Triterpenoid saponins, new metalloprotease snake venom inhibitors isolated from Pentaclethra macroloba.

We report here the antiproteolytic and antihemorrhagic properties of triterpenoid saponin inhibitors, named macrolobin-A and B, from Pentaclethra macroloba, against Bothrops snake venoms. The inhibitors were able to neutralize the hemorrhagic, fibrin(ogen)olytic, and proteolytic activities of class P-I and P-III metalloproteases isolated from B. neuwiedi and B. jararacussu venoms. Clotting and fibrinogenolytic activities induced by snake venoms and isolated thrombin-like enzymes were partially inhibited. Furthermore, the potential use of these inhibitors to complement antivenom therapy as an alternative treatment and/or used as molecular models for development of new therapeutical agents in the treatment of snake bite envenomations needs to be evaluated in future studies.     

岗梅全长转录组测序及其三萜皂苷生物合成相关基因的挖掘

目的:获得岗梅全长转录组数据库,为深入挖掘岗梅功能基因奠定基础。方法:采用基于PacBio Sequel平台的单分子实时测序技术获取岗梅的根、茎、叶样品的转录组数据,并利用非冗余蛋白(NR)、核苷酸序列(NT)、SwissProt蛋白序列数据库、京都基因与基因组百科全书(KEGG)、真核生物相邻类的聚簇(KOG)、蛋白家族(Pfam)、基因本体(GO)进行注释,分析并鉴定编码三萜皂苷生物合成的关键酶的转录本。结果:全长转录组共获得89629个转录本,其中81313个在公共数据库进行了注释。KEEG代谢通路富集分析表明,623个转录本参与岗梅中三萜皂苷合成相关的3条代谢通路,其中263个转录本编码了三萜皂苷生物合成途径的21个关键酶。此外,还预测了2471个转录因子、40421个简单重复序列位点、22119个长链非编码RNA(lncRNA)和29131个mRNA。结论:丰富了岗梅的转录组数据,并为鉴定参与三萜皂苷和其他次生代谢物生物合成的候选基因提供参考,促进其分子生物学和基因组学的研究。     

Assignments of ^1H and ^13C NMR Signals of Mogroside IVa

Aim To investigate the structure of mogroside IVa isolated from traditional Chinese medicine fructus momordicae [fruits of Siraitia grosvenori (Swingle) C. Jeffery] and summarize the NMR characteristics of the structure. Methods Cormnon extraction, separafion and purification methods were used. Various NMR techniques including ^1H NMR,^13C NMR, DEPT, ^1H-^1H COSY, HSQC, HMBC, NOESY and molecular model simulated by comtmter were used to elucidate the structure. Results ^1H and ^13C NMR signals of mogroside IVa were assigned, and spectroscopic basis was obtained for identification of such type of compounds. Conclusion 1D and 2D NMR techniques including ^1H-^1H COSY, HSQC, HMBC, NOESY spectra are powerful tools for structure analysis. The structure determined by NMR methods is identical with energy minimized conformation simulated by computer.     

罗汉果皂苷Ⅳa碳氢NMR信号的归属

目的　研究传统中药罗汉果的皂苷类化学成分罗汉果皂苷IVa的结构 ,总结其结构的NMR特点。方法　采用常法提取、分离、纯化罗汉果皂苷IVa ,应用NMR方法 ( 1 HNMR、1 3CNMR、DEPT、1 H 1 HCOSY、HSQC、HMBC和NOESY)和计算机分子模拟研究其结构。结果　对罗汉果皂苷IVa的1 H和1 3C信号进行了归属 ,并为该类型化合物的结构确定提供了波谱学依据。结论　包括1 H 1 HCOSY、HSQC、HMBC、NOESY的一维和二维核磁共振波谱技术是对结构进行无创伤性分析的有力工具。NMR方法确定的结构与计算机分子模拟的最优构象一致。     

黄连花中两个新的三萜皂苷黄连花中两个新的三萜皂苷

目的对黄连花(Lysimachia davurica Ledeb.)全草的三萜皂苷成分进行分离和结构鉴定。方法通过大孔树脂纯化,硅胶和反相硅胶色谱分离正丁醇萃取物物中的三萜皂苷;利用多种波谱技术并结合酸水解方法鉴定其化学结构。结果分离鉴定了2个三萜皂苷,其结构分别为3β,16α,29-三羟基-13,28-环氧-齐墩果烷-3-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡糖酸甲酯苷(I),3β,16α,28-三羟基-齐墩果-12-烯-3-O-｛β-D-吡喃葡糖基(1→2)-β-D-吡喃葡糖醛酸｝-28-O-β-D-吡喃葡糖苷(II)。结论化合物I和II为新的三萜皂苷,分别命名为黄连花皂苷D和J。     

牛膝中酸性三萜皂苷成分的分离与鉴定

目的研究中药牛膝中的三萜皂苷类成分.方法采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数、光谱学方法鉴定结构.结果分离得到了6个化合物,鉴定了其中的两个,结构分别为3-O-[2′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3′-O-(2″-羟基-1″-羧乙氧基羧丙基)]-β-D-葡萄糖醛酸基齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(牛膝皂苷Ⅰ)和齐墩果酸3-O-[3′-O-(2″-羟基-1″-羧乙氧基羧丙基)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(牛膝皂苷Ⅱ).结论牛膝皂苷Ⅰ和Ⅱ均为首次从牛膝中得到.     

粗叶悬钩子三萜类化合物的分离鉴定

从粗叶悬钩子中分离得到５个三萜类化合物，经波谱等方法鉴定其为ｃｏｒｏｓｏｌｉｃａｃｉｄ，ｔｏｒｍｅｎｔｉｃａｃｉｄ，ｎｉｇａ-ｉｎｃｈｉｇｏｓｉｄｅＦ_１，ｔｒａｃｈｅｌｏｓｐｅｒｏｓｉｄｅＥ-１和ｓｕａｖｉｓｓｉｍｏｓｉｄｅＲ_１，均为首次从该植物得到。     

杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展

杜茎山属植物皂苷系该属植物富含的特性成分,其结构特点是以齐墩果烷型五环三萜为苷元基本骨架,苷元上连有各种酰基等多种取代基,且均为3β位单糖链分支四糖苷或五糖苷,具有抗病毒、抗菌、抗突变诱导、灭螺等多种生物活性和较好的潜在开发利用前景.现按化学结构、结构解析与NMR特征、生物活性等内容对杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展进行总结.     

苦玄参中一个新苦玄参酮苷的分离与结构鉴定

目的研究苦玄参的三萜类化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶柱色谱纯化，经理化常数、光谱学方法鉴定结构。结果分离得到了2个三萜成分，分别鉴定为3,11,22-三羰基-16α-羟基-(20S,24)-环氧苦味素-5,23-二烯(1)和3,11,22-三羰基-16α-羟基-(20S,24)–环氧苦味素-5,23-二烯-2β-O-β-D-吡喃葡糖苷(2)。结论化合物1为已知化合物苦玄参酮I，其13CNMR数据为本文首次报导；化合物2为新三萜皂苷。     

五环三萜类化合物的构效关系

五环三萜类化合物作为皂草苷的糖苷配基在自然界中广泛存在，它们中的许多化合物已被用作传统医学的抗炎药物。目前，一些三萜类化合物已被报道具有抗肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡及抗AIDS作用。笔者讨论了一些五环三萜类化合物的药理活性与结构的关系。