海南地不容生物碱抑制肿瘤细胞增殖及构效关系解析

目的研究海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的影响,筛选出有效的抗肿瘤化合物以及其敏感细胞株;分析其生物碱的构效关系。方法采用MTT法检测不同浓度的海南地不容生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制率;通过查阅国内外相关文献,分析海南地不容生物碱抗肿瘤活性的基本构效关系。结果MTT结果显示荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁对人肝癌Hep G-2、乳腺癌MCF-7和胃癌SGC-7901细胞的增值分别具有不同程度的剂量依赖性的抑制作用,各给药组分吸光度值与空白对照组比具有显著性差异(P<0.01),与阳性对照比较无明显统计学差异(P>0.05);海南地不容生物碱结构中的1,2-亚甲二氧基、N-亚甲基等取代基以及其化学结构的平面性对其抗肿瘤活性有重要影响。结论海南地不容中具有明显抗肿瘤作用的生物碱为荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁,其敏感细胞株均为乳腺癌细胞MCF-7;通过分析海南地不容生物碱的结构和抗肿瘤活性的关系,初步明确了其抗肿瘤活性可能与其结构易于抑制DNA拓扑异构酶和诱导细胞凋亡有关。     

广西地不容组培快繁研究

目的研究广西地不容的组培快繁技术,为大量生产种苗提供方法和技术。方法以嫩茎节段为外植体,以MS为基本培养基,通过不同的激素种类和浓度配比,选择出最佳的诱导、继代增殖和生根培养基配方。结果MS NAA0.1mg/L BA1.0mg/L利于诱导出芽,可用于初代培养。继代增殖则以MS IBA0.4mg/L NAA0.2mg/L GA0.5~1.0mg/L、MS NAA0.1mg/L GA1.0mg/L和MS IBA0.2mg/L BA0.4~0.8mg/L GA0.5~1.0mg/L3种培养基交替培养,繁殖系数6.0倍/50d。1/2MS IBA0.8mg/L适宜诱导生根获得再生植株,生根率75%。生根苗春夏之交移栽最好,成活率90%。结论本研究得出的方法可用于工厂化生产广西地不容种苗。     

Seasonal variation of mogrosides in Lo Han Kuo (<Emphasis Type="Italic">Siraitia grosvenori</Emphasis>) fruits

Mogrosides at different growth stages of Lo Han Kuo (Siraitia grosvenori) fruits were analyzed qualitatively and quantitatively using TLC and HPLC. The results show that we can clearly discriminate the seasonal variation of the main mogrosides in Lo Han Kuo fruits: mogroside V is the main constituent of ripe fruits, while mogrosides III and II E are the leading components in unripe fruits. A comprehensive validation (sensitivity, linearity, reproducibility and recovery) of an HPLC method that can simultaneously determine the content of mogrosides V, III and II E was conducted. This method is proposed as a simple, rapid and accurate method for quantitative determination of the mogroside V, mogroside III and mogroside II E content in various samples of Lo Han Kuo (S. grosvenori) fruits.     

局部振动病早期诊断指标的研究及早期诊断的初步建议(综合报告)

通过对振动性白指病人、有手部症状但无白指发作的振动作业工人和健康对照组的临床症状和冷试前后的指温测定、指端感觉检查、甲皱微循环观察、正中神经运动、感觉传导速度的对比分析,提出了早期、综合诊断局部振动病的初步建议,为修订国家诊断标准提供了依据。     

地不容的非酚性生物碱

本文报道从防己科千金藤属植物地不容块根中分离得到的非酚性生物碱Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅺ的结构鉴定。     

海南虎刺枝叶中化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究

目的 研究茜草科虎刺属植物海南虎刺Damnacanthus hainanensis枝叶中的化学成分及其抗类风湿性关节炎活性。方法 综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱技术进行系统分离和纯化,根据分离得到化合物的理化性质及其波谱数据,并通过与文献中报道的波谱数据进行比对,鉴定化合物的结构;采用MTS法通过对分离得到化合物的体外抑制滑膜细胞增殖的活性进行测试以评价其抗类风湿性关节炎活性。结果 从海南虎刺枝叶的甲醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为naucleidinal（1）、1,2,3,4-tetrahydronorharman-1-one（2）、19-O-methyl-3,14-dihydroangustoline（3）、latifoliamide B（4）、latifoliamide D（5）、bacilsubteramide A（6）、vinmajine I（7）、naucleofficine D（8）、1-甲氧甲酰-β-咔巴啉（9）、naphthisoxazol A（10）、1,6-dihydroxy-2-methyl-9,10-anthraquinone（11）、rubiadin-1-methyl ether（12）、1,3,6-trihydroxy-2-methoxymethyl-9,10-anthraquinone（13）、3,6-dihydroxy-2-hydroxymethyl-9,10-anthra quinone（14）、7-羟基色原酮（15）、5,7-二羟基色原酮（16）、6,4''-dihydroxy-3''-methoxyaurone（17）和farnisin（18）。抗类风湿性关节炎活性评价结果表明,化合物11～14、17和18对滑膜成纤维MH7A细胞增殖抑制活性的半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值为（8.93±0.09）～（152.58±0.32）μmol/L。结论 所有化合物均为首次从虎刺属植物中分离得到。化合物11～14、17和18表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性。     

云南青牛胆块根的化学成分研究

目的 对云南青牛胆块根的化学成分进行研究。 方法 用常压硅胶柱色谱、反相色谱、薄层色谱及Sephadex LH-20柱色谱法分离,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 分离得到11个化合物,分别鉴定为古伦宾(columbin,1 )、非洲防己苷C(palmatoside C,2)、去氧黄藤苦素(绿白黄藤素,fibleucin,3)、巴马亭(palmatine,4)、药根碱(jatrorrhizine,5)、非洲防己碱(columbamine,6)、2hydroxyecdysone(7)、abutasterone(8)、2-deoxy-20-hydroxyecdysone 3-O-β-D-glucopyranoside(9)、(+)lyoniresinol2α-O-β-D-glucopyranoside(10)和α-D-glucopyranosyl(2→1)α-D-glucopyranoside(11)。     

海南地不容总碱的镇痛抗炎作用及毒性观察

目的研究海南地不容总生物碱的镇痛抗炎作用及急性毒性。方法采用小鼠热板法、扭体法及甲醛测痛试验观察镇痛作用;采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性、棉球诱导小鼠肉芽组织增生试验模型观察抗炎作用,通过胸腔白细胞游走试验研究其对炎症渗出液中白细胞数量的影响,应用交叉菜胶致足肿胀试验测定炎性组织中前列腺素E2（PGE2）含量并初步探讨其抗炎机理,急性毒性试验采用改良寇氏法测定LD50。结果海南地不容总碱能明显延长小鼠舔后足时间,减少扭体次数,降低甲醛测痛试验第一、二时相的疼痛强度;减轻小鼠耳肿胀,抑制毛细血管通透性增高及肉芽组织增生,有效抑制白细胞游走,并能明显减少大鼠炎症组织中PC-E2含量。其LD50为0．569g·kg-1,95％可信限为0．519～0．623g·kg-1。结论海南地不容总碱镇痛、抗炎作用显著,其机理可能与抑制PGE2的产生与释放有关。     

不同来源千金藤中千金藤素的HPLC法测定

目的建立不同来源的千金藤植物中千金藤素的HPLC测定方法。方法采用Angela C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–水(52∶48,含0.5%三乙胺、0.01%磷酸);检测波长:282 nm;柱温:30℃;体积流量:1.0 m L/min;进样体积:20μL。结果千金藤素质量浓度在9~216μg/m L时与峰面积值呈良好的线性关系(r=0.999 7),平均回收率为96.0%,RSD值为2.0%(n=6)。产自湖南的千金藤(No.13)、产自广西的白药子(No.17)中千金藤素的量较高,分别为0.013 9%、0.122 1%;同一植株的不同用药部位(No.12~15)中千金藤素的量也不尽相同,湖南产千金藤中千金藤素主要分布在茎中,其质量分数为0.013 9%。结论该方法操作简便、准确、重复性好,可用于千金藤植物千金藤、地不容和白药子中千金藤素的测定。