海南萝芙木季胺碱——大斯配加春的结构

从海南萝芙木生产“降压灵”的母液中,分得一新的二聚体生物碱,命名为大斯配加春(macrospegatrine)。根据红外、紫外、质谱、氢谱及单晶X—射线衍射确定结构为Ⅰ式(图1)。     

夹竹桃甙对Na~+、K~+-ATP酶抑制的动力学研究

本文对夹竹桃甙抑制Na~+、K~+-ATP酶的动力学作了探讨,并与乌本甙的作用进行了比较。结果表明:夹竹桃甙抑制Na~+、K~+-ATP酶,在Na~+、K~+浓度改变对均为非竞争性抑制,Na~+/K~+比例6:1时,为混合性抑制,而ATP对夹竹桃甙的作用几无影响。     

夹竹桃水提物灭螺活性研究

目的 研究夹竹桃水提物的灭螺活性。方法 测试水提物作用后钉螺的死亡率,用直线回归法进行量效和时效分析。结果 夹竹桃水提物灭螺的量效和时效关系分别为Y＝95．4378D－21．2478和Y＝21．32T－3．96,pH从5．5到8．5的范围内其活性随pH上升略有下降,室内贮存1年及100℃加热2h其活性基本不变。结论 夹竹桃水提物具有很强的灭螺活性。     

山橙中生物碱类化学成分的研究

目的 研究山橙Melodinus suaveolens茎乙醇提取物氯仿部位中的生物碱类成分。方法 采用酸溶碱沉法富集,运用正相硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等多种色谱方法进行分离和纯化,并利用一维和二维核磁共振波谱、高分辨质谱以及圆二色谱等技术鉴定化合物的结构。结果 从山橙乙醇提取物氯仿部位分离得到12个生物碱类成分,分别鉴定为美乐苏胺A（1）、柳叶水甘草碱（2）、3-羰基柳叶水甘草碱（3）、白坚木胺（4）、Δ14-长春布宁（5）、Δ14-vincamenine（6）、3-羰基-11-甲氧基柳叶水甘草碱（7）、alstoyunine G（8）、pachysiphine（9）、洛柯宁碱（10）、土波台文碱（11）、venalstonine（12）。初步的抗肿瘤活性评价实验表明,化合物2、8～10显示出不同程度的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论 化合物1为1个新的单萜吲哚类生物碱,化合物4、11和12首次从该植物中分离得到;化合物10对人肺癌A549、人肝癌Hep G2和人前列腺癌PC-3肿瘤细胞具有显著的增殖抑制活性,半数抑制浓度（median inhibition concentration...     

对黄花夹竹桃苷抗肿瘤活性的研究

目的：研究黄花夹付桃苷的抗肿瘤活性。方法：采用肉瘤S180和肝癌HAc实体瘤建型，分高、中、底三个剂量组口服给药。结果：使肝腹水小鼠的生存期延长率达到75％，对实体瘤的抑瘤率大于30％。结论：通过实验证明，黄花夹竹桃苷有抗肿瘤活性。     

夹竹桃花脂溶性成分提取工艺优化及其生物活性分析

目的 研究夹竹桃花脂溶性成分的提取工艺、组成成分及生物活性。方法 利用Box-Behnken响应面法优化提取工艺，GC-MS分析组成成分，滤纸片扩散法和二倍连续梯度稀释法分析抑菌活性，并测定抗氧化活性。结果 最佳提取工艺为索氏提取4 h，连续提取4次，料液比1∶ 15，得率9.16%，比优化前提高了13.09%。脂溶性成分含有烷烃类、醛类和酯类等30种化合物，具有还原能力和清除DPPH自由基、羟自由基、超氧自由基的能力，对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度分别为1.22，1.72，0.75，1.96 g·L^–1，最小杀菌浓度分别为2.34，2.84，1.88，3.32 g·L^–1。结论 脂溶性成分最佳提取工艺得率为9.16%，以烷烃类、醛类、酯类为主，具有一定的抗氧化和抑菌活性，可为夹竹桃资源的开发利用提供参考。     

NADPH氧化酶抑制剂Apocynin预防脂多糖心肌纤维化的研究

目的探讨NADPH氧化酶抑制剂Apocynin对脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)心肌纤维化的预防作用。方法 40只小鼠随机分成4组:对照组(CON)、Apocynin组、LPS组和LPS+Apocynin组,每组10只。LPS组和LPS+Apocynin组给予LPS 10 mg/kg,每周1次,连续4周;Apocynin组和LPS+Apocynin组给予Apocynin 10 mg/kg,1次/d,连续4周。采用天狼星红染色评估心肌纤维化程度,RT-PCR检测ColⅠa1、ColⅢa1、MMP2、MMP9 m RNA的表达,Western blot检测心肌gp91~(phox) 和p67~(phox)的表达,DHE检测心肌活性氧生成。结果小鼠LPS注射4周后出现心肌纤维化。与对照组比较,LPS组心肌间质内弥漫性纤维组织显著增多,胶原容积分数增加,心肌组织中胶原相关因子ColⅠa1、ColⅢa1、MMP2、MMP9 m RNA表达明显增加,心肌gp91~(phox) 和p67~(phox)的表达增加,ROS生成增加(P<0.05)。与LPS组比较,Apocynin干预可抑制上述指标的增加(P<0.05)。结论 Apocynin能预防LPS诱导小鼠心肌纤维化,其效应可能与抑制心肌gp91~(phox) 和p67~(phox)过表达有关。     

狗牙花属植物生物碱类成分及生物活性的研究进展

夹竹桃科(Apocynaceae)狗牙花属(Ervatamia Stapf)植物中的化学成分以及其生物活性一直是研究热点。其在全世界有约120种,主要分布在印度、中国西南地区,东南亚、大洋洲、北美洲、南美洲部分地区以及各海岛;在我国主要有15种和5变种,主要分布在华南地区及西南地区和台湾。我国傣族将云南狗牙花茎用于治疗产后体虚、头晕目眩、恶露淋漓等症状。据《中国植物志》中记载,产于亚洲热带与亚热带地区的单瓣狗牙花,其叶有降低血压功效,常用于治眼病、疮疥、乳疮、咬伤等;根可治头痛和骨折等。生物碱是狗牙花属植物中的主要化学成分,具有新颖的化学结构。现代药理学研究发现,狗牙花属植物中生物碱类成分具有抗肿瘤和抗乙酰胆碱脂酶等生物活性,其中抗肿瘤活性最为显著。因此狗牙花属植物具有很好的开发价值。但是,科研人员对狗牙花属植物生物碱类成分的研究仅限于发现与生物活性的测定,临床功效的研究较少。笔者结合近20年来的国内外文献对该属植物中149个生物碱进行总结,为进一步研究具有显著活性的生物碱类化学成分,合理充分利用狗牙花属植物的药用资源提供有价值的参考。     

夹竹桃叶提取物镇痛作用的机理研究

目的：观察夹竹桃叶提取物的镇痛作用。方法：采用扭体和热板法反应实验,随机分成5组,每组10只,设立夹竹桃叶提取物高、中、低3个剂量组,并建立阿司匹林阳性对照组和生理盐水对照组,连续口服给药3d,分别测定小鼠痛阂值及痛阈提高百分率、扭体反应潜伏期、15min内扭体反应次数,并计算镇痛百分率。结果：夹竹桃叶提取物各剂量均可抑制热板刺激诱发疼痛,减少冰乙酸致痛小鼠的扭体次数,与生理盐水组比较（P〈0.05,P〈0.01）,并且镇痛效应与剂量呈反相关,低中剂量组的镇痛率甚至高于阳性对照药物阿司匹林。结论：夹竹桃叶提取物具有良好的镇痛作用。