龙血素B对肝星状细胞增殖及细胞外基质分泌的影响

目的观察龙血素B对大鼠肝星状细胞(HSC)增殖及细胞外基质分泌的影响。方法用不同浓度的龙血素B处理大鼠HSC;MTT法计算药物的抑制率;放射免疫法测定细胞上清中透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)和Ⅳ型胶原(Ⅳ-C)。结果随药物浓度的升高,龙血素B对HSC-T6增殖的抑制作用逐渐增强,有明显的量效关系。细胞上清中HA、LN和Ⅳ-C的含量与对照组相比降低,其中龙血素B浓度为0.300μg/μL时降低最明显。结论龙血素B可抑制HSC-T6增殖,并不同程度抑制HA、LN和Ⅳ-C的分泌。     

基于指纹图谱分析和多成分同时定量的龙血通络胶囊质量评价研究

目的建立龙血通络胶囊指纹图谱,并进行多成分定量分析,为评价龙血通络胶囊提供依据。方法采用Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,体积流量1.0 m L/min,柱温35℃,检测波长为280、325 nm。测定10批次龙血通络胶囊,建立指纹图谱,同时采用Q-TOF/MS对指纹图谱中共有峰进行指认及对部分特征峰进行定量分析。结果得到分离度、重复性均较好的龙血通络胶囊指纹图谱,标示出18个共有峰,相似度在0.92以上;采用LC-Q-TOF/MS方法指认了16个共有峰,其中7个共有峰经对照品比对,分别为白藜芦醇、7,4′-二羟基黄酮、龙血素A、龙血素B、紫檀茋、2,6-二甲氧基-4,4′-二羟基二氢查耳酮和2-甲氧基-4,4′-二羟基二氢查耳酮,并对这7个成分进行了定量分析,平均回收率在98.47%~101.93%(RSD均小于2.27%)。结论同时对龙血通络胶囊指纹图谱和7个指标成分进行分析,方法快速、简便、准确,可作为全面评价该制剂质量的有效方法之一。     

HPLC测定龙血竭脂质纳米粒中龙血素A的含量

目的采用HPLC测定龙血竭脂质纳米粒中龙血素A的含量并计算其包封率。方法采用DiamonsilTMC18(200 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-1%冰醋酸水溶液(38∶62)为流动相,流速为1.3 mL.min 1,检测波长为260 nm,柱温为40℃,测定样品中龙血素A的含量并计算其包封率。结果龙血素A于0.135～5.4μg.mL 1内有良好线性关系,Y=33.694X+1.589 8(r=0.999 9)。低、中、高3个浓度的日内RSD分别为2.70%,2.36%,1.48%;日间RSD分别为2.70%,2.61%,1.97%,该方法的平均回收率为99.2%,RSD为3.9%,平均包封率为89.59%。结论本方法准确、简便、重复性好,可用于龙血竭脂质纳米粒中龙血素A含量的测定。     

采用超微粉碎提升散结镇痛胶囊活性成分溶出度的研究

该实验主要研究了超微粉碎技术对散结镇痛胶囊活性成分溶出度的影响。运用普通粉碎和超微粉碎技术制备细粉和超微粉后充填胶囊,再将超微粉湿法制粒后充填胶囊,制得的散结镇痛胶囊用浆法测定药物的体外累积溶出度,比较3种胶囊溶出差异。结果显示细粉、超微粉、超微粉制粒制得胶囊的白藜芦醇体外溶出度分别为26.11%,63.27%,67.49%;龙血素B的体外溶出度分别为7.160%,20.29%,23.05%。超微粉制粒制得的散结镇痛胶囊溶出度最高。超微粉碎粒径D₉₀为13.221 μm,可以显著提高散结镇痛胶囊活性成分白藜芦醇和龙血素B的溶出度(P<0.01)。     

国产血竭中龙血素A和龙血素B的含量测定及两者的相关性分析

目的：RP—HPLC法测定不同品牌国产龙血竭中龙血素A和龙血素B的含量，并对龙血素A和龙血素B含量进行相关性分析。方法：采用反相高效液相色谱法，乙腈—冰醋酸(1—90)(40：60)为流动相，流速：1．0ml／min；UV检测波长：270nm；柱温：室温。结果：龙血素A浓度4～24μg／ml范围内和峰面积呈线性相关，回归方程Y=855．8 8037．1X(r=O．9999)；龙血素B在20～120μg／ml范围内和峰面积呈线性相关，回归方程为Y=219．3 8081．8X(r=O．9999)。结论：所洲6种国产血竭样品中龙血素B含量均未达到部颂标准的规定，龙血素A的含量明显高于龙血素B的含量，龙血素A和龙血素B的含量呈现明显的相关性。     

反相高效液相色谱法测定国产血竭中龙血素A和B的含量

目的：测定6种品牌国产血竭原料药和胶囊剂中龙血素A和B的含量，为探讨新的质量控制方法提供实验依据。方法：采用反相高效液相色谱法，乙腈－冰醋酸（1→90）（40：60）为流动相，流速：1．0ml/min;UV检测波长：270nm；柱温：室温。结果；龙血素A在浓度4－24μg/mL范围内和峰面积呈线性相关，回归方程Y＝855．8＋8037．1X（r=0.9999);龙血素B在20－120μg/ml范围内和峰面积呈线性相关，回归方程为Y＝219．3＋8081．8X（r=0.9999)。结论：所测6种国产血竭样品中龙血素B含量均未达到部颁标准的规定，样品中龙血素A的含量明显高于龙血素B。     

一测多评法测定龙血竭中5种有效成分

目的建立龙血竭中5种有效成分的一测多评法,探讨一测多评法在龙血竭质量控制中的应用。方法采用高效液相色谱法,使用Fortis Xi C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-1.0%冰醋酸水溶液(B),梯度洗脱,0~10 min,25%~30%A;10~60 min,30%~50%A,体积流量1.0 mL/min;检测波长278 nm;柱温30℃;进样量10μL。以紫檀茋为内参,分别建立7,4′-二羟基黄酮、白藜芦醇、龙血素A和龙血素B相对于紫檀茋的相对校正因子,分别采用外标法和一测多评法测定5种成分的量,并比较二者结果的相对误差。结果 7,4′-二羟基黄酮质量浓度在10.23~102.27μg/mL、白藜芦醇质量浓度在11.01~110.14μg/mL、龙血素A质量浓度在9.47~94.72μg/mL、龙血素B质量浓度在11.59~115.90μg/mL、紫檀茋质量浓度在24.35~243.52μg/mL线性关系良好;4种化学成分相对于紫檀茋的相对校正因子分别为0.626、1.064、1.154、0.837;且在不同实验条件下耐用性良好(RSD3.0%);一测多评法的计算结果与外标法测得结果无显著差异。结论建立的一测多评法可作为龙血竭中5种有效成分的测定方法,一测多评法为龙血竭质量控制提供了新的模式与方法。     

替代对照品法测定龙血竭原料中龙血素A和B的含量

目的:建立替代对照品法同时测定龙血竭原料剑叶龙血树中龙血素A、B的含量。方法:提出了相对斜率的概念,解释了它与相对校正因子的数学关系,阐释了相对斜率(相对校正因子)的物理意义,进而采用相对斜率算法建立剑叶龙血树的含量测定法,并进行方法学验证。结果:方法的线性和回收率均良好;以龙血素A为参照,龙血素B的相对斜率和相对保留时间平均值为1.248和1.06,且在5个不同的色谱系统上保持稳定;相对斜率值与使用紫外分光光度计按吸光系数法测得值一致。结论:相对斜率算法简便、准确,以此进行替代对照品法测定剑叶龙血树中龙血素A、B是可行的。     

龙血竭中龙血素A在大鼠体内的药动学研究

目的考察龙血竭中龙血素A在大鼠体内的药动学行为。方法按100 g大鼠给予龙血竭250 mg灌胃给药,测定不同时间点的血药浓度,并以3P97软件计算其药动学参数。结果龙血素A的Ka为（1.46±0.19）h-1,t1/2（Ka）为（0.48±0.06）h,t1/2（K）为（2.59±0.67）h,tmax为（2.00±0.55）h,Cmax为（1.13±0.24）μg.mL-1,AUC为（2.84±0.68）μg.h.mL-1。结论龙血素A在大鼠体内符合线性动力学一室开放模型,吸收较快。     

龙血竭超微粉滴丸的制备工艺

以外观质量和溶出特征为指标,以单因素试验和正交设计优化龙血竭超微粉滴丸的制备工艺,并选择二阶导数法作为工艺筛选中类龙血素B的含量测定方法.