原料药粒径对头孢地尼颗粒体外溶出行为的影响

目的：考察原料药粒径对头孢地尼颗粒体外溶出度的影响。方法参照2010版中国药典第二法,以 pH ＝6．8磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为50 r·min －1,采用紫外分光光度法为分析方法,考察不同粒径的原料制备的头孢地尼颗粒与参比制剂溶出的一致性。结果粒径为 D90：142．90μm、D50：30．25μm、D10：3．47μm（100目筛）和 D90：51．21μm、D50：10．71μm、D10：2．25μm（200目筛）的头孢地尼原料制成的颗粒溶出行为与原研不相似;在不同溶出介质中,D90：35．62μm、D50：6．98μm、D10：1．66μm 的头孢地尼原料制成的颗粒,与参比制剂的溶出行为均相似。结论建立的分析方法简单可靠,原料微粉化能够有效提高难溶性药物的溶出度。     

头孢地尼原料药的无菌检查方法学验证

目的：建立头孢地尼原料药无菌检查的方法。方法：采用薄膜过滤加酶法对供试品进行无菌检查。结果：头孢地尼原料药具有较强的抑菌活性,对不同验证菌株的敏感性具显著不同。结论：运用薄膜过滤加酶法能有效地去除其抑菌活性,并通过验证试验保证无菌检查方法的可靠性。     

Antimicrobial activity of ozenoxacin and other antimicrobials against Staphylococcus aureus strains isolated from clinical skin specimens in Japan in 2019 and 2020

Skin infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and the spread of antimicrobial resistance are a major problem in Japan. Here, we investigated the susceptibility of S. aureus clinical isolates to ozenoxacin (OZNX), a topical antimicrobial approved for superficial skin infection treatment in Japan. Susceptibility to OZNX was measured in 110 skin-derived methicillin-susceptible S. aureus (MSSA) and 130 MRSA strains isolated in 2019 and 2020 in Japan. The broth microdilution method was performed, and results were analyzed according to the Clinical and Laboratory Standard Institute (M07 and M100) guidelines. The results were compared with those of other antimicrobials used against S. aureus. The minimum inhibitory concentrations (MIC)₉₀ of OZNX for MSSA and MRSA were 0.12 and 0.25 μg/mL, respectively, indicating that OZNX exhibited the same or stronger antibacterial activity than that of the other antimicrobials tested, such as nadifloxacin, fucidic acid, and gentamicin. No strains exhibited reduced OZNX susceptibility. Notably, a low MIC of OZNX was observed even for strains with reduced susceptibility to nadifloxacin, a similar quinolone-based topical antimicrobial. OZNX is a highly potent antimicrobial used in Japan for superficial skin infections caused by S. aureus, such as impetigo contagiosa and related diseases.     

头孢地尼与头孢特仑对照治疗急性泌尿系统细菌感染26例

目的:评价头孢地尼治疗急性泌尿系统细菌性感染的安全性和有效性.方法:采用随机、单盲及平行对照法,26例轻、中度急性肾盂肾炎和急性膀胱炎患者随机均分为试验组和对照组,试验组服用头孢地尼胶囊,对照组服用头孢特仑片,剂量均为100mg,tid,疗程7d.结果:试验组与对照组细菌清除率均为100.0%,痊愈率均为76.9%,总有效率分别为100.0%和92.3%,疗效差异无显著性.头孢地尼抗菌活性与头孢特仑相似(P＞0.05),而优于头孢克肟、阿莫西林 克拉维酸(P＜0.05).2组不良事件发生率均为7.7%,差异没有显著性(P＞0.05).结论:头孢地尼治疗敏感菌所致急性泌尿系统的轻、中度感染安全有效.     

不同介质中头孢地尼干混悬剂溶出曲线相似性比较的研究

目的：评价自制头孢地尼干混悬剂与市售原研品头孢地尼胶囊体外溶出行为的相似性,同时为难溶性药物制剂质量判断提供参考.方法：分别考查自制试验制剂头孢地尼干混悬和参比制剂头孢地尼胶囊在纯水、pH 1.2人工胃液、pH 4.0与pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,以紫外-可见分光光度法进行测定,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似性.结果：在4种介质中,自制样品与参比制剂相似因子f2均大于50.结论：在这4种介质中,自制试验制剂与参比制剂溶出行为相似,说明受试制剂的处方工艺合理.     

Cefdinir-Induced Hepatotoxicity: Potential Hazards of Inappropriate Antibiotic Use

Drug-induced hepatotoxicity is well recognized but can cause some diagnostic problems, particularly if not previously reported. The present case involves a 22-year-old male who presented with jaundice and elevated liver enzymes after a course of cefdinir (Omnicef) for streptococcal pharyngitis. A diagnosis of drug-induced liver injury was suspected but a liver biopsy was required after his jaundice worsened despite cessation of the presumed offending agent. A short course of steroids was initiated and eventually the jaundice resolved. This case highlights the need to suspect medication-induced liver injury in cases of jaundice, even if not previously reported. In addition, it illustrates the potential for adverse outcomes in situations where antibiotics are used inappropriately or where first line antibiotics are not used for routine infections. We report a case of a young male who developed jaundice associated with cefdinir use with pathological confirmation of moderate cholestasis with portal and lobular mixed inflammation and focal bile duct injury consistent with drug-induced liver injury.     

光谱法研究头孢地尼与牛血清白蛋白的相互作用

目的：研究头孢地尼(cefdinir,CE)与牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)之间的相互作用。方法：在 优化的实验条件下,运用荧光光谱和紫外-可见光谱法研究CE与BSA之间的相互作用。结果：CE可与BSA形成基态复 合物,从而猝灭BSA的内源性荧光,猝灭机制为静态猝灭。通过计算获得了二者在不同温度下的结合常数及结合位点 数。通过计算反应热力学参数值,可推断CE与BSA作用力主要为氢键和范德华力,生成的自由能变(Gibbs free energy change,ΔG)为负值,表明CE与BSA的作用过程是一个自发过程。两者的结合部位主要位于亚螺旋域II A中。Hill系数 小于1,表明CE有负协同作用。同步荧光光谱表明CE对BSA构象不产生影响,结合位点更接近于酪氨酸。结论：该实 验对揭示药物动力学问题及后续头孢类药物的研究开发提供了理论依据。     

头孢地尼与阿莫西林克拉维酸钾治疗儿童急性中耳炎的临床观察

目的比较头孢地尼与阿莫西林克拉维酸钾治疗儿童急性中耳炎(AOM)的疗效、用药依从性、安全性差别。方法对2011年1月~2012年12月资料完整的分别使用头孢地尼(日剂量7.0mg/kg,每日2次,连续服用5天,91例)或阿莫西林克拉维酸钾(日剂量13.3mg/kg,每日2次,连续服用10天,110例)治疗的AOM患儿进行回顾性分析。根据患儿临床症状与体征是否恢复评定疗效,比较两种药物对儿童AOM的疗效、药物依从性及安全性。结果头孢地尼组完成疗程的病例90例(106耳),治疗7~9天时有效率为98.11%(104/106耳);阿莫西林克拉维酸钾组完成疗程的病例95例(106耳),治疗12~14天时有效率为90.57%(96/106耳)。头孢地尼组疗效明显高于阿莫西林克拉维酸钾组,差异具有显著统计学意义(P<0.05)。两组共有16例患儿药物依从性差未完成疗程,其中头孢地尼组1例,用药依从性为98.9%(90/91);阿莫西林克拉维酸钾组15例,用药依从性为86.4%(95/110),两组比较有显著性差异(P<0.05);两组共有6例患儿出现不良反应,包括皮疹、腹泻及恶心反应;其中头孢地尼组2例,不良反应发生率为2.2%(2/91);阿莫西林克拉维酸钾组4例,不良反应发生率为3.6%(4/110);两组比较无显著性差异(P>0.05)。结论与阿莫西林克拉维酸钾10天疗法相比,头孢地尼5天疗法药效、用药依从性均较好,不良反应少而轻微,是短程治疗儿童AOM的一个很好选择。     

药品行政保护品种介绍:抗感染药(二)(续完)

头孢地尼胶囊通用名:头孢地尼(cefd inir)。化学名与结构式:同上期介绍的头孢地尼原料药。申请日:2000年12月1日。申请人:日本藤泽药品工业株式会社。申请号:A-JP00120110。授权号:B-JP01060103。授权日:2001年6月1日。法定行政保护期:因本国专利到期提前终止,到2006年7月7日。     

药品行政保护品种介绍:抗感染药(一)(待续)

头孢地尼 通用名：头孢地尼（cefdinir）。化学名：（-）-（6R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-肟乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯基-5-硫代-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸。结构式见图1。