疏刺茄化学成分研究(Ⅰ)

目的研究疏刺茄Solanum nienkui的化学成分。方法应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相柱色谱及重结晶等方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构。结果从疏刺茄的三氯甲烷部位分离得到11个化合物,分别鉴定为7,2′,4′-三羟基-5-甲氧基异黄酮(1)、香叶木素(2)、柚皮素(3)、山柰酚(4)、槲皮素(5)、咖啡酸乙酯(6)、原儿茶醛(7)、邻羟基苯甲酸(8)、香草醛(9)、水杨酸甲酯(10)、N-p-香豆酰酪胺(11)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物1为首次从茄科植物中分离得到。     

HPLC同时测定蓬子菜中7种成分的含量

目的:利用高效液相色谱配置二极管阵列检测器,旨在建立同时测定蓬子菜中鸢尾苷,saikoisoflavonoside A,槲皮素-3-O-β-D葡萄糖苷,槲皮素,香叶木素,芹菜素和5,4'-二羟基-3,6,7,8,3'-五甲氧基黄酮的方法。方法:Ultimate XB C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相甲醇-0.05%磷酸水溶液梯度洗脱;柱温35℃;流速1.0 m L·min~(-1);检测波长蓬子菜中鸢尾苷,saikoisoflavonoside A,槲皮素-3-O-β-D葡萄糖苷,槲皮素,香叶木素,芹菜素和5,4'-二羟基-3,6,7,8,3'-五甲氧基黄酮为260 nm。结果:蓬子菜中鸢尾苷,saikoisoflavonoside A,槲皮素-3-O-β-D葡萄糖苷,槲皮素,香叶木素,芹菜素和5,4'-二羟基-3,6,7,8,3'-五甲氧基黄酮分别在9.3~186 mg·L~(-1)(r=0.999 4),12.8~256 mg·L~(-1)(r=0.999 3),50~1 000 mg·L~(-1)(r=0.999 3),38.7~774 mg·L~(-1)(r=0.999 5),14.5~290 mg·L~(-1)(r=0.999 2),27.4~548 mg·L~(-1)(r=0.999 7)和8.6~172 mg·L~(-1)(r=0.999 6)呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.15%(RSD 2.4%),101.30%(RSD 2.2%),99.18%(RSD1.1%),99.96%(RSD 1.4%),101.88%(RSD 0.9%),100.02%(RSD 2.3%)和101.71%(RSD 1.4%)。结论:该方法操作简单、结果准确,具有较好的重复性和稳定性,可用于同时测定蓬子菜乙酸乙酯有效部位中7种主要有效成分,将为蓬子菜质量控制提供科学依据。     

HPLC法测定不同产地荆芥中6种黄酮类成分

目的通过对不同产地荆芥Schizonepeta tenuifolia中6种黄酮类成分的检测,为其质量控制提供依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)法建立荆芥药材中黄酮类成分的检测方法,并以6种黄酮类成分的量为数据来源,对其进行聚类分析。结果不同产地荆芥中6种黄酮类成分的量差异较大,木犀草苷、槲皮苷、橙皮苷、木犀草素、芹菜素、香叶木素的线性范围分别是0.030~0.148μg、0.222~1.108μg、0.357~1.784μg、0.058~0.292μg、0.054~0.269μg、0.050~0.247μg,加样回收率为96.32%~99.97%,RSD2.20%;其中,安徽产地聚为一类,河南1与广东产地为聚一类,河南2、河北、云南、四川、湖北、甘肃产地聚为一类。结论建立的方法简单、灵敏,可用于荆芥的多指标成分的质量控制;其次,河南1、河南2、河北、云南、四川、湖北、广东、甘肃的亲缘关系较近,可以作为同一药用来源。     

地奥司明片的生物等效性

目的研究地奥司明片的人体生物等效性。方法20名健康男性受试者采用2种制剂双周期交叉试验设计,分别单剂量口服1g地奥司明片试验制剂(T)和参比制剂(R)。采用HPLC紫外检测法测定血浆中地奥司明代谢物地奥亭浓度。结果T与R的主要药动学参数分别为:t_(max)(1.04±0.17)和(0.96±0.09)h;ρ_(max)(1150.995±176.231)和(1179.677±203.309)μg·L~(-1);AUC_(0→48)(8206.344±1845.794)和(8589.119±1517.918)μg·h·L~(-1);AUC_(0→∞)(10941.115±3191.603)和(11036.951±2 464.906)μg·h·L~(-1),t(1/2)(21.925±13.042)和(21.360±10.555)h。相对生物利用度:(97.05±21.748)%。药动学参数经多因素方差分析显示周期间与制剂间差异均无统计学意义(P>0.05),双单侧t检验表明接受T与R生物等效的假设,经计算90%置信区间均在规定值内。结论T与R具生物等效性。     

基于网络药理学和分子对接技术探讨蛇床子治疗湿疹的作用机制

目的 基于网络药理学和分子对接技术探讨蛇床子治疗湿疹的可能作用靶点及机制。方法 采用口服生物利用度（OB）≥30%,类药性（DL）≥0.18为阈值,在TCMSP和SwissTargetPrediction平台筛选蛇床子的主要化学成分及其作用靶点;以“eczema”为关键词,借助GeneCards、DisGeNET数据库获取与湿疹相关的疾病靶点;Venny 2.1.0获取蛇床子组分靶点与湿疹的共有靶点;采用Cytoscape 3.9.0软件构建“蛇床子–化学成分–作用靶点”网络图,并根据网络图中度（degree）值,筛选出蛇床子治疗湿疹的核心活性成分;利用STRING数据库及Cytoscape 3.9.0软件构建交集靶点的蛋白相互作用（PPI）网络图并筛选核心靶点;基于Omicshare云平台对交集靶点的基因本体论（GO）与京都基因与基因组百科全书（KEGG）富集分析,预测蛇床子治疗湿疹的潜在作用通路,最后通过分子对接技术验证活性成分与核心靶点的结合能力。结果 筛选出蛇床子化学成分20个,化学成分靶点与湿疹疾病共同靶点33个。“蛇床子–化学成分–共有靶点-湿疹”网络图筛选核心化合物3个,分别为香叶木素、花椒油素N、6-香叶基-7-羟基香豆素。PPI网络拓扑分析和KEGG通路富集分析发现蛇床子可通过作用于肿瘤坏死因子（TNF）信号通路及蛋白激酶B1（AKT1）、基质金属蛋白酶9（MMP9）、磷脂酰肌醇3-激酶调节亚基1（PIK3R1）、血管细胞黏附分子1（VCAM1）、胞间黏附分子-1（ICAM1）、磷脂酰肌醇-3-激酶催化亚基α（PIK3CA）等核心靶点发挥治疗湿疹的作用。分子对接进一步验证主要成分和关键靶点的相互作用,其中香叶木素、花椒油素N、6-香叶基-7-羟基香豆素与核心靶点MMP9、AKT1的对接亲和度较高。结论 网络药理学联用分子对接技术揭示蛇床子可以通过多成分、多靶点、多途径改善湿疹,为其进一步深入研究及临床应用提供新思路与理论依据。     

佛手指纹图谱的建立及抗氧化谱效关系研究

目的 采用HPLC指纹图谱与抗氧化活性相关联,建立谱-效关系,旨在分析筛选佛手Citrusmedicavar.sarcodactylis抗氧化活性的有效成分。方法 采集24批次佛手药材的指纹图谱,在对照图谱相似度评价均大于0.880的基础上,结合聚类热图及主成分分析法（PCA）对指纹图谱数据进行研究;采用DPPH自由基和ABTS自由基清除法评价佛手24批次样品的抗氧化活性;通过灰色关联度法对24批次佛手共有峰与其抗氧化能力指标进行关联性分析,综合评价筛选有效成分。结果 从24批次佛手样品指纹图谱中确定了17个共有峰,通过对照品比对法指认了其中10个化合物。聚类热图分析与抗氧化结果显示,24批次佛手大致被分为3类;且均有较好的抗氧化活性,并呈浓度依赖性,其中S16的抗氧化活性最强。综合灰色关联度分析和综合评分结果,F16（香叶木素）、F11、F12(5,7-二甲氧基香豆素)和F8（橙皮苷）化合物可能是反映佛手药效的重要特征峰,与主成分中展现的重要峰信息基本一致。结论 通过佛手24批次HPLC指纹图谱与抗氧化活性之间的相关性分析,可为挖掘佛手的有效成分以及药材质量控制提供参考。     

Diosmetin exerts cardioprotective effect on myocardial ischaemia injury in neonatal rats by decreasing oxidative stress and myocardial apoptosis

Myocardial injury caused by the myocardial ischaemia (MI) is still a troublesome condition in the clinic, including apoptosis, oxidative stress and inflammation. Diosmetin inhibits the cellular apoptosis and inflammatory response and enhances antioxidant activity. So, this study was designed to investigate the cardioprotective effects of diosmetin on MI model neonatal rats. Forty Sprague Dawley (SD) rats 7 days old were randomly divided into five groups. Four groups of rats received diosmetin (50, 100, and 200 mg/kg) or vehicle (MI group) after ischaemia. Another group received vehicle without ischaemia to serve as a control group. Rats were pretreated with diosmetin intraperitoneally for 7 days and intoxicated with isoproterenol (ISO, 85 mg/kg, sc) on the last 2 days. The expression of apoptotic molecules, myocardial systolic function index, antioxidant enzymes and myocardial enzyme was analyzed. Compared with the control group, the proliferation marker proteins of Ki67 were increased significantly (P < .05), the MI group significantly increased the cardiac apoptosis, oxidative stress and myocardial enzymes, and weakened myocardial contractility. The levels of p-P65/P65 were increased significantly (P < .05) with decreased p-AKT/AKT and p-Nrf2/Nrf2 (P < .05). Nevertheless, pretreatment with diosmetin reversed these changes, especially high-dose group. In summary, diosmetin has significant potential as a therapeutic intervention to ameliorate myocardial injury after MI and provides the rationale for further clinical studies.     

HPLC测定黑草中木犀草素和芹菜素的含量

目的:建立高效液相色谱测定黑草药材中木犀草素和芹菜素的含量的方法。方法:样品用甲醇回流提取90 min,用Agilent Extend-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱分离,以乙腈-0.7%冰醋酸(30∶70)为流动相,流速1.0 mL.min-1,检测波长350 nm;柱温35℃,进样量10μL,以外标法定量。结果:木犀草素在1.126～112.6 mg.L-1呈良好的线性关系(r=0.999 7),平均回收率101.3%,RSD 1.2%(n=6);芹菜素在0.886～88.6 mg.L-1呈良好的线性关系(r=0.999 5),平均回收率99.4%,RSD 2.2%(n=6)。结论:该法操作简便,结果准确可靠,重复性及稳定性良好,可作为控制黑草药材质量的方法。     

黑草的化学成分研究

目的研究黑草Buchnera cruciata的化学成分。方法采用柱色谱和重结晶方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从黑草中共分离得到11个化合物,分别鉴定为芹菜素(1)、木犀草素(2)、香叶木素(3)、β-胡萝卜苷(4)、β-谷甾醇(5)、甘露醇(6)、正二十七烷醇(7)、植醇(8)、二十九烷(9)、棕榈酸(10)、2-十八碳烯酸(11)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。