Flavonoids and stilbenoids as a promising arsenal for the management of chronic arsenic toxicity

Rapid industrial and technological development has impacted ecosystem homeostasis strongly. Arsenic is one of the most detrimental environmental toxins and its management with chelating agents remains a matter of concern due to associated adverse effects. Thus, safer and more effective alternative therapy is required to manage arsenic toxicity. Based on existing evidence, native and indigenous plant-based active biomolecules appear as a promising strategy to mitigate arsenic-induced toxicity with an acceptable safety profile. In this regard, various phytochemicals (flavonoids and stilbenoids) are considered important classes of polyphenolic compounds with antioxidant and chelation effects, which may facilitate the removal of arsenic from the body more effectively and safely with regard to conventional approaches. This review presents an overview of conventional chelating agents and the potential role of flavonoids and stilbenoids in ameliorating arsenic toxicity. This report may provide a roadmap for identifying novel prophylactic/therapeutic strategies for managing arsenic toxicity.     

不同产地槐米炮制前后主成分的含量变化对α－葡萄糖苷酶活性抑制的影响

目的：比较研究10批不同产地槐米炒制前后对槐米中芦丁,槲皮素的含量变化及其对α－糖苷酶活性抑制作用的影响。方法对10批不同产地的槐米药材分别进行炒制,采用高效液相色谱法分别测定各槐米药材提取液中芦丁和槲皮素含量;以对硝基苯酚－β－1,4－葡萄糖苷（ pNPG）为底物,阿卡波糖为阳性对照,测定各槐米药材提取液对α－葡萄糖苷酶活性抑制率,比较了芦丁和槲皮素含量变化对α－葡萄糖苷酶的抑制活性的影响。结果经过炒制后,10批槐米炒制品中的芦丁含量均有所降低,而槲皮素含量则明显升高;槐米炒制品对α－糖苷酶活性抑制作用均优于生品。结论不同产地槐米炮制后,由于槲皮素含量的普遍升高,导致了槐米炒制品对α－葡萄糖苷酶活性抑制作用升高,表明槲皮素在对α－糖苷酶抑制活性起着重要作用。在治疗糖尿病疾病时选用炒制槐米更为合理。     

HPLC同时测定槐角中的芦丁和槐角苷

目的 采用HPLC法同时测定槐角中芦丁和槐角苷的含量.方法 采用Diamonsil C_(18)柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-1%冰醋酸-乙腈(38:57:5),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长为260 nm.结果 杂质峰出峰时间快,芦丁与槐角苷的出峰时间适中,分离度好;两者0.125～2.000μg·mL~(-1)与峰面积呈良好的线性关系.芦丁、槐角的苷平均回收率分别为98.18%、97.33%,RSD分别为1.48%、1.92%(n=6).结论 所建方法适用于槐角中芦丁和槐角苷含量的同时测定.     

芦丁稀土配合物的合成及药效学初步研究

目的　探索芦丁与稀土元素配位前后药效学的变化。方法　采用小鼠扭体法和耳壳肿胀法对芦丁与稀土元素配位前后镇痛与抗炎作用进行比较。结果　与NS组比较,芦丁及其配合物可明显减少醋酸所致小鼠扭体次数( P <0 0 5或P <0 0 1);与芦丁组比较,其各配合物组的镇痛作用更强(P <0 0 1)。同样,与NS组比较,芦丁及其配合物对二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀有明显的抗炎作用(P <0 0 5或P <0 0 1);而各配合物的抗炎作用又强于芦丁组(P <0 0 5或P <0 0 1)。结论　芦丁稀土配合物较芦丁的镇痛、抗炎作用明显增强。     

荞麦中芦丁对免疫性肝损伤小鼠肝脏超微结构的影响

目的观察荞麦中芦丁(RBFL)对卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)联合诱导的免疫性肝损伤小鼠肝脏的超微结构的影响。方法于尾静脉注射BCG和LPS,建立小鼠免疫性肝损伤模型。取♂昆明小鼠90只,随机均分为正常组、模型组、RBFL低、中、高剂量组及联苯双酯组。除正常组和模型组ig蒸馏水外,其余各组均ig给予对应药物干预,即40、80、160 mg·kg-1·d-1RBFL及联苯双酯200 mg·kg-1·d-1,gd,连续12 d。剖取肝脏、脾脏、胸腺,计算脏器指数,电镜下观察各组小鼠的肝脏超微结构变化。结果模型组小鼠的肝脏体积增大,肝脏指数较正常组的显著增大(P<0.01),各免疫器官脏器的指数增大,RBFL各剂量有抑制作用。结论 RBFL对BCG和LPS联合诱导的小鼠肝脏超微结构损伤具有保护作用。     

Cardioprotective effects of rutin in rats exposed to pirarubicin toxicity

We established both an acute and chronic cardiac toxicity rat model, which showed pretreatment with rutin attenuated pirarubicin-induced myocardial histopathological injury, electrocardiogram abnormalities, and cardiac dysfunction. Rutin also significantly reduced serum levels of MDA, BNP, CK-MB, CTnT, and LDH and increased serum SOD levels. Treatment with rutin and dexrazoxane resulted in an increase in Bcl-2/Bax ratio (p < 0.05) and reduction in JNK and Caspase-3 protein levels, compared to the pirarubicin group (all p < 0.05). Furthermore, rutin at a dose of 50 mg/kg significantly attenuated the above-mentioned alterations. Our study suggests the antioxidant and anti-apoptotic properties of rutin may be responsible for the cardioprotective effects observed.     

HPLC法同时测定铁包金不同药用部位中芦丁和槲皮素的含量

目的:建立同时测定铁包金不同药用部位芦丁、槲皮素含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为迪马ODS C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇-0.2%磷酸(梯度洗脱),流速为0.9 ml/min,柱温为30℃,检测波长为360 nm。结果:芦丁和槲皮素的进样量分别在0.01¹.88、0.011.88、0.01⁰.23μg范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;精密度、稳定性、重复性的RSD<2%;芦丁、槲皮素的平均加样回收率分别为99.48%、102.34%,RSD分别为2.06%、2.37%(n=6)。结论:铁包金叶与藤茎部位中芦丁、槲皮素的含量均较高。该方法简单、稳定,结果准确、可靠,可用于铁包金的质量控制。     

槐米中芦丁的提取方法研究进展

槐米是一种具有广泛生物活性的传统中药,主要含有芦丁等成分。常用的方法有碱提酸沉法,醇提法,超声波辅助法,微波辅助法等。本文对近年来槐米中芦丁的提取工艺进行了综述和研究,为更好地开发和利用槐米提供了借鉴和理论依据。     

芸香苷水解液中糖的纸色谱检测条件优化

槐米中芸香苷的提取、精制及对其水解液中糖的纸色谱鉴别是我校中药制药技术及药品质量检测技术等专业的学生必做的化学实验。但多年来,采用径向纸层析方法,以传统的BAW上层展开系统即正丁醇-醋酸-水（4∶1∶5,上层）进行展开,易出现鼠李糖条带严重扩散等问题,效果不理想。本文对纸色谱展开条件进行了改进,确定乙酸乙酯-吡啶-水（10∶4∶0.5）为最佳展开剂,葡萄糖及鼠李糖条带清晰,显色明显,分离度良好,方法简单,重现性良好,可用此法快速鉴别葡萄糖和鼠李糖。     

芦丁抑制氧化低密度脂蛋白诱导的血管平滑肌细胞增殖

目的:探讨芦丁在氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的血管平滑肌细胞(VSMC)增殖中的作用。方法:制备ox-LDL,采用贴壁法分离培养C57BL/6J小鼠的VSMC,将细胞分为对照组、芦丁组、ox-LDL组和芦丁+ox-LDL组,MTT法检测各组VSMC细胞增殖活性,Western blot检测VSMC中磷酸化细胞外信号调节激酶(p-ERK)的表达情况。结果:芦丁组与对照组细胞增殖活性及p-ERK蛋白表达水平均无明显差异(P均0.05);ox-LDL组细胞增殖活性及p-ERK蛋白表达水平均显著高于对照组(P均0.05);与ox-LDL组相比,芦丁+ox-LDL组细胞增殖活性及p-ERK蛋白表达水平均明显降低(P均0.05)。结论:芦丁可能通过抑制ERK信号通路,抑制ox-LDL诱导的VSMC的增殖。