Propolis allergy

87% of the propolis product "LB-1", originally reported to be 1,1-dimethyl-allyl caffeic acid ester, was shown by GC/MS analysis to consist of 3 isomeric pentenyl caffeates, 63% of which are 1,1-dimethylallyl caffeate. These pentenyl caffeates proved to be the major sensitizers of propolis and of poplar bud secretion in our previous study. In addition, 3 further minor allergens have now been investigated. Experimental sensitization indicates that phenylethyl caffeate is as strong a sensitizer as the major allergen "LB-1", while benzyl salicylate is a moderate sensitizer. Benzyl cinnamate plays only a subordinate role. At least 3 further esters of caffeic acid or cinnamic acid remain to be studied. Interestingly, relationships between propolis and balsam of Peru were found. 8 compounds are common to both materials. Thus "cross-reactions" or concomitant reactions in propolis-sensitive individuals to balsam of Peru are explainable.     

Bornyl caffeate induces apoptosis in human breast cancer cells in vitro via the ROS- and JNK-mediated pathways

Aim： To investigate the effects of bornyl caffeate discovered in several species of plant on human breast cancer cells in vitro and the underlying mechanisms.
Methods： Human breast cancer cell line MCF-7 and other tumor cell lines （T47D, HepG2, HeLa, and PC12） were tested. Cell viability was determined using MTT assay, and apoptosis was defined by monitoring the morphology of the nuclei and staining with Annexin V-FITC. Mitochondrial membrane potential （MMP） was measured using JC-1 under fluorescence microscopy. Intracellular reactive oxygen species （ROS） were assessed by flow cytometry. The expression of apoptosis-associated proteins was determined by Western blotting analysis.

Results： Bornyl caffeate （10, 25, and 50 μmol/L） suppressed the viability of MCF-7 cells in dose- and time-dependent manners, but neither caffeic acid nor borneol showed cytotoxicity at a concentration of 50 μmol/L. Bornyl caffeate also exerted cytotoxicity to HepG2, Hela, T47D, and PC12 cells. Bornyl caffeate dose-dependently induced apoptosis of MCF-7 cells, increased the expression of Bax and decreased the expression of Bcl-xl, resulting in the disruption of MMP and subsequent activation of caspase-3. Moreover, bornyl caffeate triggered the formation of ROS and activated p38 and c-Jun JNK. In MCF-7 cells, the cytotoxicity of bornyl caffeate was significantly attenuated by SB203580 （p38 inhibitor）, SP600125 （JNK inhibitor）, z-VAD （pan-caspase inhibitor） or the thiol antioxidant L-NAC.

Conclusion： Bornyl caffeate exerts non-selective cytotoxicity against cancer cells of different origin in vitro. The compound induces apoptosis in human breast cancer MCF-7 cells via the ROS- and JNK-mediated pathways.     

大黄橐吾的化学成分

大黄橐吾(Ligularia duciformis)为菊科橐吾属植物，据报道有治疗支气管炎、咳嗽等功效。为寻找其生物活性成分，对其根和根茎的85%乙醇提取物进行了溶剂萃取和硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离。从乙酸乙酯部位得到6个化合物，经理化性质和波谱数据分析，鉴定为咖啡酸-(3-甲氧基-4-羟基)苯丙酯(I)，6β,8β-双羟基雅槛蓝-7(11)-烯-12,8α-内酯(II)，6β,8α-双羟基雅槛蓝-7(11)-烯-12,8β-内酯(III)，6β-羟基雅槛蓝-7(11)-烯-12,8α内酯(IV)，豆甾醇(V)，胡萝卜苷(VI)。化合物I为新化合物，化合物II～V为首次从该植物中分得。化合物的止咳作用正在评价中。     

积雪草化学成分研究

目的：研究积雪草中的化学成分。方法：以硅胶、凝胶等多种柱色谱分离,制备高效液相色谱纯化,以波谱方法鉴定结构。结果：分离得到5个化合物,鉴定为阿魏酸二十二酯(1),bayogenin(2),3β-6β-23-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid(3),3β-6β-23-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid(4),D-gulonic acid(5)。结论：所有化合物均为首次从积雪草属植物中分离得到。     

不同剂量(+)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯对大鼠关节炎模型和全血炎症模型的药效学研究

目的:对(+)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯(HOEC)在大鼠关节炎模型上进行药效学评价,并利用大鼠全血花生四烯酸(AA)代谢模型,探究引起HOEC对关节炎的非剂量依赖性治疗作用的可能机理。方法:(1)采用大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,研究3个不同剂量的HOEC对CIA的治疗情况,并用免疫组化方法检测关节组织中胞质磷脂酶A_2(cPLA_2)、5-脂氧合酶(5-LOX)和环氧合酶2 (COX-2)的表达水平;(2) ELISA检测HOEC和其体内代谢物咖啡酸对大鼠全血AA代谢模型中代谢产物的作用。结果:(1) HOEC对大鼠CIA有治疗作用,但高剂量(10 mg/kg)组的治疗效果不如低(1 mg/kg)和中剂量(3 kg/kg)组;(2) HOEC对大鼠关节组织中cPLA2、5-LOX和COX-2的表达水平均有抑制作用;(3) HOEC对大鼠全血AA代谢模型中LOX和COX通路的代谢产物均有抑制作用,而咖啡酸对这些代谢产物的抑制作用弱于HOEC。结论:HOEC对大鼠CIA模型的抗炎作用可能与抑制关节组织中cPLA_2、5-LOX和COX-2的表达有关; HOEC对治疗大鼠CIA的非剂量依赖现象可能与其代谢产物咖啡酸对AA代谢产物生成的抑制作用弱于HOEC有关。     

HPLC同时测定香蜂花药材中的3种有效成分

目的： 建立一种同时测定香蜂花药材中迷迭香酸、咖啡酸和咖啡酸乙酯含量的RP-HPLC分析法。方法： Hanbon Megres C₁₈色谱柱 （4.6 mm×250 mm, 5 μm）,流动相A为甲酸-乙腈-水（0.5:20:80）,B为甲酸-甲醇-乙腈（0.5:40:60）,梯度洗脱（0%~25 min,0%~45% B;25%~30 min,45%~100% B;30%~30.1 min,100%~0% B）,流速1.0 mL·min^-1,柱温35℃,检测波长330 nm。结果： 迷迭香酸、咖啡酸和咖啡酸乙酯分别在6.0~300.0,0.15~7.5 mg·L^-1和0.15~7.5 mg·L^-1线性关系良好,平均加样回收率（n=6）分别为99.48%,99.56%,101.7%。结论： 该方法准确,简便,适用于香蜂花药材的质量分析检验。     

小叶云实化学成分的研究

 目的研究小叶云实地上部分丙酮提取物的化学成分。方法利用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化;通过理化性质及IR、UV、MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等光谱数据鉴定化合物结构。结果分离得到12个化合物:金丝桃苷(Ⅰ),异甘草素(Ⅱ),甘草素(Ⅲ),正三十一烷(Ⅳ),正三十三烷(Ⅴ),1-二十九烷醇(Ⅵ),咖啡酸二十二酯(Ⅶ),β-谷甾醇(Ⅷ),胡萝卜苷(Ⅸ),岩白菜素(Ⅹ),11-没食子酰岩白菜素(Ⅺ),白藜芦醇(Ⅻ)。结论化合物Ⅰ～Ⅶ、Ⅹ～Ⅺ均首次从该属植物中分离得到。     

钩藤叶化学成分研究

目的研究钩藤Uncaria rhynchophylla叶的化学成分及抗氧化活性。方法采用多种色谱技术对其进行分离纯化,应用1H-NMR、13C-NMR、MS、HR-MS等波谱学方法进行结构鉴定;利用DPPH法进行抗氧化活性测定。结果从钩藤叶95%乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为18,19-hydroxyvincosamide(1)、α-生育酚(2)、α-tocospiro A(3)、二氢猕猴桃内酯(4)、乌苏酸内酯(5)、3,4-dehydrotheaspirone(6)、chakyunglupulin A(7)、乌苏酸(8)、原儿茶酸(9)、槲皮素(10)、表儿茶素(11)、绿原酸乙酯(12)、槲皮素-3-O-洋槐糖苷(13)、芦丁(14)、咖啡酸甲酯(15)、strictosamide(16)、vincosamide(17);其中化合物10、11、13~15抗氧化活性IC50值分别为7.52、8.21、8.14、2.13、5.35μmol/L,优于阳性药维生素E(IC50值为9.53μmol/L)。结论化合物1为新化合物,命名为喜果苷A;化合物2~7、9、12、13、15为首次从该属植物中分离得到;并且化合物10、11、13~15抗氧化活性良好。     

咖啡酸钠与丝裂霉素抗肿瘤的协同作用

目的研究咖啡酸钠(CA-Na)与化疗药物丝裂霉素(MMC)抗肿瘤的协同作用。方法用MTT方法、流式细胞法和Western Blotting方法。结果CA-Na与MMC合用对BEL-7402细胞增殖的抑制具有协同作用。MMC与CA-Na合并用药后BEL-7402细胞周期的变化与单用MMC不同。合用CA-Na后胞内Ca²⁺含量明显增加;线粒体膜电位有较大幅度的降低;合用还可协同抑制Bcl-2的蛋白表达、活化caspase-3的表达。CA-Na与MMC合用对移植性小鼠肿瘤的生长有抗肿瘤协同作用。 结论CA-Na和MMC体内外合用均具有抗肿瘤协同作用。