药用新辅料在制剂中的应用

药用新辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分，在制剂剂型的发展和生产中起着关键作用。它不仅赋予药物一定的剂型，并且与提高药物的疗效、降低毒副作用有很大的关系。因此，研究开发、合理应用新辅料不仅是提高我国药物制剂质量和生产技术水平的重要方向，而且可取得较大的社会及经济效益。     

Allergy to ingredients of vehicles

Common ingredients of vehicles such as perfumes, antibacterial agents, emulsifiers and other surface active agents, propylene glycol, lanolin and wool alcohols were tested in eczema patients over a three-year period. Perfume allergy was detected in 3.6% of the cases, sensitivity to thiomersal in 2%, to sorbic acid in 0.8%, to parabens in only 0.3%, and to wool alcohols in 1.2%. Reactions to emulsifiers were seen over 1% of those tested.     

黏膜耐受治疗对大鼠实验性结肠炎的疗效观察

目的评价口服耐受和经鼻耐受治疗对大鼠实验性结肠炎的疗效,以及分别加用佐剂对其疗效的影响。方法建立三硝基苯磺酸（TNBS）实验性结肠炎大鼠模型。以卵白蛋白（OVA）为诱导抗原,脂多糖为佐剂。将已建立的TNBS结肠炎大鼠模型根据不同的干预方法分为结肠炎组、口服耐受组、经鼻耐受组、口服加佐剂组、经鼻加佐剂组、佐剂对照组和空白对照组。各组大鼠经上述不同治疗后均于灌肠第21天处死,以肠道大体和组织病理学评分为标准评价治疗效果,以脾淋巴细胞增殖实验评价黏膜耐受诱导效果。结果肠道大体评分（平均秩次9．5VS3．5,P〈0．01）和组织病理学评分（平均秩次9．5VS3．5,P〈0．01）显示TNBS诱导的实验性结肠炎模型在无干预情况下可持续至第21天仍有肠道炎症。脾淋巴细胞增殖实验结果显示,在大鼠结肠炎状态下,口服耐受组不能诱导机体对OVA的免疫耐受,而口服加佐剂组（0．11±0．05VS0．30±0．13,P〈0．05）、经鼻耐受组（0．12±0．07,P〈0．05）和经鼻加佐剂组（0．06±0．04VS0．30±0．13,P〈0．05）均可诱导机体免疫耐受,不同途径诱导的免疫耐受效果差异无统计学意义。与结肠炎组大鼠相比,口服加佐剂组（大体评分3．0±1．3VS6．3±0．8,组织学病理评分3．0±1．1VS7．5±1．0,均P〈0．05）,经鼻加佐剂组（大体评分2．0±0．6,组织学病理评分2．7±1．0,均P〈0．05）和佐剂对照组（大体评分4．3±1．0,组织学病理评分4．6±1．6,均P〈0．05）大鼠的肠道评分均显著较低。其中经鼻加佐剂组大鼠的肠道评分下降最显著。结论TNBS实验性结肠炎干扰了口服耐受的诱导,但不影响经鼻耐受的诱导。加用佐剂的口服耐受和加用佐剂的经鼻耐受对实验性结肠炎均有一定治疗作用,单独应用佐剂也有一定疗效,其中加用佐剂的经鼻耐受疗效最好。     

差示扫描量热法在药物定性分析中的应用

差示扫描量热法（DSC）是在程序控制温度下,测量输给物质和参比物的功率差与温度关系的一种技术,被广泛应用于药品的研究生产和质量测试的快速可靠的热分析方法,该方法具有准确快速、样品用量少及易于操作等特点。综述了近年来差示扫描量热法在化学原料药、药物制剂、生物制品以及中药鉴定等方面的应用,并展望了未来的发展前景。     

清毒消瘀颗粒的粉体学性质及制粒工艺考察

目的:比较辅料(糊精、可溶性淀粉、甘露醇、微晶纤维素)种类及其不同配比对清毒消瘀颗粒粉体学性质的影响,并优选该制剂的制粒工艺。方法:以颗粒吸湿性、溶化性、成型性、流动性为指标,采用粉体学的研究方法筛选最佳辅料及其配比,在此基础上,采用正交试验考察清毒消瘀方浸膏粉与辅料的配比、乙醇体积分数及用量对清毒消瘀颗粒制粒工艺的影响。结果:选择糊精-甘露醇(1∶1)为混合辅料,清毒消瘀方浸膏粉与混合辅料的配比1∶2,乙醇体积分数85%,乙醇用量13%;清毒消瘀颗粒的成型率、休止角、平衡吸湿率、溶解率分别为94.01%,33.72度,3.562%和97.3%,RSD依次为0.6%,1.6%,1.7%,1.9%。结论:甘露醇的阻湿效果好,与糊精联合使用后制成的清毒消瘀颗粒成型率高、吸湿率低、流动性好、溶解率高,且甘露醇可有效改善颗粒的口感。优选的制粒工艺条件稳定可靠、重复性好,适合工业化生产。     

壳聚糖衍生物——N-三甲基壳聚糖的促吸收作用研究进展

目的:探讨壳聚糖衍生物——N-三甲基壳聚糖促吸收作用的研究进展。方法:查阅国内外有关N-三甲基壳聚糖促吸收作用的机制、影响因素及应用的文献,并进行分析、总结。结果:N-三甲基壳聚糖可增加细胞旁路途径的跨膜转运,具有促进药物吸收的作用。结论:N-三甲基壳聚糖有望作为一种有效促吸收剂应用于药物制剂。     

二苯美仑的合成工艺改进及其同类物的合成

目的改进二苯美仑及其同类物的合成工艺。方法以苯甲醇、苯酚为起始原料,在催化剂活性Al2O3存在下,通过Claisen重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,再经过醚化、胺化、酸化反应得到一种新型结构的二苯美仑类化合物。结果反应过程经优化使中间体2-苄基苯酚产率较文献提高8%。结论合成的新化合物经IR1、HNMR、元素及质谱分析得到确证。     

应用肿瘤双植入模型技术研究扶正消癥方的抑瘤作用及对IL-12,MMP-9表达的影响

目的:研究扶正消癥方(含药血清)对肝癌H22荷瘤小鼠的抑制肿瘤血管生成及抗肿瘤转移的作用。方法:昆明种小鼠制备正常小鼠含药血清、正常小鼠对照血清、荷瘤小鼠含药血清、荷瘤小鼠对照血清,应用肿瘤双植入模型技术建立小鼠H22肝癌移植瘤模型,除空白组外,把已制备好的各组血清分别于第4,5,6天向右侧肿瘤内注射,观察双侧肿瘤的变化并分别计算出抑瘤率,用酶联免疫吸附(ELISA)法测定血清中白细胞介素-12(IL-12)的含量,用免疫组化法结合图像分析技术检测肿瘤组织中基质蛋白金属酶-9(MMP-9)的含量。结果:扶正消癥方含药血清可使荷瘤小鼠双侧肿瘤明显缩小,与对照血清组比较(P0.01);正常动物血清与模型动物病理血清对肿瘤作用的差异无统计学意义。扶正消癥方可提高IL-12的水平并降低肿瘤组织中MMP-9的表达,与对照血清组比较(P0.01)。结论:扶正消癥方具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤转移的作用,调节IL-12的水平并抑制MMP-9的表达可能是其机制之一。     

药剂学进展(一)

本文对药剂学的发展历史、药剂学教育、生物药剂学、中药制剂学、工业药剂学和物理药剂学等方面的进展作了全面的、系统的论述。此外,对药剂学的发展趋势也作了一定的探讨。