去甲斑蝥素对蛋白负荷肾病大鼠干预的研究

目的 观察去甲斑蝥素对蛋白负荷肾病大鼠蛋白尿及肾脏病理的影响。 方法 摘除SD大鼠右肾，腹腔注射牛血清白蛋白，建立蛋白负荷肾病模型后分成模型组和去甲斑蝥素组；对照组仅注射生理盐水。检测各时间点各组大鼠尿蛋白定量（24 h）。第5周末处死大鼠，检测血常规及生化指标；肾组织行光镜、电镜及免疫荧光染色作病理学检查。 结果 与对照组比较，模型组肾重/体重、各时间点尿蛋白定量（24 h）、肾小球硬化指数、小管间质病理损伤积分均显著升高（P均 ＜ 0.01）， 血清白蛋白（Alb）显著降低（P ＜ 0.01)。电镜结果显示模型组小鼠肾小球系膜区有明显电子致密物沉积，足突融合；免疫荧光显示IgG和C3沉积于系膜区（3+～4+）。去甲斑蝥素干预后，肾病大鼠除Alb升高（P ＜ 0.01）外，上述其余指标均显著降低（P ＜ 0.05或0.01)；系膜区有散在电子致密物沉积，足突灶状融合；IgG和C3免疫荧光染色强度减弱。各组间Scr、BUN、ALT及血常规差异均无统计学意义。 结论 去甲斑蝥素能显著降低蛋白负荷肾病大鼠尿蛋白，减轻其肾小管间质病理损伤，且无肝肾毒性及骨髓抑制等严重不良反应。     

斑蝥素抑制人宫颈癌Hela细胞增殖的研究

目的:研究斑蝥素(CTD)对人宫颈癌Hela细胞增殖的抑制作用和机制。方法:采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测CTD对Hela细胞增殖的抑制作用;流式细胞仪分析Hela细胞周期及CTD对细胞周期的影响。结果:CTD对Hela细胞24、48和72h的IC50值分别为3.2、2.5和1.4μg/ml。CTD浓度为3.2μg/ml时,细胞周期滞留在G2期。结论:CTD对Hela细胞的增殖有抑制作用;流式细胞仪显示细胞周期出现明显的G2/M期阻滞。     

斑蝥素抑制胰腺癌sw1990裸鼠移植瘤细胞增殖的研究

目的:探讨斑蝥素对裸鼠移植瘤胰腺癌细胞增殖的影响。方法:在培养人胰腺癌sw1990细胞的基础上建立荷瘤鼠胰腺癌模型并进行移植瘤抑制实验,实验分为对照组、用药组,观测荷瘤鼠移植瘤大小改变和免疫组化方法检测增殖相关基因PCNA蛋白的表达。结果:斑蝥素对荷瘤鼠胰腺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用,用药组移植瘤体积增长幅度明显小于对照组;用药组移植瘤重量为(0.6421±0.2193)g,对照组为(0.9541±0.2122)g,差异有显著性(P<0.05)。用药组PCNA蛋白染色的细胞明显减少,表达率显著降低(P<0.05)。结论:斑蝥素可明显抑制裸鼠胰腺癌移植瘤的生长,其机制可能与斑蝥素能抑制肿瘤细胞的增殖相关基因PCNA的表达有关。     

去甲斑蝥素通过c-Jun氨基末端激酶通路诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡

斑蝥素是从中药斑蝥中提取的一种抗肿瘤活性成分~([1-3]),曾试用于治疗原发性肝癌,能够缓解患者病情~([4-8]).但是斑蝥素的剧烈毒性以及对泌尿系统的严重刺激性限制了其在临床的应用~([9-12]).近年来陆续合成了不良反应少的同类药物,如斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺及甲基斑蝥胺等.     

RP-HPLC法测定斑蝥素脂肪乳剂中斑蝥素的含量

目的　首次建立RP-HPLC法测定斑蝥素脂肪乳剂中斑蝥素的含量。方法　采用C₁₈柱,甲醇-水系统为流动相,梯度洗脱,紫外检测器 (检测波长为227nm,灵敏度为0.005AUFS),对斑蝥素脂肪乳剂中斑蝥素进行含量测定。结果　样品处理简单,且能将斑蝥素与脂肪乳中的油脂、磷脂等主要杂质分离出来,斑蝥素在2.08～31.2μg·ml^-1范围内峰面积与浓度线性关系良好 (r=0.994),最低可定量浓度为1.04μg·ml^-1,样品     

用强化靶向材料修饰斑蟊素多相脂质体与其肝脏定向作用的实验研究

本试验合成了一种含氧乙基的半乳糖衍生物Galβ1－（CH2－CH2－O）3－C14H29做为强化靶向材料，使其与卵磷脂（EYL）制得的斑蟊素脂质体相融合，测定其一系列理化性质。结果表明，此种强化靶向材料的加入并不影响脂质体的常规理化性质。小鼠尾静脉注射3．5h后，强化斑蟊素脂质体是普通斑蟊素脂质体在肝内浓度的3．6倍（P＜0．05），滞留时间亦显著延长。因为半乳糖可识别的动物凝聚素存在于肝内，所以此种半乳糖衍生物修饰的脂质体可充当治疗肝病药物的理想载体。     

斑蝥素间接竞争性ELISA检测方法的建立

目的通过获得的斑蝥抗血清,建立快速、简便、有效的斑蝥素间接竞争ELISA检测方法。方法以合成的斑蝥素完全抗原免疫家兔,获得高效价的抗血清,通过优化条件,建立斑蝥素间接竞争ELISA检测方法的标准曲线,并设定浓度梯度,测定检测灵敏度、检测稳定性和可靠性。结果建立的标准曲线方程为y=-13.421x+102.45,R2=0.988,检测范围为:0.1～24μg/ml。其最低检测下限为0.01μg/ml,批内和批间变异系数分别为4.27%和4.56%。结论本方法具有良好的灵敏性和可重复性,可为进一步开发斑蝥素检测试剂盒提供基础。     

斑蝥在生物转化前后斑蝥素含量比较

目的:利用斑蝥与红栓菌进行生物发酵转化的新方法,探索提高中药斑蝥中可利用的斑蝥素含量,增加斑蝥素的溶出率,从而扩大斑蝥资源的更有效利用。方法:以斑蝥素为标准品,用气相色谱法测定斑蝥中生物转化前后斑蝥素含量。采用HP-5气相色谱柱,香兰素为内标,柱温为175℃保持5 min,4℃/min升到240℃,保持5min,建立了斑蝥素含量测定方法。结果:建立的测定方法具有良好的重现性,转化前斑蝥中可溶出斑蝥素的含量为0.70%,转化后可溶出斑蝥素的含量为1.29%,转化前后测得斑蝥素的含量有明显提高。结论:利用红栓菌发酵对斑蝥素含量的提高具有重要的意义,为斑蝥资源的有效利用提供实验依据。     

Possible cantharidin poisoning of a great bustard (Otis tarda)

A possible cantharidin intoxication of a great bustard (Otis tarda) was described. This wild bird died by a traumatism, but also presented diarrhoea, congestion of the gastrointestinal tract and kidneys and had ingested several blister beetles of the species Berberomeloe majalis. The analysis of the stomach content by GC-MS revealed the presence of cantharidin at a concentration of 1.37 μg/g of wet weight, a similar level than in other birds poisoned in captivity.