四种口服头孢菌素的体外抗菌活性的比较研究

本文报道口服Cefixime对900株需氧菌和厌氧菌的体外抗菌作用,并与其它口服的头孢克罗、头孢羟氨苄和头孢氨苄进行了比较。Cefixime对链球菌具较强作用,但对葡萄球菌的作用较差;对肠球菌无效。对肠杆菌科细菌的抗菌活性四者之中以Cefixime最强。Cefixime对头孢氨苄耐药株仍具高度活性,其MIC均值可降低60～1200倍以上。绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌、鲁氏不动杆菌和产碱杆菌对Cefixime和其它3种头孢菌素的敏感性均较差。四者对厌氧菌的作用除厌氧球菌外其抗菌活性都很弱。Cefixime对β-内酰胺酶稳定,口服吸收良好,抗菌作用强,是一个值得进行临床研究的口服头孢菌素。     

HPLC测定血浆中的头孢克肟及其人体药动学的研究

目的建立测定血浆中头孢克肟的方法,并进行人体药物动力学研究。方法采用HPLC法,EclipseXDB-C8色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),乙腈-磷酸盐缓冲液(13∶87)为流动相,测定了18名健康男性志愿受试者单剂量口服头孢克肟胶囊后的不同时刻血浆中头孢克肟的浓度,并根据测定结果求算头孢克肟的药物动力学参数。结果18名健康受试者口服头孢克肟胶囊后,血浆中的tmax=3.8±0.4h;Cmax=3.13±0.81μg.ml-1;t1/2=3.3±0.4h;AUC0-t=22.2±6.52μg.h.ml-1;AUC0-∞=24.5±7.77μg.h.ml-1。结论所用方法适合临床药物动力学的研究。     

清热散结胶囊联合头孢克肟治疗儿童急性支气管炎的临床研究

目的探讨清热散结胶囊联合头孢克肟治疗急性支气管炎患儿的临床疗效。方法选取2018年2月—2018年11月在成都市第三人民医院治疗的急性支气管炎患儿118例,根据用药的差别分为对照组(59例)和治疗组(59例)。对照组口服头孢克肟分散片,0.1 g/次,2次/d;治疗组在对照组基础上口服清热散结胶囊,1.75 g/次,3次/d。两组均治疗14 d。观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者临床症状改善时间和炎症因子水平。结果治疗后,对照组和治疗组临床有效率分别为81.36%和96.61%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。经治疗,治疗组患者体温、咳嗽和肺部啰音复常时间均明显早于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。经治疗,两组患者血清超敏C反应蛋白(hs-CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、半胱氨酰白三烯(CysLTs)、可溶性髓系细胞触发因子-1(sTREM-1)、白细胞介素-6(IL-6)水平显著降低(P0.05),且治疗组患者hs-CRP、TNF-α、CysLTs、sTREM-1、IL-6水平明显低于对照组患者(P0.05)。结论清热散结胶囊联合头孢克肟治疗急性支气管炎患儿可有效改善患者临床症状,降低机体炎症反应,具有一定的临床推广应用价值。     

Development and Validation of Stability-indicating HPLC Method for Simultaneous Estimation of Cefixime and Linezolid

A stability-indicating reverse phase high performance liquid chromatography method was developed and validated for cefixime and linezolid. The wavelength selected for quantitation was 276 nm. The method has been validated for linearity, accuracy, precision, robustness, limit of detection and limit of quantitation. Linearity was observed in the concentration range of 2-12 μg/ml for cefixime and 6-36 μg/ml for linezolid. For RP-HPLC, the separation was achieved by Phenomenex Luna C₁₈ (250×4.6 mm) 5 μm column using phosphate buffer (pH 7):methanol (60:40 v/v) as mobile phase with flow rate 1 ml/min. The retention time of cefixime and linezolid were found to be 3.127 min and 11.986 min, respectively. During force degradation, drug product was exposed to hydrolysis (acid and base hydrolysis), H₂O₂, thermal degradation and photo degradation. The % degradation was found to be 10 to 20% for both cefixime and linezolid in the given condition. The method specifically estimates both the drugs in presence of all the degradants generated during forced degradation study. The developed methods were simple, specific and economic, which can be used for simultaneous estimation of cefixime and linezolid in tablet dosage form.     

头孢克肟联合左氧氟沙星治疗老年肺炎的疗效观察

目的 观察头孢克肟胶囊联合盐酸左氧氟沙星注射液治疗老年肺炎的临床疗效。方法 选取2014年2月-2015年2月在上海市浦东医院呼吸内科就诊的老年肺炎患者106例,随机分为治疗组和对照组,每组各53例。对照组给予静脉滴注盐酸左氧氟沙星注射液,0.4 g/次,2次/d。治疗组患者在对照组治疗基础上口服头孢克肟胶囊,200 mg/次,2次/d。疗程均为14 d。比较两组治疗前后患者的临床疗效、症状改善情况、相关实验室检查。结果 治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为84.91%、96.23%,两组总有效率比较差异具有统计学意义(P < 0.05)。治疗后,治疗组患者临床体征如发热、咳嗽、肺部啰音消失时间均显著短于对照组,差异具有统计学意义(P < 0.05)。治疗后,治疗组患者X线胸片炎症吸收、痰培养的临床控制率、总有效率均显著优于对照组,差异具有统计学意义(P < 0.05)。治疗后,两组血清中C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-4(IL-4)及白细胞介素-8(IL-8)水平均显著下降(P < 0.05),并且治疗组血清中CRP、TNF-α、IL-4、IL-8水平下降幅度明显高于对照组(P < 0.05)。结论 头孢克肟胶囊联合盐酸左氧氟沙星注射液治疗老年肺炎可以提高临床疗效,改善症状,控制感染,促进炎症吸收,且安全性较高,具有一定的临床推广应用价值。     

在线成像结合红外光谱技术对头孢克肟反应结晶过程的工艺优化

头孢克肟的粒度分布、结晶度及杂质含量是影响其加工性能、颜色 ( 白度 )、贮存时间和生物毒性的关键质量指标, 在实际生产过程中发现这些关键指标较难控制。本研究应用了先进在线过程分析技术对头孢克肟的反应结晶过程进行了测量和 分析,包括：傅里叶变换衰减全反射红外光谱仪 (ATR-FTIR) 准确测量结晶过程浓度,并辅助解释反应结晶过程转晶机理,在 线成像系统测量结晶过程颗粒的形貌和粒形变化,在线浊度仪测量成核时刻。实验考察了反应结晶过程的反应温度、养晶时刻、 养晶时间、加料速率、搅拌速率等工艺条件对头孢克肟粒度分布、白度、结晶度和杂质含量的影响,探寻反应结晶过程晶型转 变的规律。结果表明,头孢克肟结晶为聚结生长方式,养晶时刻是影响其聚集体粒度分布及白度的关键因素,养晶时间与滴酸 速率是影响结晶度的关键因素。实验优化得到了头孢克肟反应结晶的最佳操作工艺并可为其工业化提供重要参考,利用该工艺 得到了粒度分布均匀、结晶度高、杂质含量低和白度好的产品。     

氨溴索对头孢克肟肺内渗透作用的影响--附20例临床分析

目的 :了解氨溴索 (ambroxol)对头孢克肟 (cefixime)在肺泡液浓度的影响。方法 :选择呼吸道疾病住院病人 2 0例随机地分为两组 ,对照组 8例 ,实验组 12例。每例病人在检查前均口服头孢克肟 0 .1g每日 2次 ,实验组加服氨溴索 60 mg每日 3次。 3天后收集及测量支气管肺泡灌洗液(BALF)中头孢克肟及蛋白的浓度 ;计算两者比率。结果 :实验组 BALF中头孢克肟的含量 (0 .0 37±0 .0 14 mg/ L)较对照组 (0 .0 2 2± 0 .0 11mg/ L)高 (P<0 .0 5 ) ,实验组 BALF中头孢克肟含量和蛋白含量比率 0 .10也高于对照组 0 .0 4 ,P<0 .0 5。而两组的头孢克肟血浆浓度和 BAL F中蛋白含量无显著性差异 (P<0 .0 5 )。结论 :氨溴索有利于头孢克肟在肺内的分布。     

头孢克肟引起的过敏性腮腺炎误诊为流行性腮腺炎一例并文献复习

过敏性腮腺炎是一种少见的过敏性疾病,在国内外鲜见报道,其疾病特征和临床表现主要为患者在接触过敏源后有类似上呼吸道感染的过敏性鼻炎症状,继而出现耳垂下肿胀疼痛,部分为单侧肿胀,发生肿胀时间普遍较短,几小时内迅速肿大,部分可在24h以后缓慢肿大[1]。     

国产头孢克肟颗粒的溶出度比较

目的比较国内3个不同厂家生产的头孢克肟颗粒的溶出性能。方法分别采用水、0.1mol/L盐酸溶液、pH7.0磷酸盐缓冲液3种溶出介质,搅拌浆法,转速为50r/min对各头孢克肟颗粒进行溶出度测定。结果3个厂家的头孢克肟颗粒在不同溶出介质中溶出均较好,其中在pH7.0磷酸盐缓冲液介质中溶出效果最佳,在45min时累积溶出量分别为50.03mg、49.74mg、49.79mg。结论国内部分厂家生产的头孢克肟颗粒内在质量均较好,相互间无明显差异。     

正交设计筛选头孢克肟直接压片的处方工艺

目的粉末直接压片法研究制备头孢克肟片.方法采用正交设计筛选处方工艺,选择出最优处方并验证,进行质量考察.结果样品的片重差异、溶出度、含量均符合质量标准.经加速稳定性试验考察,各项考察指标均符合质量标准.结论本研究制备头孢克肟片工艺简单,质量稳定,适用于工业化生产.