比较脂必妥与烟酸肌醇酯对脑梗死病人血脂及载脂蛋白的影响

目的：观察脂必妥对脑梗死病人血脂及载脂蛋白的影响。方法：脂必妥组３０例（男性１９例，女性１１例；年龄６４±ｓ４ａ）给脂必妥１．０５ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ；对照组３０例（男性２０例，女性１０例；年龄６１±５ａ）给烟酸肌醇酯０．４ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ；疗程均为１ｍｏ。结果：２组均有显著降低ＴＧ，ＴＣ作用，脂必妥组有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－ｃｈ）及载脂蛋白Ｂ１００（ＡｐｏＢ１００）的作用（Ｐ＜０．０５）及升高高密度脂蛋白及载脂蛋白ＡＩ（ＡｐｏＡＩ）作用，而对照组无上述作用；故ＡｐｏＡＩ／ＡｐｏＢ１００比值脂必妥组显著高于对照组（Ｐ＜０．０５），不良反应见于对照组。结论：脂必妥是较好的降脂药物。     

脂必妥与安慰剂治疗高脂血症的随机双盲多中心研究

ｃｈ，总有效率分别为８０％及１６％；８２％及１７％；６９％及２８％。２组间疗效对比有非常显著差异（Ｐ＜０．０１），对ＴＣ，ＴＧ，ＨＤＬ－ｃｈ水平及ＴＣ－ＨＤＬ－ｃｈ／ＨＤＬ－ｃｈ比值均有显著改变，与对照组相比差异非常显著。２组对ＬＤＬ－ｃｈ，ＡｐｏＡＩ，ＡｐｏＢ１００，ＡｐｏＡＩ／ＡｐｏＢ１００，ＬＰ（ａ）水平则改变不明显。未见不良反应。结论：脂必妥是一种安全有效的调脂药物。     

Inhibition of pancreatic lipase, α-glucosidase, α-amylase,and hypolipidemic effects of the total flavonoids from Nelumbo nucifera leaves

Ethnopharmacological relevance

Nelumbo nucifera Gaertn. leaves have been used as medicinal herbs in the past 1300 years, specifically utilized to cure hyperlipidemia, hyperglycemia, and obesity. It has been recorded in the most famous medicinal book in China for more than 400 years. The present study aims to identify the potential therapeutic activities of the flavonoids isolated from Nelumbo nucifera leaves.

Materials and methods

Nelumbo nucifera leaf flavonoids (NLF) were tested for the inhibition of lipase, α-glucosidase, and α-amylase activities in vitro. A single dose of NLF was administered by oral gavage in mice for acute toxicity. Wistar rats with high-fat diet-induced hyperlipidemia and two other animal models were used to evaluate the hypolipidemic effects of NLF.

Results

Our in vitro biochemistry tests revealed that the NLF showed high inhibitory activity against porcine pancreatic lipase, α-amylase, and α-glucosidase with IC₅₀ values of 0.38±0.022, 2.20±0.18, and 1.86±0.018 mg/mL, respectively. Furthermore, the NLF significantly lowered the lipid components, such as the total cholesterol, triglycerides, low-density lipoprotein cholesterol, and malondialdehyde, in various established in vivo systems and raised the high-density lipoprotein cholesterol. Moreover, the NLF alleviated high-fat diet-induced lipid accumulation in the liver.

Conclusions

The results demonstrate that NLFs can effectively ameliorate hyperlipidemia and inhibit the key enzymes related to type 2 diabetes mellitus. Our findings may provide new pharmacological basis for the treatment of hyperlipidemia, hyperglycemia, and obesity using NLFs.     

脂必妥对大鼠高脂血症模型血脂水平的影响

目的：研究脂必妥的降脂疗效。方法：通过对大鼠腹腔注射脂酶抑制剂——１０％泰洛沙泊溶液（３ｍＬ／ｋｇ）后７ｍｉｎ，分别用脂必妥２．５９，１．２９，０．６５ｇ／ｋｇ，及洛伐他汀１０ｍｇ／ｋｇ灌胃给药。结果：脂必妥２．５９ｇ／ｋｇ组及洛伐他汀组（１０ｍｇ／ｋｇ）的胆固醇（ＴＣ）值分别降低３３％（Ｐ＜０．０１）及３１％（Ｐ＜０．０１），组间比较Ｐ＞０．０５；低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－ｃｈ）值分别降低５０％（Ｐ＜０．０１）及４４％（Ｐ＜０．０１）；脂必妥１．２９ｇ／ｋｇ组亦能降低ＴＣ及ＬＤＬ－ｃｈ值１８％（Ｐ＜０．０５）及２６％（Ｐ＜０．０５）；小剂量０．６５ｇ／ｋｇ的脂必妥仅能降低ＴＣ１４％（Ｐ＜０．０５）；各组对三酰甘油（ＴＧ）值均无显著降低作用（Ｐ＞０．０５）。结论：脂必妥有显著降低血脂过多大鼠ＴＣ及ＬＤＬ－ｃｈ值的作用。     

脂必妥与多烯康治疗高脂血症各54例的比较

目的：比较脂必妥与多烯康治疗高脂血症的疗效。方法：高脂血症１０８例分为２组。脂必妥组５４例（男性３７例，女性１７例；年龄４８±ｓ７ａ），给脂必妥片１．０５ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共４ｗｋ。多烯康组（男性３６例，女性１８例；年龄４８±８ａ），给多烯康１．３５ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ×４ｗｋ。结果：脂必妥组用药２ｗｋ开始ＴＣ，ＴＧ，ＬＤＬ－ｃｈ，均有显著下降（Ｐ＜０．０１），ＨＤＬ－ｃｈ显著升高（Ｐ＜０．０５）；用药４ｗｋ均进一步下降或升高。多烯康组用药２ｗｋ和４ｗｋ后ＴＣ，ＴＧ，ＬＤＬ－ｃｈ亦有显著下降（Ｐ＜０．０１），ＨＤＬ－ｃｈ无显著变化。结论：脂必妥调脂作用优于多烯康。     

脂必妥治疗高脂血症的疗效

目的：观察脂必妥片的调脂疗效及其安全性。方法：采用随机、双盲对照观察的方法，分为脂必妥组和对照组。脂必妥组１５例（男性４例，女性１１例；年龄６０±ｓ５ａ）。对照组１５例（男性１０例，女性５例；年龄６３±３ａ）。分别给予脂必妥或淀粉片３粒，ｐｏ，ｔｉｄ，共８ｗｋ。结果：脂必妥组血胆固醇（ＴＣ）、三酰甘油（ＴＧ）和高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－ｃｈ）的总有效率分别为８３％，８６％，１００％。症状的总有效率为１００％，并见有体重减轻。上述结果与对照组比均有显著差异。其中，ＴＧ，ＨＤＬ－ｃｈ和低密度脂蛋白胆固醇在治疗４ｗｋ时已有改善（Ｐ＜０．０５，或０．０１）。治疗期间无不良反应。结论：脂必妥为安全有效的调脂药物。     

脂必妥(60例)与辛伐他汀(30例)治疗高脂血症的比较

目的：比较脂必妥与辛伐他汀治疗高脂血症的疗效。方法：高脂血症病人６０例（男性２８例，女性３２例，年龄５５±ｓ８ａ）服用脂必妥３片（０．３５ｇ／片），ｐｏ，ｔｉｄ，连续４ｗｋ；另３０例（男性１４例，女性１６例，年龄５６±９ａ）用辛伐他汀１片（５ｍｇ／片），ｐｏ，ｑｄ，连续４ｗｋ。结果：２组均能降低血ＴＣ，ＴＧ及升高ＨＤＬ－ｃｈ，脂必妥组依次下降２０％，４０％及ＨＤＬ－ｃｈ升高２９％；辛伐他汀组为下降２０％，３９％，升高２８％。组间比较无显著差异，２组均仅有轻微不良反应。结论：脂必妥与辛伐他汀治疗高脂血症的疗效与安全性相似。     

脂必妥(74例)与多烯康(36例)降脂疗效比较

目的：比较脂必妥与多烯康的降脂疗效。方法：脂必妥组７４例（男性４９例，女性２５例；年龄５６±ｓ８ａ）给脂必妥３片（０．３５ｇ／片），ｐｏ，ｔｉｄ×８ｗｋ；多烯康组３６例（男性２５例，女性１６例；年龄５５±８ａ）给多烯康胶丸４粒（０．４５ｇ／粒），ｐｏ，ｔｉｄ×８ｗｋ。结果：脂必妥治疗后ＴＣ，ＴＧ，ＬＤＬ－ｃｈ和ＡｐｏＢ１００下降极显著（Ｐ＜０．０１）。ＨＤＬ－ｃｈ和ＨＤＬ－ｃｈ／ＴＣ比值显著升高（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１）。而对照组治疗后ＴＣ无显著下降（Ｐ＞０．０５），ＨＤＬ－ｃｈ亦无显著升高（Ｐ＞０．０５）。但组间对比ＨＤＬ－ｃｈ及ＨＤＬ－ｃｈ／ＴＣ比例２组升幅差异均不显著（Ｐ＞０．０５）。脂必妥用于２７例高尿酸血症治疗８ｗｋ后血清尿酸显著下降（Ｐ＜０．０１）。２组均无严重副作用。结论：调脂作用，脂必妥优于多烯康。