槐果碱体外对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg HBeAg的影响

目的:探讨槐果碱的体外抗乙型肝炎病毒作用。方法:采用HepG2.2.15细胞模型进行体外培养,给予不同浓度槐果碱,以拉米夫定作阳性对照,作用9天后检测上清液中HBsAg、HBeAg的分泌,观察药物对HepG2.2.15细胞分泌HBV病毒抗原的影响,同时以MTT法检测药物在体外对HepG2.2.15细胞的生长抑制作用,从而评价药物的抗HBV作用。结果:药物作用9天后,槐果碱对HepG2.2.15细胞的50%生长抑制率(TC50)为0.002M,对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg的50%抑制率(IC50)为4.9uM,其治疗指数(TI=TC50/IC50)为408.16;而拉米夫定对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg的抑制率在所选浓度范围内均低于50%。槐果碱对HepG2.2.15细胞分泌HBeAg的抑制率在所选浓度范围内均低于50%,但明显优于拉米夫定对HepG2.2.15细胞分泌HBeAg的抑制率。结论:槐果碱在体外具有显著的抑制HepG2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的作用,是一个高效低毒的抗乙肝病毒的有效药物。     

HPLC-MS法测定Beagle犬血浆中槐果碱的浓度及其药代动力学研究

应用本研究组已经建立的LC-MS方法,采用双周期自身交叉设计研究Beagle犬灌胃、静注给予槐果碱后的药代动力学,结果显示两种给药方式下槐果碱的药时曲线均符合二房室模型,消除半衰期基本一致,分别为（2.75±0.17）h和（2.28±0.10）h;研究还表明,该药吸收快、体内分布快,Beagle犬灌胃的绝对生物利用度为45.28％.     

槐果碱拮抗酸敏感离子通道及其在大鼠缺血性脑损伤中的保护作用

目的 探讨槐果碱对酸敏感离子通道(acid-sensing ion channel,ASIC)的影响及其在缺血性脑损伤大鼠中的神经保护作用.方法 25只SD大鼠随机分为假手术组、脑缺血再灌注组以及槐果碱5、10和20 mg/kg预处理组,每组5只.采用线栓法建立局灶性大鼠缺血模型,5、10和20 mg/kg槐果碱腹腔注...     

薄层-紫外分光光度法对克泻灵胶囊总生物碱中槐果碱含量测定的效果分析

目的测定克泻灵胶囊总生物碱中槐果碱的含量。方法以苯-丙酮-乙酸乙酯-甲醇（7：3：3：0．5）为展开剂,在氨水饱和的碱性环境中,于硅胶GF254薄层板上分离槐果碱。荧光下定位,采用紫外分光光度法进行含量测定。结果槐果碱在2．16—10．8μg／ml（r=0．9999）范围内线性关系良好,提取回收效率为98．2％,RSD为0．57％（n=5）。结论本法测定结果可靠、准确、重现性好,可用于该制剂的质量控制。     

槐果碱对感染CVB_3小鼠干扰素和肿瘤坏死因子水平的影响

目的 :研究槐果碱对感染 CVB3小鼠干扰素和肿瘤坏死因子活性的影响。方法 :制备 CVB3病毒性心肌炎小鼠模型 ,用 MTT比色分析法检测小鼠脾细胞 IFN-α与 TNF的诱生量以及血清中 型干扰素 (IFN- )和TNF水平。结果 :槐果碱 5 0 mg· (kg· d) - 1 皮下注射可提高正常小鼠血清 TNF含量。与正常对照组比较 ,病毒对照组 TNF活性明显升高 ,IFN无明显变化。槐果碱 5 0 m g· (kg· d) - 1 和 2 5 mg· (kg· d) - 1 两个剂量灌胃均明显升高 CVB3感染小鼠血清和脾细胞诱生的 IFN-α活性。槐果碱两种途径、四个剂量给药均明显降低感染小鼠血清中TNF活性 ,其中槐果碱 2 5 mg· (kg· d) - 1灌胃和槐果碱 30 m g· (kg· d) - 1皮下注射还明显降低脾细胞中的 TNF诱生量。结论 :槐果碱升高 CVB3感染小鼠的 IFN活性 ,降低 TNF的活性 ,可能是其体内抗 CVB3免疫机制之一     

线性系统理论预报槐果碱在大鼠体内处置动力学

用线性系统理论和生理药代动力学模型理论结合,提出一种预报槐果碱在大鼠各组织中处置动力学的数学方法,并用实验验证该方法的可靠性。结果表明数学模拟值与实验观察值基本吻合。扩展到2.5kg兔,iv 25 mg后和2.5mg/min滴注过程中血药浓度预示值与观察值基本一致。     

Anti-nociceptive and anti-inflammatory activity of sophocarpine

Aim of the study

This study aimed to assess the anti-nociceptive and anti-inflammatory activity of sophocarpine in rodents.

Materials and methods

The anti-nociceptive effect was evaluated in two experimental animal models and anti-inflammatory effect in three animal models, and sophocarpine was given by tail vein injection for the above study.

Results

Pretreatment with a single dose of sophocarpine (20 and 40 mg/kg) produced dose-dependent anti-nociceptive effects in thermally and chemically induced mouse pain models. Pretreatment with a single dose of sophocarpine also produced significant dose-dependent anti-inflammatory effects on carrageenan-induced rat hind paw edema (15 and 30 mg/kg), xylene-induced mouse ear edema (20 and 40 mg/kg) and acetic acid-induced mouse vascular permeation (20 and 40 mg/kg).

Conclusions

Sophocarpine possesses peripheral and central analgesic properties as well as anti-inflammatory activity on acute inflammatory processes.     

苦豆子抗内毒素效应的实验研究

目的:研究苦豆子中提取的苦豆子总碱及氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱对内毒素肺损伤小鼠模型的干预作用及其作用机制。方法:以清开灵注射液作为本研究的阳性对照药物。分别连续3天腹腔注射给予ICR小鼠各个生物碱及清开灵,均末次给药后1 h腹腔注射LPS(E.coil,055∶B5)9 mg/kg造成小鼠内毒素性肺损伤,观察小鼠一般状况、白细胞数量、肺W/D比值、肺组织病理形态学改变,以及免疫组织化学法检测肺组织CD14和清道夫受体(SR-A)的表达,放免法检测血清肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)含量。结果:预防性给予内毒素肺损伤小鼠苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱,均不同程度改善了模型鼠的一般状况,并可不同程度地升高外周血白细胞,降低肺脏W/D比值,减轻肺组织病理改变,降低模型鼠肺组织CD14表达,增加SR-A表达,降低血清中TNF-α和IL-6的水平。结论:苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱可不同程度地减轻内毒素肺损伤小鼠的病理损害,它们的抗内毒素机制可能与调节LPS的识别受体,并进而影响下游炎症因子表达有关。     

槐果碱等苦豆子生物碱对大鼠单胺代谢及多巴胺和5-羟色胺受体的作用

槐果碱(SPC)、拉马宁碱(LM),苦参碱、槐胺碱及槐定碱均能不同程度地升高大鼠纹状体及前脑边缘区的多巴胺代谢物二羟苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量。LM还能降低纹状体中的DA和边缘区中的NA。SPC(40 mg/kg)使纹状体中HVA升高的持续时间长于DOPAC。SPC对DOPAC和HVA的作用,在10～80mg/kg的剂量范围内,有明显的量效关系。SPC还能降低纹状体中的DA含量。受体结合试验表明,上述五种生物碱(LM未测试)对D-2受体、5HT₁和5HT₂受体无亲和力(IC₅₀均大于10^-4mol)。