槐果碱等苦豆子生物碱对大鼠单胺代谢及多巴胺和5-羟色胺受体的作用

槐果碱(SPC)、拉马宁碱(LM),苦参碱、槐胺碱及槐定碱均能不同程度地升高大鼠纹状体及前脑边缘区的多巴胺代谢物二羟苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量。LM还能降低纹状体中的DA和边缘区中的NA。SPC(40 mg/kg)使纹状体中HVA升高的持续时间长于DOPAC。SPC对DOPAC和HVA的作用,在10～80mg/kg的剂量范围内,有明显的量效关系。SPC还能降低纹状体中的DA含量。受体结合试验表明,上述五种生物碱(LM未测试)对D-2受体、5HT₁和5HT₂受体无亲和力(IC₅₀均大于10^-4mol)。     

RP-HPLC法测定小鼠血浆和组织中拉马宁碱的浓度

目的:建立测定拉马宁碱在小鼠血浆和组织中浓度的方法。方法:采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,色谱柱为VP-ODS C18,流动相为乙腈-0.02mol·L-1醋酸铵缓冲液-三乙胺(30∶70∶0.04),流速为1.0mL·min-1,检测波长为210nm,柱温为40℃。20只小鼠灌胃给予拉马宁碱(40mg·kg-1),不同时间点取样测定血浆和组织中的药物浓度。结果:拉马宁碱在血浆和组织中检测深度的线性范围分别为0.175～7.00μg·mL-1和0.088～3.50μg·g-1(r均>0.9994),回收率均>89.77%,日内、日间RSD值分别小于8.82%、11.07%。拉马宁碱在小鼠体内分布较广,在血浆、心脏、肾脏、肝脏和大脑中均能检测到,且在血浆中的药物浓度明显高于组织中。结论:本方法简单、可靠、准确度高,可用于拉马宁碱的药动学和组织分布研究。     

莱曼宁的气相色谱测定法及其在兔体内的药代动力学

本文建立了以槐胺碱为内标的兔血浆中莱曼宁的气相色谱测定法,回收率与变异系数分别为93.64±2.86%,3.05%(3.0μg/ml,n=5);98.23±3.43%,3.49%(10.0μg/ml,n=5)。莱曼宁的线性范围为1.0～45.0μg,检测限为0.26μg/ml,日内和日间精密度CV值均小于5%。求得的兔体内血浓—时间曲线符合二房室特征,三种给药剂量的药动参数基本一致,表明莱曼宁的药动学为剂量非依赖性。用Wagner两步相继输注法使莱曼宁在兔体内迅速达到10μg/ml的坪浓度,血药浓度的时程曲线和实测值相符,表明该法可用于临床莱曼宁的给药方案设计。     

拉马宁碱大鼠小肠吸收的研究

作者运用大鼠在体小肠回流实验装置来研究拉马宁碱（Ｌｅｈｍａｎｎｉｎｅ）的吸收情况和胆管结扎与不结扎对吸收的影响．胆管结扎与不结扎的药动学参数：平均吸收半衰期分别为：（３．５２±０．４６）ｈ，（５．６４±１．６）ｈ，最终吸收程度分别为：７０．０８，５６．７８％，经方差分析二者有显著差别．此外，作者尚运用胆汁分泌对吸收的影响进行了大鼠体内动力学分析。