四种口服头孢菌素的体外抗菌活性的比较研究

本文报道口服Cefixime对900株需氧菌和厌氧菌的体外抗菌作用,并与其它口服的头孢克罗、头孢羟氨苄和头孢氨苄进行了比较。Cefixime对链球菌具较强作用,但对葡萄球菌的作用较差;对肠球菌无效。对肠杆菌科细菌的抗菌活性四者之中以Cefixime最强。Cefixime对头孢氨苄耐药株仍具高度活性,其MIC均值可降低60～1200倍以上。绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌、鲁氏不动杆菌和产碱杆菌对Cefixime和其它3种头孢菌素的敏感性均较差。四者对厌氧菌的作用除厌氧球菌外其抗菌活性都很弱。Cefixime对β-内酰胺酶稳定,口服吸收良好,抗菌作用强,是一个值得进行临床研究的口服头孢菌素。     

HPLC法测定头孢羟氨苄及其有关物质含量

目的建立头孢羟氨苄有关物质的HPLC分析方法。方法采用ODS柱(Polaris250mm×4.6mm,5μm),以0.05mol/L磷酸盐缓冲液(用10mol/L氢氧化钾调节pH值为5.5)-乙腈(96∶4)为流动相,流速为0.7ml/min,检测波长为230nm。结果头孢羟氨苄、有关物质α-对羟基苯甘氨酸、7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的线性范围分别为0.125～1.0mg/ml(r=0.9997)、0.312～20μg/ml(r=0.9999)、0.312～20μg/ml(r=0.9999)。结论本方法可用于头孢羟氨苄及其有关物质含量的测定,方法准确、灵敏、简便。     

高效毛细管电泳法同时测定血浆中头孢羟氨苄和甲氧苄啶的含量

采用毛细管区带电泳法(CZE)测定血浆中头孢羟氨苄、甲氧苄啶的含量。以20mmol/L硼砂(pH7.1)为背景电解质,35cm×75μm(i.d)未涂层毛细管为色谱柱,于267nm处检测,操作温度25℃,分离电压为20kV,采用峰面积外标法定量。头孢羟氨苄和甲氧苄啶的线性范围分别为0.4~4.0和0.25~4.0μg/ml,检出限分别为0.1和0.18μg/ml(S/N=3)。该方法测得头孢羟氨苄和甲氧苄啶的在低、中、高浓度下的回收率均在95%以上,迁移时间的RSD分别为0.43%、1.44%;峰面积的RSD分别为3.34%、4.0%,日内、日间精密度均符合方法学要求。该方法用量少,简便,快速,准确,适合于血药浓度的监测。     

HPLC法测定固定化青霉素酰化酶合成头孢羟氨苄的活力

目的 建立一种HPLC法测定固定化青霉素酰化酶合成头孢羟氨苄活力的方法。方法 酶与其底物7-ADCA及D-对羟基苯甘氨酸甲酯，在20℃的溶液中，搅拌转速为250r/min条件下反应10min，通过测定反应液中头孢羟氨苄的含量，从而换算出合成酶活力的数值。采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相：0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(用lmol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0)-甲醇(98:2)；流速：1.0mL/min；柱温：25℃；检测波长：230nm。结果 头孢羟氨苄在0.24~0.39mg/mL范围内线性关系良好(r=1.0000)，回收率均在99%~101%范围内，RSD为0.40%。结论 该测定方法专属性强、准确可靠、重现性好，适用于青霉素酰化酶合成酶活力的检测。     

Selective spectrophotometric determination of phenolic β-lactam antibiotics

Two simple and selective spectrophotometric methods were developed for the quantitative determination of cefoperazone sodium, cefadroxil monohydrate, cefprozil anhydrous and amoxicillin trihydrate in pure forms as well as in their pharmaceutical formulations. The methods are based on the selective oxidation of these drugs with either Ce (IV) or Fe (III) in acid medium to give an intense yellow coloured product (λ_max=397 nm). The reaction conditions were studied and optimized. Beer's plots were obeyed in a general concentration range of 5–30 μg ml⁻¹ with correlation coefficients not less than 0.9979 for the four drugs with the two reagents. The methods are successfully applied to the analysis of pharmaceutical formulations containing amoxicillin, either alone or in combination with potassium clavulanate, flucloxacillin or dicloxacillin. They were also applied to the analysis of the other three studied drugs in vials, capsules, tablets and suspensions with good recovery; percent ranged from 99.7 (±0.46) to 100.32 (±1.05) in the Ce (IV) method and 99.6 (±0.50) to 100.3 (±1.32) in the Fe (III) method. Interferences from other antibiotics and additives products were investigated.     

不同厂家的头孢羟氨苄胶囊溶出度的比较

目的：对9厂家的头孢羟氨苄胶囊的体外溶出行为进行比较。方法：高效液相色谱法测定9厂家头孢羟氨苄胶囊在不同介质中的溶出度,利用f2因子法比较溶出曲线。结果：9厂家的头孢羟氨苄胶囊溶出曲线与日本橙皮书溶出曲线相比,有两厂家与标准曲线相似。结论：国内部分厂家的头孢羟氨苄胶囊的溶出过程批间有一定差异。     

头孢羟氨苄治疗细菌感染性皮肤病的临床疗效观察

目的 观察头孢羟氨苄治疗细菌感染性皮肤病的疗效和安全性。方法 采用开放、随机对照临床试验方法。试验组使用头孢羟氨苄胶囊，口服，每次0.5g，每日2次；对照组使用羟氨苄青霉素胶囊，口服，每次0.25g，每日4次。两组疗程均为7d。结果 共治疗104例，其中试验组56例，总有效率89.3%，细菌清除率86．0％；对照组48例，总有效率72．9％，细菌清除率67．5％，两组总有效率和细菌清除率比较均有显性差异（P＜0．05）。两组药物不良反应少而轻。结论 头孢羟氨苄是一种治疗细菌感染性皮肤病安全有效的药物。     

头孢羟氨苄三联疗法对幽门螺杆菌阳性十二指肠球部溃疡30例的近期疗效

目的：观察头孢羟氨苄三联疗法根除幽门螺杆菌（Ｈｐ）的临床应用价值。方法;对３０例Ｈｐ阳性的十二指肠球部溃疡病人用头孢羟氨苄、奥美拉唑、甲硝唑三联疗法治疗２周并与２５例行阿莫西林、奥美拉唑、甲硝唑三联疗法的病人进行对照。     

克拉霉素与头孢羟氨苄甲氧苄啶治疗慢性鼻窦炎的疗效比较

目的 比较克拉霉素与头孢羟氨苄甲氧苄啶应用于慢性鼻窦炎的临床疗效.方法 选取2010年5月至2012年5月我院收治的慢性鼻窦炎患者86例.随机分为对照组和实验组,每组43例.对照组给予头孢羟氨苄甲氧苄啶治疗,实验组给予克拉霉素治疗.通过症状视觉模拟量表（VAS）、内镜黏膜形态评估（Lund-Kennedy评分法）、Lund-Mackey CT评分情况以及鼻腔黏膜纤毛传输时间,比较两组患者经不同药物治疗后的临床疗效.结果 ①实验组患者在治疗8周、12周和16周后,临床疗效明显优于对照组（P〈0.05）;②实验组患者的VAS评分、Lund-Kennedy评分、Lund-Mackay CT评分均显著低于治疗前和对照组（P〈0.05）;③实验组治疗后黏膜纤毛传输速度提高程度优于对照组（P〈0.05）.结论 克拉霉素治疗慢性鼻窦炎,具有临床疗效显著、安全可靠等优点,值得临床推广和应用.     

头孢羟氨苄甲氧苄啶分散片的含量测定研究

在试制头孢羟氨苄甲氧苄啶分散片中,为确保其药品质量要制定测定其含量的方法,我们通过对其含量测定中的波长选择线性关系试验、回收率试验、溶液稳定性试验、精密度试验、重复性试验等方法学研究确定了用高效液相法测定其头孢氨苄及甲氧苄啶含量的方法．并经对样品及中试放大产品的研究确认该方法可靠适用。