他汀类药物对肝功能影响的研究

目的观察他汀类药物对肝功能的影响,探讨定期检测肝功能的必要性。方法选择2004年9月至2005年3月门诊就诊心血管病患者,了解其所用他汀类药物的种类和剂量,每月复查血脂水平和肝功能。结果所用他汀类药物有辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀,常用剂量为10～20mg/d,治疗后总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇显著降低,而肝酶在治疗前、后无显著变化,肝酶升高3倍以上者所占比例低。结论他汀类药物在低剂量应用时对肝脏损伤小,没有必要频繁监测肝功能。     

脂必妥对大鼠高脂血症模型血脂水平的影响

目的：研究脂必妥的降脂疗效，方法：通过对大鼠腹腔注射脂酶抑制剂－１０％泰洛沙泊溶液（３ｍＬ／ｋｇ）后７ｍｉｎ，分别用脂必妥２．５９，１．２９，０．６５ｇ／ｋｇ，及洛伐他汀１０ｍｇ／ｋｇ灌胃药给，结果；脂必妥２．５９ｇ／ｋｇ，组及洛伐他汀组（１０ｍｇ／ｋｇ）的胆固醇（ＴＣ）值分别降低３３％（Ｐ〈０．０１）及３１％（Ｐ〈０．０１），组间比较Ｐ〉０．０５，低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－ｃｈ）值分别降低５０     

RP—HPLC测定人血浆中洛伐他汀浓度及药动学研究

用ＲＰ－ＨＰＬＣ测定人血浆中洛伐他汀浓度。以甲醇－水（８３∶１７，Ｖ／Ｖ）为流动相，色谱柱采用ＨＹＰＥＲＳＩＬＢＤＳ－Ｃ１８（５μｍ）不锈钢柱，紫外２３７ｎｍ波长检测。血浆样品经环己烷－异丙醇（９５∶５）萃取浓缩后进样测定。洛伐他汀浓度在２．５～８０ｎｇ／ｍｌ范围内线性良好，ｒ＝０．９９６８。测定含洛伐他汀２０．０ｎｇ／ｍｌ的血浆样品，其日内（ｎ＝７）及日间（ｎ＝７）的ＲＳＤ分别为９．８％和８．５％。回收率平均为（１０１．３±５．５）％。测定了１０名健康志愿者单次ｐｏ洛伐他汀片剂８０ｍｇ后不同时间的血药浓度，计算了相应的药动学参数。     

不同剂量洛伐他汀对血脂的影响

研究表明[1,2 ] ,高胆固醇 (ＴＣ)高甘油三脂 (ＴＧ)是动脉粥样硬化 (ＡＳ)的主要危险因素 ,而高密度脂蛋白 (ＨＤＬ)具有抗ＡＳ作用 ,故调整血脂在ＡＳ预防中具有十分重要意义。洛伐他汀是羟甲基戊二酰辅酶Ａ(ＨＭＧ -ＣＯＡ)还原酶抑制剂类降脂药 ,它能降低高脂血症的ＴＣ、低密度脂蛋白ＬＤＬ -Ｃ以及ＴＧ水平[3] ,升高ＨＤＬ -Ｃ水平。我们通过观察不同剂量洛伐他汀的应用 ,进一步探讨其临床治疗意义。1　资料和方法1.1　资料　选择脂质代谢异常患者共 48例 ,其中 ,男 36例 ,女 12例 ,年龄 (5 0± 13.13)岁。未服或曾服过药但已停药2ｍ…     

洛伐他汀对ⅡB型高脂血症患者血脂、血糖及胰岛素代谢的影响

作者观察了３０例ⅡＢ型高脂血症患者在给予洛伐他汀口服８周前后血脂、血糖及胰岛素的变化。发现用药８周后ＴＣ及ＬＤＬ－Ｃ明显降低（Ｐ＜ ０．０５）,ＴＧ、ＨＤＬ－Ｃ、ＶＬＤＬ－Ｃ变化不大（Ｐ＞ ０．０５）。空腹血糖（ＦＰＧ）及服糖后２小时血糖（２ｈＰＧ）较用药前升高（前者Ｐ＜ ０．０５）。空腹胰岛素（ＦＰＩ）及服糖后２ 小时胰岛素（２ｈＰＩ）也较治前增高（后者Ｐ＜ ０．０５）。空腹血糖与空腹胰岛素乘积的倒数〔（１／（ＦＰＧ×ＦＰＩ）〕,差异无统计学意义。而餐后２小时血糖与餐后２ 小时胰岛素乘积的倒数〔１／（２ｈＰＧ×２ｈＰＩ）〕,差异有统计学意义。可认为长期使用该药,对２Ｂ型高脂血症患者有可能导致高胰岛素血症,值得进一步探讨。     

经甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类）的应用进展

1　羟甲戊二酰辅酶Ａ还原酶抑制剂的研究进展羟甲戊二酰辅酶Ａ还原酶抑制剂 (ＨＭＧ -ＣｏＡ)对羟甲戊二酰辅酶Ａ还原酶高度专一的竞争性抑制 ,抑制肝脏合成胆固醇 (ＣＨ) ,使ＬＤＬ受体合成增加 ,促使低密度脂蛋白 (ＬＤＬ -ｃｈ)降解而降低血脂浓度 ;另外大剂量尚可降低血清ＴＧ水平。ＨＭＧＬ -ＣｏＡ的发展类似于青霉素类抗生素 ,其发展进程可分为 3代 :第 1代为发酵方法土曲霉培养液中分离得到天然化合物 ,如辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀 ;第 2代是以人工对消旋体进行改造的半合成物 ;第 3代是全合成的化合物 ,如氟伐他汀、阿伐他汀、…     

高效液相色谱法测定洛伐他汀含量及有关物质

目的 建立高效液相色谱法测定洛伐他汀的含量和有关物质。方法 色谱柱为Symmetry Shield RP8(4.6 nm×150mm,5μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸(65:35),流速为1.5 ml/min,柱温为30℃。结果 该方法的线性范围为30-450μg/ml(r=0.9998),在线性范围内的高、中、低浓度的平均加样回收率分别为99.8％、99.4％、100.1％,RSD均不大于0.70％(n=5),最低检测限为3 ng。结论 本方法适用于洛伐他汀含量及有关物质的测定。     

洛伐烟酸双层缓释片的制备及释放度考察

目的分别采用进口与国产羟丙基甲基纤维素 (HPMC)作为骨架材料制备洛伐烟酸缓释双层片 ,并比较国内外HPMC的缓释作用。方法用紫外分光光度法测定该制剂缓释层中烟酸的释放度 ,并用相似因子法和Chow′s法对溶出试验数据进行统计分析。结果使用国产HPMC制得的缓释片及进口HPMC制得的缓释片与国外市售片Niaspan的释放行为完全相似 ,相似因子分别为F2 =87 6和F2 =89 2 (5 0≤F2 ≤ 10 0 )。结论缓释片处方设计合理 ,工艺简单 ,用国产HPMC代替进口HPMC作为凝胶骨架材料完全可行     

洛伐他汀调治糖尿病合并脂代谢紊乱的临床研究

糖尿病合并脂代谢紊乱临床极为常见，以合并高甘油三酯血症者居多，少数病人表现为高胆固醇血症为主。对于轻度脂代谢紊乱，通过有效的饮食控制、运动疗法及降糖治疗可获得改善，但中、重度脂代谢紊乱者在上述治疗的基础上．常需应用调脂药物才能恢复。本文报告我院内分泌科1999年8月至2002年5月间应用洛伐他汀改善糖尿病合并脂代谢紊乱(以高     

高效液相同时测定保健食品中两种结构形式洛伐他汀的含量

目的：建立保健食品中同时测定两种结构形式洛伐他汀含量的方法。方法：用高效液相色谱法同时测定含保健食品中两种结构形式洛伐他汀的含量。结果：方法线性范围为：0．500～0．025μg，最低检出限为0．001μg，总分析时间11min。洛伐他汀平均保留时间：闭环型9．632min，开环型8．682min。4种浓度的平均回收率为：97．77％。结论：高效液相色谱法同时测定洛伐他汀浓度稳定、可靠、简便，适用于保健食品的分析。