四种口服头孢菌素的体外抗菌活性的比较研究

本文报道口服Cefixime对900株需氧菌和厌氧菌的体外抗菌作用,并与其它口服的头孢克罗、头孢羟氨苄和头孢氨苄进行了比较。Cefixime对链球菌具较强作用,但对葡萄球菌的作用较差;对肠球菌无效。对肠杆菌科细菌的抗菌活性四者之中以Cefixime最强。Cefixime对头孢氨苄耐药株仍具高度活性,其MIC均值可降低60～1200倍以上。绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌、鲁氏不动杆菌和产碱杆菌对Cefixime和其它3种头孢菌素的敏感性均较差。四者对厌氧菌的作用除厌氧球菌外其抗菌活性都很弱。Cefixime对β-内酰胺酶稳定,口服吸收良好,抗菌作用强,是一个值得进行临床研究的口服头孢菌素。     

高效毛细管电泳分离测定头孢克罗血浆浓度

采用乙腈直接沉淀血浆蛋白,以头孢拉定为内标,建立了适合人血浆中头孢克罗分离测定的高效毛细管电泳方法。在48cm×50μm未涂层石英毛细管柱上,选择50mmol／L磷酸二氢钠-12．5mmol／L硼砂(pH8．08)为运行缓冲液,操作电压20kV(＋)→(－),压力进样12psi×s,柱上紫外265nm检测,头孢克罗和内标头孢拉定在6．5min内获得了理想的分离,内源性物质不干扰高效毛细管电泳定量分析。血药浓度在0．25～25．0μg／ml范围内线性关系良好(r＝0．9993,n＝5),绝对回收率大于90．5％,日内及日间精密度均小于9．5％,并成功地应用于健康志愿者单剂量口服头孢克罗普通胶囊后血药浓度的动态分析。     

口服抗生素治疗单纯性淋病的疗效观察

目的　评价口服左旋氧氟沙星、头孢克洛在治疗单纯性淋病中的疗效、不良反应。方法　 138例单纯性淋病病人随机分成三组 :A组用左旋氧氟沙星 2 0 0mg ,2次 /d ,共 1周 ;B组用头孢克洛 0 5 g ,3次 /d ,共 1周 ;C组用头孢曲松 2 5 0mg ,单剂量肌注。 结果　A、B、C三组痊愈率分别为 85 94 %、83 33%、87 5 0 % ,三组间差异无显著意义 (P >0 0 5 ) ;B组未发现不良反应 ,A、C两组临床不良反应发生率分别为3 13%、15 6 3%。C组与A组或B组间不良反应差异有非常显著意义 (P <0 0 1)。结论　口服左旋氧氟沙星、头孢克洛治疗单纯性淋病疗效满意、服药方便、安全 ,同时减少了不良反应的发生 ,值得临床推广应用。     

分子排阻色谱法测定头孢克洛胶囊中高分子杂质的含量

目的 建立分子排阻色谱法测定头孢克洛胶囊中的高分子杂质。方法 采用球状亲水硅胶柱(TSK-GEL?G2500PWXL色谱柱,7.8mm×300mm, 7μm),流动相为磷酸盐缓冲液(pH7.0)[0.02mol/L磷酸氢二钠溶液和0.02mol/L磷酸二氢钠溶液(61:39)]-乙腈(95:5)为流动相,流速为0.8mL/min,检测波长为265nm,以头孢克洛对照品外标法计算高分子杂质的含量。结果 头孢克洛在0.532~21.280μg/mL的浓度范围内,面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.9999);最小检出浓度为0.161μg/mL;高分子杂质与头孢克洛峰能有效分离,并先于主峰流出,方法专属性良好。结论 该方法适于测定头孢克洛胶囊中高分子杂质,灵敏度高,重复性好,操作简便。     

头孢克洛分散片的研制及其人体药动学的研究

目的 :制备头孢克洛分散片 ,比较其与国外同类产品 (希刻劳 )的药代动力学参数。方法 :以微生物法作为含量测定的方法 ,并用 HPL C法测定了 8名健康受试者单剂量口服本品和对照药品各 5 0 0 mg后的血药浓度 ,并用 3p87程序拟合 ,计算出药动学参数。结果 :本品与对照品的 Cmax分别为 16 .35± 5 .33μg/ ml和 13.17± 4 .76 μg/ ml;tmax为 0 .5 6± 0 .2 3h和 0 .6 2± 0 .2 0 h;t1 / 2 为 0 .5 4± 0 .13h和 0 .6 3± 0 .2 0 h;AU C0→∞ 为 19.13± 2 .82 h· μg/ m l和 18.30± 3.6 2 h· μg/ m l。结论 :本品相对生物利用度为 (10 6 .5 9± 19.13) %。     

Serum sickness-like syndrome associated with cefaclor therapy

We describe 2 cases of paediatric patients who developed the main clinical features of a serum sickness reaction, while on treatment with cefaclor. A decrease in complement values was observed in both eases. Physicians should be aware of the possibility of such drug adverse reaction.     

HPLC法测定人血浆中头孢克洛浓度

目的：采用高效液相色谱法测定人血浆中头孢克洛浓度。方法：以头孢拉定为内标，HPLC法测定。结果：头孢克洛的线性范围为0.25-30μg/ml，回归方程为y=0.1105 0.0817x,T=0.9995。最低检测浓度为0.125μg/ml,日内RSD为1.61%-3.54%，日间RSD为2.15%-5.08%。结论：主要药代动力学参数与献报道相似。     

高效液相色谱法测定头孢克洛颗粒剂的含量

目的:建立HPLC法测定头孢克洛颗粒剂的含量。方法:以uBondpakC18钢柱(150mm×4.6mm)为分析柱,流动相∶水∶甲醇∶3.86%醋酸钠∶4%醋酸=1564∶400∶30∶6,检测波长254nm,进样量20μl。结果:头孢克洛在20.0~200.0mg/L呈良好的线性关系,各项指标均符合方法学要求。结论:HPLC具有简便、快速、精密、准确,结果与微生物效价法比较无显著差异。     

头孢克洛缓释胶囊的药动学及生物等效性研究

目的:研究头孢克洛缓释胶囊的药动学及生物等效性。方法:采用随机交叉-自身对照试验设计,20名健康志愿者单剂量(375mg)及多剂量(每日2次,连续5d)口服头孢克洛缓释胶囊受试制剂与参比制剂后,以高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中头孢克洛的浓度,并以BAPP软件求算药动学参数,以方差分析法和双单侧t检验对主要药动学参数及两制剂生物等效性进行判定。结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后主要药动学参数:tmax分别为(1.050±0.390)、(1.450±1.120)h,Cmax分别为(4.391±1.146)、(4.331±1.081)μg.mL-1,t1/2分别为(0.835±0.078)、(0.836±0.114)h,AUC0～12分别为(12.696±1.620)、(12.651±2.199)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(12.699±1.621)、(12.654±2.199)μg.h.mL-1;多剂量口服受试制剂与参比制剂后主要药动学参数:Cav分别为(1.353±0.214)、(1.398±0.344)μg.mL-1,AUCss0～τ分别为(16.240±2.567)、(16.780±4.129)μg.h.mL-1。结论:受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。     

酶法制备头孢克洛的工艺优化

通过使用合成用固定化青霉素酰化酶对7-ACCA 转化制备头孢克洛的实验研究；在对酶促反应的关键参数：底物质 量浓度、反应温度、反应pH 进行优化后，得出在底物质量浓度175.81g/L、转化温度13.9℃、转化pH6.43 的条件下，合成用固 定化青霉素酰化酶转化7-ACCA 制备头孢克洛效果最佳，转化率可达98% 左右，收率保证在95% 以上，通过HPLC 图谱将头 孢克洛精品与头孢克洛标准品的数据进行了对比，同时对固定化酶的稳定性也进行了检测。