Triterpenoid saponins, new metalloprotease snake venom inhibitors isolated from Pentaclethra macroloba.

We report here the antiproteolytic and antihemorrhagic properties of triterpenoid saponin inhibitors, named macrolobin-A and B, from Pentaclethra macroloba, against Bothrops snake venoms. The inhibitors were able to neutralize the hemorrhagic, fibrin(ogen)olytic, and proteolytic activities of class P-I and P-III metalloproteases isolated from B. neuwiedi and B. jararacussu venoms. Clotting and fibrinogenolytic activities induced by snake venoms and isolated thrombin-like enzymes were partially inhibited. Furthermore, the potential use of these inhibitors to complement antivenom therapy as an alternative treatment and/or used as molecular models for development of new therapeutical agents in the treatment of snake bite envenomations needs to be evaluated in future studies.     

西洋参茎叶皂甙单体Rb_3对大鼠血流动力学及单钙通道活动的影响

单体皂甙Ｒｂ３自西洋参茎叶皂甙中提取。Ｒｂ３３０ｍｇ·ｋｇ－１可使麻醉大鼠在体心脏的ＭＡＰ，±ｄＰ／ｄｔｍａｘ和ＬＶＳＰ减少。用斑片钳的连细胞电压钳法证明．Ｒｂ３３００ｍｇ·Ｌ－１使Ｌ、Ｂ、Ｔ型钙通道的开放时间缩短、开放概率减少，其作用与异搏定３７．５ｍｇ·Ｌ－１相似，与ＢａｙＫ８６１１５μｍｏｌ·Ｌ－１作用相反。确切地证明Ｒｂ３对钙通道有阻滞作用。     

Efficacy of the steroidal fraction of fenugreek seed extract on fertility of male albino rats

T. foenum-graecum seed extract (100 mg/day/rat) was fed orally to male albino rats for 60 days. The sperm count and motility of cauda spermatozoa declined significantly leading to negative fertility tests. The organ weights as well as androgen dependent parameters (protein, sialic acid and fructose) were lower, revealing the reduction in circulating androgen. Cholesterol is a precursor of androgen. The increase in testicular and serum cholesterol may be co-related with its nonutilization by the system, leading to a fall in circulating androgen and hence the altered histoarchitecture observed. Therefore T. foenum-graecum extract exerts both antifertility and antiandrogenic activities.     

黑柴胡中新三萜皂甙的结构鉴定

从黑柴胡(Bupleurum smithii Wolff)根中分离出10个化合物,均为首次由该植物中获得。其中二个新三萜皂甙,即柴胡皂甙k和l(saikosaponin k and l),其结构经紫外、红外、核磁共振氢谱,碳谱和质谱等波谱测定和解析,分别确定为3β,16β,23,28-四羟基齐墩果烷-11,13(18)-二烯-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃呋糖甙和3β,16α,23,28,30-五羟基齐墩果烷-11,13(18)-二烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃呋糖甙。     

岗梅全长转录组测序及其三萜皂苷生物合成相关基因的挖掘

目的:获得岗梅全长转录组数据库,为深入挖掘岗梅功能基因奠定基础。方法:采用基于PacBio Sequel平台的单分子实时测序技术获取岗梅的根、茎、叶样品的转录组数据,并利用非冗余蛋白(NR)、核苷酸序列(NT)、SwissProt蛋白序列数据库、京都基因与基因组百科全书(KEGG)、真核生物相邻类的聚簇(KOG)、蛋白家族(Pfam)、基因本体(GO)进行注释,分析并鉴定编码三萜皂苷生物合成的关键酶的转录本。结果:全长转录组共获得89629个转录本,其中81313个在公共数据库进行了注释。KEEG代谢通路富集分析表明,623个转录本参与岗梅中三萜皂苷合成相关的3条代谢通路,其中263个转录本编码了三萜皂苷生物合成途径的21个关键酶。此外,还预测了2471个转录因子、40421个简单重复序列位点、22119个长链非编码RNA(lncRNA)和29131个mRNA。结论:丰富了岗梅的转录组数据,并为鉴定参与三萜皂苷和其他次生代谢物生物合成的候选基因提供参考,促进其分子生物学和基因组学的研究。     

痹祺胶囊治疗类风湿性关节炎的药效研究及网络机制预测

目的 基于Ⅱ型胶原诱导的类风湿性关节炎（rheumatoid arthritis,RA）大鼠模型和网络药理学方法探讨痹祺胶囊的药效作用及作用机制。方法 SD大鼠采用Ⅱ型胶原蛋白造模,造模成功大鼠随机分为模型组,痹祺胶囊（0.05、0.10、0.20、0.40 g/kg）组及泼尼松（10 mg/kg）组和雷公藤总苷（10 mg/kg）组,连续给药15 d。持续监测大鼠体质量、足趾肿胀度和关节炎评分,苏木素-伊红染色考察大鼠踝关节病理变化,ELISA法测定血清细胞因子含量,初步评价痹祺胶囊治疗效果。选择痹祺胶囊中39个化合物为研究对象,依据反向药效团匹配方法和TCMSP、Uniprot等数据库预测化合物作用靶点,与通过OMIM、Dis Ge Net等数据库收集的RA相关靶点相互交互,将交互靶点借助Omicsbean、STRING等数据库平台对获得靶点进行基因本体功能和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG）通路富集分析,利用Cytoscape软件构建“药材-化合物-靶点-通路-功效-疾病”网络,预测其可能的作用机制...     

HPLC-ELSD法测定湖北麦冬中主要皂苷的含量

采用蒸发光散射检测器（ＥＬＳＤ）测定了湖北麦冬中山麦冬皂苷Ｂ的含量,结果表明,ＥＬＳＤ是皂苷类化合物较为适宜的检测器。经对不同采收期样品的含量考察,认为湖北麦冬的最佳采收期与传统采收期（清明）相一致。     

人参二醇皂甙对小鼠急性脑缺血损伤的保护作用

目的：探讨人参二醇皂甙（PDS）对小鼠急性脑缺血损伤的影响。方法：部分结扎带迷走神经的颈总动脉制备急性脑缺血模型,记录6h内的卒中指数,12h内的死亡率。于缺血90min时断头取脑,测定脑组织中乳酸（LA）、乳酸脱氢酶（LDH）、丙二醛（MDA）及超氧化物歧化酶（SOD）含量。结果：PDS缺血前30min ip能降低卒中指数,减少死亡率,PDS尚能降低缺血脑组织中LA和MDA含量,提高LDH和SOD活性。结论：PDS对小鼠急性脑缺血损伤具有保护作用,其作用机制与减轻组织酸中毒,抑制脂质过氧化损伤有关。