高效液相色谱法测定美洛昔康胶囊的含量

目的 :建立反相高效液相色谱法测定美洛昔康胶囊中美洛昔康的含量。方法 :采用LichrosorbC18色谱柱 (5 μm,4 .6mm× 2 0 0mm) ,以吡罗昔康为内标 ,甲醇 乙腈 0 .0 9mol·L-1庚烷磺酸钠溶液 冰醋酸 (5 4∶8∶37∶1)为流动相 ,流速为0 .9mL·min-1,检测波长为 35 2nm ,柱温为室温。结果 :美洛昔康在 8～ 4 8mg·L-1范围内呈良好的线性关系 ,r =0 .9999,平均回收率为 99.78% ,RSD为 0 .96 %。结论 :该法简便 ,快速 ,专属性好 ,结果准确 ,可靠。     

美洛昔康栓剂治疗强直性脊柱炎62例

目的:评价美洛昔康栓剂治疗强直性脊柱炎(AS)患者的疗效和安全性。方法:126例AS患者,随机分为治疗组62例和对照组64例,分别应用美洛昔康栓和美洛昔康片,剂量均为15mg·d~(-1),疗程6周。结果:治疗组与对照组的总有效率分别为84.49％和77.42％,2组比较差异无显著性(P>0.05),2组总计不良事件发生率分别为12.90％和21.87％,不良事件主要集中在胃肠道,无严重不良事件发生。结论:美洛昔康栓对AS患者的止痛效果及安全性与美洛昔康片类似,且总计不良事件发生率和单项最高不良事件发生率均低于片剂组。     

美洛昔康口腔崩解片中美洛昔康含量测定方法研 究简

目的 建立测定美洛昔康口腔崩解片中美洛昔康含量的反相高效液相色谱法.方法 色谱柱为KromasilC18柱（250 mm×4.6mm,5 μm）,流动相为0.1 mol/L醋酸铵溶液-甲醇（50：50）,柱温为室温,流速为1.0 mL/min,检测波长为271 nm.结果 美洛昔康质量浓度在40 ～ 60 μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.999 8）,平均回收率为100.45％,RSD为0.55％（n=9）.结论 该方法简便、灵敏、准确、专属性强、重现性好,为产品的质量标准研究提供了理论依据.     

美洛昔康咀嚼片的生物等效性研究

目的 研究美洛昔康咀嚼片在比格犬体内的药动学和生物等效性。方法 12只健康成年比格犬随机分为2组,采用双周期交叉实验设计,分别口服测试片剂和参比片剂2 mg,用RP-HPLC方法测定血浆中美洛昔康的浓度,应用3P97软件计算药动学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果 测试片剂和参比片剂的AUC_{0~96 h}分别为（2.85±0.64）和（2.79±0.48）μg/mL·h,T_max分别为（4.33±0.65）和（4.16±0.71）h,C_max分别为（0.091±0.017）和（0.086±0.021）μg/mL,t_1/2分别为（26.08±3.64）和（26.94±4.21）h,两者的lnAUC和lnC_max经双单侧t检验证明差异无统计意义。结论 测试片剂与国外上市的参比片剂具有生物等效性,其平均相对生物利用度为（98.0±9.76）%。     

2-羟丙基β-环糊精对美洛昔康的包合作用

目的测定美洛昔康在不同浓度 2 羟丙基 β 环糊精溶液中的溶解度曲线 ,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在 2 5℃运用相溶解度法进行实验 ,采用紫外分光光度法测定美洛昔康在溶液中的浓度。结果随着 2 羟丙基 β 环糊精浓度增加和 pH的增大 ,美洛昔康的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。 结论难溶性药物美洛昔康与 2 羟丙基 β 环糊精可形成 1 :1包合物。     

乌头汤治疗肾虚督寒型强直性脊柱炎30例临床观察

目的:观察乌头汤治疗肾虚督寒型强直性脊柱炎的临床疗效.方法:将60例活动期肾虚督寒型强直性脊柱炎患者随机分为治疗组和对照组,每组30例.治疗组口服乌头汤治疗,对照组口服美洛昔康片治疗.2组均以4周为1个疗程.观察2组ASAS20疗效、ASAS40疗效、中医证候疗效,以及治疗前后脊柱痛视觉模拟评分法(VAS)评分、患者自...     

美洛昔康口腔崩解片的制备及质量控制

目的：制备美洛昔康口腔崩解片并对其进行质量检查.方法：采用正交设计法确定最佳处方,以甘露醇为主要辅料制备美洛昔康口腔崩解片,并对崩解时限、口感、溶出度进行了考察.结果：最佳处方为1000片用交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）20 g,甘露醇140 g,聚乙烯吡咯烷酮（PVP）3.0 g,聚山梨酯-80 0.2 g,崩解时限小于30 s,口腔崩解片在10 min左右完全溶出,而普通市售片在45 min溶出80%.结论：本研究制备的美洛昔康口腔崩解片为快速崩解型片剂,累积溶出度快于市售片.     

美洛昔康残留DMF、二甲苯的测定

目的利用顶空法气相色谱建立了美洛昔康中残留溶剂的测定方法。方法FID检测器,色谱柱(30m×0.53mm,膜厚3.0μm,固定液:6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷),检测器温度:260℃;载气:N2;载气流速:10ml.min-1。结果及结论相邻溶剂峰的分离度不小于1.5;重复进样各溶剂峰面积的RSD均小于5%。二甲苯的检测限:3ppm,DMF的检测限:19.48ppm。     

美洛昔康不诱导胃癌细胞耐药

目的旨在了解环氧合酶-2(cyc looxygenase-2,COX-2)抑制剂美洛昔康对胃癌细胞的长期作用能否导致胃癌细胞对其产生耐药性。方法采用浓度递增法结合大剂量冲击法,美洛昔康长期作用于胃癌SGC7901细胞,时间达6个月,尝试诱导胃癌美洛昔康耐药株,命名为SGC7901/M,并用MTT法测定药物敏感性,光镜、电镜观察细胞形态学改变,活细胞计数法和克隆形成技术了解其生物学特性。结果药物敏感分析显示,胃癌细胞经过美洛昔康长期作用,对美洛昔康并没有出现抗性,其IC50与亲代细胞比较差异无统计学意义(P>0.05),分别为4.6×10-4±2.23×10-4mol.L-1,3.54×10-4±2.34×10-4mol.L-1。SGC7901/M细胞对美洛昔康的耐药指数约为1.3。SGC7901/M细胞与亲代细胞形态学比较,光镜及电镜均未显示差异,两种细胞在经1×10-3mol.L-1美洛昔康作用24 h后,均表现出细胞受到明显损伤和凋亡的形态。无论从生长曲线上还是克隆形成率上都显示SGC7901/M细胞与亲代细胞的生长特性无差异。结论美洛昔康可抑制胃癌细胞生长,长期用药不诱导胃癌细胞产生耐药性。