用RP-HPLC法考察头孢噻利与维生素C的配伍稳定性

目的 考察注射用硫酸头孢噻利(第4代头抱类抗生素)与维生素C注射液在5%葡萄糖注射液中的配伍稳定性.方法 用反相高效液相色谱法,测定注射用硫酸头孢噻利与维生素C配伍后两者的含量变化,观察和检测配伍液的外观及pH值的变化.结果 室温下配伍液8h内,外观、pH值及含量无明显变化.结论 注射用硫酸头孢噻利与维生素C注射液在5%葡萄糖注射液中配伍后于室温下8h内可使用.     

硫酸头孢噻利合成工艺研究

目的:合成硫酸头孢噻利.方法:以3-氯甲基-7-叔丁氧酰基氨基-3-头孢烯-4-二苯甲基羧酸酯为起始原料,与5-甲酰氨基-1-(2-甲酰氧乙基)吡唑化合,然后经过三氟乙酸、浓盐酸等步骤去保护基,得到7-氨基-3-[3-氨基-2-(2-羟乙基)-1-吡唑甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐,经提纯后与氨噻肟酸苯并三唑酯反应得到硫酸头孢噻利.结果:采用水作溶剂,改进了提纯工艺,总收率为18.8%.结论:本法简化了操作工艺,使成本下降,适于工业化生产.     

硫酸头孢噻利小鼠血浆与脑组织药动学研究

目的 采用HPLC研究硫酸头孢噻利小鼠血浆以及脑组织的药动学。方法 ICR小鼠单次静脉注射头孢噻利1 200 mg·kg^-1,于给药后不同时间点采集小鼠血浆以及脑组织,HPLC分别测定其含量,采用DAS 3.1软件计算血浆以及脑组织内的药动学参数并比较分析。结果 硫酸头孢噻利血浆、脑组织中的主要药动学参数t1/2分别为0.202,0.261 h;Ke分别为3.424,2.651;Cmax分别为1 984.654,18.728 μg·mL^-1;AUC0-t分别为998.075,10.119 μg·h·mL^-1;MRT0-t分别为0.904,1.945 h。结论 小鼠单次尾静脉注射硫酸头孢噻利后,在脑组织内快速分布,两者t1/2相近,但在脑组织内滞留时间较长。     

RP-HPLC法考察硫酸头孢噻利与奥美拉唑钠的配伍稳定性

目的观察硫酸头孢噻利(第4代头孢菌素类抗生素)与奥美拉唑钠(抗溃疡药)的配伍稳定性。方法用反相高效液相色谱法测定硫酸头孢噻利与奥美拉唑钠配伍后在不同温度下8 h内的相对百分含量,并考察其外观与pH值。结果硫酸头孢噻利与奥美拉唑钠配伍后,在4℃放置8 h、25℃放置3 h、37℃放置1 h,配伍溶液的外观、pH值及两者相对百分含量基本无变化。37℃放置2 h后,奥美拉唑钠相对百分含量变化约5%,配伍液不能使用。结论硫酸头孢噻利与奥美拉唑钠的配伍液在高温环境中1 h内稳定,2 h后稳定性差。     

硫酸头孢噻利在复方氨基酸注射液中稳定性考察

目的 考察注射用硫酸头孢噻利在复方氨基酸注射液(18AA)中的配伍稳定性.方法 分别在4,25,37℃下考察配伍液6 h内外观、pH的变化,同时采用反相高效液相色谱法测定配伍液中硫酸头孢噻利的含量变化.结果 在4,25,37℃下,配伍液6 h内外观、pH、含量无明显变化.结论 硫酸头孢噻利可与复方氨基酸注射液(18AA)配伍,配伍后于4,25,37℃下6 h内均可使用.     

液相色谱-串联质谱法测定血清中硫酸头孢噻利浓度

目的：建立一种灵敏、可靠的检测血清中硫酸头孢噻利含量的高效液相色谱-串联质谱法。方法：血清样品经酸化甲醇蛋白沉淀后,采用ExtendC18柱（250mm×4．6mm,5μm）0．02mol·L^-1乙酸铵-甲醇（65：35）为流动相,头孢唑啉为内标,应用高效液相色谱／大气压化学电离串联质谱法在多反应监测模式（MRM）下测定,硫酸头孢噻利和内标的定量离子对分别为m/z 523→396和m／z455→323。结果：硫酸头孢噻利的回收率在94．0％-101．9％之间,硫酸头孢噻利在2．0～1000．0μg·L^-1范围内呈良好线性,日内RSD〈9．2％,日间RSD〈10．6％,定量检出限为2．0μg·L^-1。结论：本方法简便、灵敏、干扰少、特异性好,可用于硫酸头孢噻利的临床药动学研究及临床特殊人群的血药浓度测定。     

注射用硫酸头孢噻利与头孢他啶治疗急性细菌性感染随机治疗临床研究

目的研究注射用头孢噻利治疗急性细菌性呼吸道和泌尿道感染的有效性和安全性。方法用双盲随机平行对照试验方法,以头孢他啶作为对照药。头孢噻利(127例)和头孢他啶(125例)均为每日2.0~4.0g,分2次静滴,疗程为7~14天。结果治疗后,2组总有效率分别为94.49%,92.00%;细菌清除率分别为96.26%,96.23%。药物不良反应发生率分别为5.43%,3.88%。结论注射用头孢噻利治疗急性细菌性呼吸道和泌尿道感染有效、安全,优于头孢他啶。     

中间体2-(2-羟乙基)-3-氨基-4-羧基吡唑的合成研究

 目的目的2-(2-羟乙基)-3-氨基-4-羧基吡唑是制备硫酸头孢噻利的重要中间体。方法经三步反应合成2-(2-羟乙基)-3-氨基-4-羧基吡唑:以氰乙酸乙酯为起始原料,与原甲酸三乙酯反应得2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯,与羟乙肼环合后再水解而得。结果在此条件下,收率可达60.8%。结论本实验方法与其他合成方法比较,具有收率高,操作容易,实用性强等特点,具有一定推广价值。     

头孢噻利治疗社区获得性肺炎临床研究

目的 研究注射用头孢噻利治疗中、重度社区获得性肺炎(CAP)的临床疗效和安全性.方法 41例中、重度CAP患者随机分为观察组和对照组,观察组给予注射用硫酸头孢噻利治疗,对照组给予头孢他啶治疗,疗程7～14d.结果 观察组、对照组临床有效率分别为88.2%和78.9%,细菌清除率分别为85.7%和87.5%,药物不良反应发生率分别为4.8%和5.0%.结论 注射用硫酸头孢噻利治疗中、重度社区获得性肺炎有效、安全,优于头孢他啶.     

头孢噻利对铜绿假单胞菌和甲氧西林耐药金葡菌的体外抗菌作用研究

目的探讨头孢噻利与阿米卡星对铜绿假单胞菌及头孢噻利与万古霉素对MRSA的体外联合抗菌作用,为联合抗菌治疗提供依据。方法收集30株不同耐药表型的铜绿假单胞菌和30株耐甲氧西林的金葡菌(MRSA),采用棋盘法测定头孢噻利与阿米卡星、头孢噻利与万古霉素的联合抗菌作用。结果头孢噻利与阿米卡星联合对铜绿假单胞菌具有协同、相加和无关作用者分别占26.7%、40.0%和33.3%。头孢噻利与万古霉素联合对MRSA主要是相加作用(63.3%),其余为无关作用(36.7%)。两组细菌中均未发现拮抗现象。结论头孢噻利与阿米卡星对铜绿假单胞菌及头孢噻利与万古霉素对MRSA在体外均表现出较好的联合抗菌作用。