西瑞香素抗炎抑菌作用的初步实验研究

目的:探讨西瑞香素的抗炎抑菌作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法与鸡蛋清致大鼠足跖法以观察西瑞香素的抗炎作用;采用二倍稀释法测定西瑞香素对5种细菌的最低抑菌浓度。结果:西瑞香素对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及鸡蛋清引起的大鼠足跖肿胀有较好的抑制作用;对5种细菌最低抑菌浓度为45 mg/mL。结论:西瑞香素具有抗炎抑菌作用。     

西瑞香素对肺癌A549细胞侵袭及迁移能力的影响

目的探讨西瑞香素对肺癌A549细胞侵袭及迁移能力的影响。方法通过Transwell小室分析西瑞香素对肺癌A549细胞侵袭能力的影响;划痕实验检测西瑞香素对肺癌A549细胞迁移能力的影响;Western blotting检测西瑞香素作用于A549细胞后MMP-2、MMP-9侵袭相关蛋白的表达。结果 Transwell小室实验结果提示,西瑞香素对A549细胞侵袭能力有抑制作用;划痕实验结果提示,西瑞香素对A549细胞迁移能力有抑制作用;Western blotting结果提示,西瑞香素抑制MMP-2、MMP-9侵袭相关蛋白的表达。随着药物浓度增加,MMP-2、MMP-9表达减少,具有剂量依赖性。结论西瑞香素对A549细胞体外侵袭及迁移有抑制作用,这种作用与抑制MMP-2、MMP-9表达有关。     

RP-HPLC-UV法测定大鼠血浆中西瑞香素浓度(英文)

建立了测定大鼠血浆中西瑞香素浓度的高效液相色谱法,并对其进行方法学确证。以蛋白沉淀法和液液萃取法对大鼠血浆中西瑞香素进行提取。采用Diamonsil C_(18)柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-20mmol/L醋酸铵(醋酸调pH至3.2,42:58,v/v),流速1.0mL/min。检测波长345nm,柱温40℃。西瑞香素在0.020-2.00μg/mL浓度范围内线性关系良好(r>0.9900),定量下限0.020μg/mL。日内和日间精密度(RSD)为5.0%-10.6%,准确度(RE)为±(1.2%-2.5%)。所建立的方法成功应用于腹腔注射西瑞香素在大鼠体内的药代动力学研究。     

瑞香狼毒化学成分的研究

从瑞香狼毒（Stellera chamaejasme L.)的根中得到12个化合物，经理化鉴别和光谱分析推定晶（8）为7－甲氧基西瑞香素（7－methoxydaphnoretin)是新化合物，命名为异西瑞香素（isodaphnoretin)，晶（7）为西瑞香素（daphnoretin)，晶（2）为伞形花内酯（umbelliferone)，晶（5）为胡萝卜甙，晶（3）为β－谷甾醇，晶2，5和8是首次从该植物中分得。     

西瑞香素纳米混悬剂的制备及其体外抗肿瘤作用研究

目的制备西瑞香素纳米混悬剂,并考察其对多种肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以粒径、Zeta电位、多分散性指数(PDI)为指标,考察稳定剂、药载比、超声温度、均质温度、均质次数对西瑞香素纳米混悬剂反溶剂沉淀法制备的影响,优化最佳处方和工艺条件。观察西瑞香素纳米混悬剂的透射电镜表征,并进行X射线衍射、差示扫描量热分析,考察其在血浆、PBS中的稳定性以及载药量、体外释放情况,采用MTT法比较其对BT474、SKBR-3、A549、He La、Hep G2细胞的体外细胞毒性。结果最佳处方和工艺条件:TPGS为稳定剂,药载比1∶1,共同溶解于DMSO中,在超声(25℃,250 W)条件下,缓慢滴注于去离子水中,透析除去有机溶剂,高压均质(25℃,150 MPa)20次,即得西瑞香素纳米混悬剂,其平均粒径为(163.1±5.4)nm,Zeta电位为(-11.4±0.7)m V,PDI为0.15±0.04。西瑞香素纳米混悬剂近乎为球形,大小较均匀;在血浆中稳定存在,不存在溶血现象,满足静脉注射需求,平均载药量为(39.16±1.09)%。西瑞香素纳米混悬剂对5种受试细胞的生长抑制作用显著提高,并呈现剂量相关性,尤其是对SKBR-3、A549、He La、Hep G2细胞,IC_(50)在2.1~3.4μg/m L。结论西瑞香素纳米混悬剂具有小粒径、高载药量、显著肿瘤细胞毒性等优点,在抗肿瘤研究方面具有良好的应用前景。     

了哥王醇提工艺的研究

目的优选了哥王醇提工艺条件。方法分剐以浸膏得率、西瑞香素浸出量与两者的综合评分为评价指标,采用单因素试验及正交试验对影响浸出的主要因素进行优化。结果最佳提取工艺条后为：以55％乙醇为提取溶剂,加乙醇浸泡1h,回流提取2次、加醇量分别为10倍、8倍量,提取时间分别为1．5、1．0h。结论优选的提取工艺可为了哥王制剂的工业化生产提供实验依据。     

Chemical Constituents of Stellera chamaejasme

从瑞香狼毒（ＳｔｅｌｅｒａｃｈａｍａｅｊａｓｍｅＬ）的根中得到１２个化合物。经理化鉴别和光谱分析推定晶（８）为７甲氧基西瑞香素（７ｍｅｔｈｏｘｙｄａｐｈｎｏｒｅｔｉｎ）是新化合物，命名为异西瑞香素（ｉｓｏｄａｐｈｎｏｒｅｔｉｎ），晶（７）为西瑞香素（ｄａｐｈｎｏｒｅｔｉｎ），晶（２）为伞形花内酯（ｕｍｂｅｌｉｆｅｒｏｎｅ），晶（５）为胡萝卜甙，晶（３）为β谷甾醇，晶２，５和８是首次从该植物中分得。