两种扑热息痛薄膜包衣异型片的药代动力学比较及生物利用度初步研究

目的研究单剂量口服两种扑热息痛异型片500mg 的药代动力学和相对生物利用度。方法10名男性健康志愿者按照随机、交叉试验设计 ,采集服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10h的血样本。用HPLC方法测定扑热息痛的血药浓度。结果两种制剂的药 -时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型。受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片(康司达)的主要药代动力学参数 :Cmax=5.51±1.24mg/L,Tpeak=1.03±0.43h,T 1/2ka=0.27±0.16h,T1/2ke=2.60±0.51h,AUC0～t=23.69±4.08mg/h·L -1,MRT=3.65±0.22h。结论受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为102.5±13.3 % ,受试制剂(康司达)与参比制剂扑热息痛片生物等效     

愈风宁心胶囊在兔体内的药动学和生物利用度研究

 目的:测定愈风宁心胶囊中主要有效成分葛根素在家兔体内的药-时曲线，据此测算其体内代谢动力学参数。并与葛根素注射剂比较，研究了愈风宁心胶囊的绝对生物利用度。方法:用高效液相色谱法测定兔血浆中的葛根素，以体积分数为6%的高氯酸沉淀血浆蛋白质，用3P87程序计算药动学参数和生物利用度。结果:愈风宁心胶囊在兔体内的过程为二室开放模型，主要动力学参数是t,_{/1/2(β) = 78. 03 min, Cl = 10. 283 L· in^-1, AUC = 97.25mg·min·L^-1，cmax=0.675 mg·L^-1，达峰时间为44. 5 min.绝对生物利用度为5.45%.结论:该研究可为愈风宁心胶囊内在质量评价和剂型改革提供一定科学依据。}