氨基糖苷类抗生素的发展历程

抗生素的定义，首先来自于20世纪40年代链霉素的发现。在随后的几十年中，其他氨基糖苷类抗生素家族被大量发现并广泛应用，一度成为抗革兰阴性菌感染的首选抗生素。但由于其毒副作用较大，并且细菌对其不断产生耐药性，加上其他结构类别的新型抗生素的不断发现，使其一度几乎退出历史舞台。然而随着多重耐药细菌引起的感染率急剧上升，人们开始关注氨基糖苷类抗生素作为几种重要的治疗革兰阴性病原体的方案之一，并且发掘了其在治疗感染性疾病、艾滋病和遗传性疾病的潜力，使这个“老牌”抗生素重焕生机。     

新氨基糖苷类抗生素89－07给药方案研究

用小鼠败血症系统感染模型，以感染小鼠肾匀浆活菌计数为标准，以庆大霉素为对照药，探讨日剂量单次与分两次给药两种方案对新氨基糖苷类抗生素８９—０７体内抗留作用的影响。结果表明大肠杆菌９０－０２０、绿脓假单胞菌３—３７４、金葡球菌９０—５０６对抗生素８９—０７和庆大霉素均敏感（ＭＩＣ范围０．０６２５～２ｍｇ／Ｌ）；抗生素８９—０７和庆大霉素日剂量单次给药组（ＯＤ）３株实验菌的肾匀浆活菌计数值由给药前的４．９４±０．０９、４．６０±０．２７、４．８６±０．１０１ｇｃｆｕ／ｍｌ分别降至１．９４±０．１９、１．８４±０．２５、１．８８±０．２５１ｇｃｆｕ／ｍｌ（给药后７～８ｈ）．日剂量分两次给药组（ＢＩＤ）则分别降至２．９５±０．４８、２．８７±０．３７、３．４４±０．２７１ｇｃｆｕ／ｍｌ。ＯＤ组对３株实验菌的最大杀菌作用Ｅｍａｘ分别为３．０２、２．９７和２．８５１ｇｃｆｕ／ｍｌ，ＯＤ给药方案的体内杀菌作用明显优于ＢＩＤ方案。     

β—内酰胺抗生素与氨基糖苷类抗生素协同作用机理

β-内酰胺抗生素为一类分子中含有β-内酰胺环的化合物,主要有青霉素类及头孢菌素类。近10多年来,又发展了一批单环β-内酰胺药物。此外,还有一些含β-内酰胺环的非典型β-内酰胺抗生素如克拉维酸(Clavlanic acid)、碳青霉烷(Carbapenam)及Thienamycin等,它们结构间的关系见图1。β-内酰胺抗生素近10多年来发展很快,主要是因此类药物具有其他抗生素无法与之相比拟的优点:高效低毒。尤其是近年来头孢菌素类的迅速开发,第三代头孢菌素相继出现,又使其抗菌范围大为扩大。据统计,在目前的     

388 蒟蒻薯根茎中新的C28-甾醇寡糖苷taccasterosides A～C

曾从蒟蒻薯（Tacca chantrieri）根茎中分离得到二芳基庚酯、二芳基庚酯糖苷、甾族糖苷等。本次从其根茎的甲醇提取物中分离得到3个新的C28-甾醇寡糖苷，将其命名为taccasterosides A～C（1～3）。     

橙皮苷葡糖苷对风湿病模型小鼠的治疗作用

对温州蜜橘所含的橙皮苷（Hsp），用环糊精合成酶使之附加葡萄糖，形成橙皮苷葡糖苷（Hsp—G），从而使水溶性明显增强。曾报道，经口给予柑橘类黄酮Hsp后，可以减轻胶原诱发关节炎（CIA）的病情。此次，对Hsp—G单独给予以及与Hsp联合给予对CIA发病的影响进行了探讨。     

急性腹泻诊治中值得注意的几个问题

急性腹泻临床上极常见和普通，临床医生都能很好地处理，但有些问题值得注意，现介绍如下。     

人α1,2岩藻糖苷转移酶基因在猪动脉内皮细胞的表达

目的通过基因工程技术使人α1,2岩藻糖苷转移酶(HT)基因在猪动脉内皮细胞(PAEC)表达,削减异种抗原αGal的表达。方法构建pcDNA3HTcDNA重组质粒,体外培养PAEC,脂质体转染法将pcDNA3HTcDNA转染PAEC,新霉素(G418)筛选具有抗性的细胞克隆,对其用PCR检测重组质粒的整合,流式细胞术(FCM)检测转染细胞H抗原和异种抗原αGal的表达。分别以未转染的PAEC和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)作为对照。结果重组质粒转染PAEC经筛选得到抗性细胞克隆,PCR扩增出人HT基因片段,FCM检测转染细胞H抗原表达升高,αGal表达明显降低。结论成功构建了pcD NA3HTcDNA重组质粒,并使人HT基因在PAEC表达,抑制了αGal的合成。     

葡萄球菌耐药基因检测

葡萄球菌属(Staphylococcus)共有葡萄球菌32个种，15个亚种，引起人类疾病的重要菌种有金黄色葡萄球菌(S．aureus)、表皮葡萄球菌(S．epidermidis)，头状葡萄球菌(S．capitis)，人型葡萄球菌(S．hominis)和腐生葡萄球菌(S．saprophyticus)。金黄色葡萄球菌的致病性主要与各种侵袭性酶类(血浆凝固酶、透明质酸酶、磷脂酶、触     

α-糖苷酶抑制剂:控制餐后高血糖的王牌军

α-糖苷酶抑制剂是目前广泛应用的一类新型口服降糖药,临床常用的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,三者的降糖作用并无明显差别。α-糖苷酶抑制剂主要降低餐后高血糖,如果饮     

山莨菪碱对急性脑微循环障碍的防治作用

本实验采用显微摄像技术观察了山莨菪碱（６５４—２）对高分子右旋糖苷（ＨＭＷＤ）诱发的大鼠急性脑微循环紊乱的防治效果。结果显示，６５４—２可明显防止ＨＭＷＤ引起的软脑膜微血管痉挛，血流减慢、淤滞甚至停灌，并能维持严重低血压状态下的脑血流。本发现为临床应用６５４—２预防、抢救缺血性脑血管疾病提供了新的实验依据。