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用家兔离体血管环方法，研究左旋千金藤啶碱（ｌＳＰＤ）对外周血管ＤＡ１和ＤＡ２受体亚型的作用。结果表明，ｌＳＰＤ使ＤＡ１受体激动剂ＦＯＤＡ诱发的肾、肺和肠动脉以及ＤＡ２受体激动剂ＰＢＤＡ诱发的肠和股动脉舒张反应的量效曲线非平行右移，最大反应（Ｅｍａｘ）降低，均呈非竞争性拮抗；ｌＳＰＤ本身还可使肾和肺血管产生轻度的浓度依赖性舒张反应，表现为ＤＡ１受体激动剂的作用特性。提示ｌＳＰＤ为外周血管ＤＡ１和ＤＡ２受体的混合性阻滞剂并兼有ＤＡ１受体部分激动剂的双重作用特性。 相似文献
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左旋千金藤立定对大鼠阻力动脉的松弛作用 总被引：4，自引：0，他引：4
应用离体阻力动脉技术,研究了左旋千金藤立定(l-stepholidine,l-SPD)对离体阻力动脉的松弛作用。l-SPD对KCl(125mmol·L-1)引起的心、肾、脑、肠系膜的阻力动脉收缩均有松弛作用,其中以脑阻力动脉的松弛作用为最弱,-Log EC50值为4.25±0.22;对肠系膜阻力动脉的松弛作用为最强,-Log EC50值为4.76±0.15。上述结果提示,l-SPD直接松弛内脏阻力动脉、降低外周阻力,可能是其产生降压作用的一个机制。 相似文献
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1-千金藤啶碱(1-SPD 15～120 mg/kg)能增加大鼠纹状体和边缘区的多巴胺代谢物DOPAC和HVA(+150～300%),并有剂量相关关系。此作用于给药后60 min达峰值,给药后4 h虽有恢复趋势,但仍明显高于对照值。SPD还能中等度地降低上述两个脑区的DA和NA(-18～48%)。DA转换率(表现为代谢物增加)的升高支持SPD为DA受体阻断剂。但DA和NA下降表明,除有受体阻断作用外,不能排除药物对单胺递质的贮存、释放或再摄取的影响。纹状体内的5-HIAA含量亦有明显升高。 相似文献
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四氢原小檗碱类药物对培养大鼠单个心肌细胞内游离Ca2+的影响 总被引：5，自引：0，他引：5
用Fura-2/AM技术和AR-CM-MIC阳离子测定系统,直接测定了四氢小檗碱(tetrahy-droberberine,THB)、左旋四氢巴马汀(l-tetrahydropalmatine,THP)和左旋千金藤立定(l-stepholidine,SPO)对培养大鼠单个心室肌细胞内游离钙([Ca2+]i)的影响,并与维拉帕米(Ver)做了比较。结果显示,THB,THP,SPD浓度为10～100μmol·L-1时,均可使静息[Ca2+]i轻度升高,河豚毒素不能抑制之;浓度为1～100μmol·L-1时,可明显抑制高K+引起的[Ca2+]i增高;30μmol·L-1对胞外高Ca2+和去甲肾上腺素引起的[Ca2+]i增高也有明显的抑制作用,但均较Ver的抑制作用为弱;THPB对哇巴因引起的[ca2+]i升高无明显抑制作用。结果提示,THB,THP,SPD在抑制电压依赖性钙通道从而影响细胞膜[ca2+]i内流方面与Ver相似,但比Ver弱。 相似文献
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为探索四氢巴马汀与千金藤啶碱类化合物的构效关系,将四氢原小檗碱的C环扩展为七元环,合成环上带有不同取代基的同系化合物。7-苄氧基-1-(3′-羟基-4′-甲氧基)苯乙基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉与甲醛在乙醇中共热,进行酚环化;或在盐酸存在下与甲醛进行Mannich反应,分别获得带有不同取代的目标化合物。合成的化合物进行了对多巴胺神经受体的亲和力试验。 相似文献
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为观察千斤藤碱（Ｓｔｅｐｈｏｌｉｄｉｎｅ，ＳＴ）对头颈部恶性肿瘤细胞株诱导分化作用，采用ＡＢＣ免疫组化结合图象分析仪及流式细胞仪，以维甲酸（ｒｅｔｉｎｏｉｃａｃｉｄ，ＲＡ）作对照，通过细胞形态学、细胞增殖动力学的研究，定量检测了癌基因Ｃ－ｍｙｃ、ｂｃｌ－２及抑癌基因ｐ５３蛋白。结果表明：经无毒剂量的千斤藤碱及维甲酸处理后，头颈部恶性肿瘤细胞株的细胞形态趋向良性分化，细胞接触抑制部分恢复，集落形成率和细胞增殖指数明显降低，癌基因Ｃ－ｍｙｃ、ｂｃｌ－２蛋白明显降低，ｐ５３蛋白明显增高。结论：千斤藤碱及维甲酸对头颈部恶性肿瘤有诱导分化作用，其机理可能是通过抑制癌基因的表达，增加抑癌基因的表达，改变细胞的形态结构和生物学特性，促进癌细胞的分化。 相似文献
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