碱的化学研究

目的研究苦木生物碱的化学成分。方法用硅胶和Sephadex LH-20进行色谱柱分离,通过理化性质、光谱数据鉴定结构。结果鉴定了16个生物碱,分别是:5-甲氧基-铁屎米酮(Ⅰ)、11-羟基-铁屎米酮(Ⅱ)、铁屎米酮(Ⅲ)、4,5-二甲氧基-铁屎米酮(Ⅳ)、4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮(Ⅴ)、3-甲基-铁屎米-2,6-二酮(Ⅵ)、1-甲酰-4-甲氧基-β-咔巴啉(Ⅶ)、1-甲氧基-β-咔巴啉(Ⅷ)、1-乙基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉(Ⅸ)、1-甲氧甲酰-4-羟基-β-咔巴啉(Ⅹ)、1-甲基-4-甲氧基-β-咔巴啉(Ⅺ)、1-乙氧甲酰-β-咔巴啉(ⅩⅡ)、1-甲酰-β-咔巴啉(ⅩⅢ)、1-甲氧甲酰-β-咔巴啉(ⅩⅣ)、1-乙基-4-甲氧基-β-咔巴啉(ⅩⅤ)和1,2,3,4-tetrahydro-1,3,4-trioxo-β-carboline(ⅩⅥ)。结论化合物Ⅺ是首次从自然界植物中分离得到,化合物Ⅱ、Ⅷ、ⅩⅤ是首次从该属植物中分离得到。     

HPLC法测定鸦胆子油中脂肪酸

鸦胆子，别名为老鸦胆、苦参子，《中国药典》收载为苦木科植物鸦胆子Brucea javanica（L．）Merr的成熟果实，始载于《本草纲目拾遗》。鸦胆子种仁含油56．23％，油中不皂化物占1．36％；皂化物92．47％。人们一直用鸦胆子治疗阿米巴痢疾、疟疾等疾病，为较常用中药。20世纪80年代初起，国内学者对鸦胆子油抗肿瘤活性及效果做了大量研究，并开发出鸦胆子油乳抗癌药，临床应用治疗消化系统肿瘤，如胃癌、食管癌、原发性肝癌、大肠癌、     

苦木内酯甲治疗高血压病136例

观察了苦木内酯甲(nigakinone A)治疗高血压病136例,并设降压灵29例作双盲对照。结果治疗组总有效率为84.5％,对照组总有效率为79％。动物实验证明其降压作用部位在中枢,可能属α受体兴奋剂。用药前、后心电图、肝肾功能、血象对比证明对心、肝、肾、血象等无明显毒性损害。我们认为该药具有剂量小、毒副作用少、降压疗效显著等优点,值得扩大临床使用和研究。     

香苦木油新资源—萨尔瓦多苦香树

介绍了萨尔瓦多苦香树资源、采集加工、化学成分及应用简况。     

椿皮三氯甲烷部位化学成分研究

目的:研究椿皮中三氯甲烷部位的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、HP-20和Sephadex LH-20等分离手段对三氯甲烷萃取部分进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定。结果:从三氯甲烷萃取部分分离5个化合物。分别鉴定为:豆甾-4-烯-3-酮(Ⅰ),豆甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(Ⅱ),5,6,7,8-四甲氧基香豆素(Ⅲ),ocotillone(Ⅳ),20-羟基达玛-24-烯酮(Ⅴ)。结论:化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和Ⅴ为首次从该植物中分离得到。     

HPLC法同时测定苦木注射液中3种活性成分的含量

目的:建立同时测定苦木注射液中3种活性成分3-甲基-铁屎米-2,6-二酮、4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮、4,5-二甲氧基-铁屎米酮含量的分析方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Phenom enex Gem in i C18(150 mm×4.6 mm,5μm)柱,流动相为pH 7.5的0.2 mol.L-1磷酸氢二钠及磷酸二氢钠缓冲液(A)?甲醇(B),梯度洗脱,流速1 mL.m in-1,检测波长254 nm,柱温30℃。结果:苦木注射液中3-甲基-铁屎米-2,6-二酮、4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮、4,5-二甲氧基-铁屎米酮线性范围分别为0.0380~0.7600μg(r=0.9999),0.0450~0.9000μg(r=0.9999),0.0287~0.574μg(r=0.9999);平均加样回收率(n=9)分别为99.3%,101.4%,101.8%。结论:该方法操作简单,重复性好,为评价和监控苦木注射液的质量提供可靠的方法。     

HPLC法测定不同产地苦木药材中3种生物碱

目的建立苦木药材中4,5-二甲氧基-铁屎米酮、4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮和3-甲基-铁屎米-2,6-二酮的HPLC测定方法,为苦木的质量分析和评价建立了分析方法。方法采用高效液相法,色谱柱为Welchrom C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);以乙腈(A)-1mL.L-1乙酸水(B)为流动相;梯度洗脱,流速1.0mL.min-1;检测波长254nm;柱温30℃。结果 3-甲基-铁屎米-2,6-二酮,4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮和4,5-二甲氧基-铁屎米酮线性范围分别为5.5～38.5(r=0.999 8),19.8～138.6(r=0.999 7)和8.3～58.1μg.mL-1(r=0.999 9);平均加样回收率分别为99.4%,100.7%和100.5%。结论该方法简便、易行,稳定、可靠,为苦木药材的质量分析、评价和进一步研究开发提供参考。