贝诺酯片剂的研制及生物利用度研究

通过减小药物粒径,提高贝诺酯片剂的生物利用度。在市售片以A(500mg)基础上研制了新处方片剂B(400mg)。建立贝诺酯片剂体外溶出度试验方法,即以表面活性剂溶液作溶出介质,以浆法进行溶出度测定。用HPLC法测定贝诺酯在体内的水解产物水杨酸和扑热息痛的血药浓度。结果表明药物研磨粉碎前后体外溶出速度常数分别为0.0152min-1及0.0337min^-1(P<0.001)。A及B体外平均溶出时间分别为42.25min及15.77min(P<0.001)。体内研究表明A及B水杨酸的C_max,T_p,AUC之间均无显著性差异(P>0.1)(A,B的服用量分别为4.5g及3.6g),B的相对生物利用度为125.59%。     

高效液相色谱法测定小儿贝诺酯维生素B1颗粒的含量

目的：建立高效液相色谱法测定小儿贝诺酯维生素B,颗粒中贝诺酯和维生素B。的含量。方法：采用Shim-packVP．ODS柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇-0．005mol·L-1庚烷磺酸钠溶液（50：50）（用磷酸调节pH至3．5）,流速1ml·min-1,检测波长260am,柱温30℃。结果：贝诺酯在18．052～162．468mg·L-1的范围内线性关系良好（r=0．9999,n=5）,平均回收率为100．2％,RSD=1．2％（n=6）;维生素B1在5．956～53．604mg·L-1的范围内线性关系良好（r=0．9999,n=5）,平均回收率为99．3％,RSD：2．1％（n=6）。结论：本方法简便,准确,专属性好。     

贝诺酯的含量测定及有关物质研究

目的：采用高效液相色谱法（HPLC）测定贝诺酯的有关物质及其含量。方法：色谱柱为C18,流动相为甲醇-水（磷酸调pH3．5）（56：44）,紫外检测器,波长240nm。结果：贝诺酯与对乙酰氨基酚及其他未知杂质均可完全分离,检测了贝诺酯的有关物质,测定了贝诺酯的含量。结论：HPLC法可有效控制贝诺酯的有关物质及其含量。     

HPLC测定贝诺酯片的含量

目的 采用HPLC法测定贝诺酯片的含量.方法 色谱柱为C_(18)柱,流动相为甲醇-水(56:44,磷酸调pH3.5),检测波长为240nm.结果 贝诺酯进样量0.52～6.24μg与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),进样精密度、重复性良好,平均回收率为101.1%.结论 所用方法准确、简便,可有效地控制贝诺酯片的含量.     

影响贝诺酯片溶出度的因素探讨

贝诺酯片是解热、消炎镇痛药,以前该品种只进行崩解度检查,但从《中国药典》2000年版开始要求进行溶出度的检查。但该品种在放置一段时间后容易出现溶出度降低的问题,通过对辅料的种类、制备方法等方面来讨论贝诺酯片溶出度的因素,选出合适的条件,切实提高贝诺酯溶出度从而保证其质量。     

红外分光光度法鉴别贝诺酯片

目的:建立贝诺酯片快速、专属的鉴别方法.方法:以甲醇为溶剂进行重结晶,采用红外分光光度法(溴化钾压片)进行定性鉴别.结果:贝诺醅片与贝诺酯对照品的红外吸收光谱完全一致,并与国家药典委员会颁布的<药品红外光谱集>中的贝诺醅光谱图一致.结论:本法专属性强、快速、简便,可作为贝诺酯片的鉴别方法.     

HPLC法测定小儿复方贝诺酯片中贝诺酯的含量

目的 　测定小儿复方贝诺酯片中贝诺酯的含量。方法 　采用高效液相色谱法。色谱柱 :Kromasil C1 8柱 (2 0 0 mm× 4.6mm,5 μm) ;流动相 :甲醇 -水 (75∶ 2 5 ) ;检测波长 :2 40 nm〔1〕,进样量 10μl;流速 :1.0 ml· min- 1 ;柱温 :室温。结果 　贝诺酯进样量在 10～ 40 0μg· ml- 1 范围内 ,线性关系良好 (r=0 .9998) ,平均回收率为 99.83 % ,RSD=0 .2 % (n=9)。结论 　该方法简便、准确、重复性好 ,可用于小儿复方贝诺酯片中贝诺酯的含量测定     

贝诺酯合成的工艺改进

目的：探索贝诺酯的最佳合成工艺。方法：在合成乙酰水杨酰氧时以DMF为催化剂,然后用聚乙二醇（PEG）为相转移催化剂酯化而得贝诺酯。结果：合成了贝诺酯,总收率为95％。结论：此方法缩短了时间,提高了产率,降低了成本。     

贝诺酯冲剂在家兔体内生物利用度的研究

采用溶剂萃取分光光度法，以贝诺酯的活性代谢产物水杨酸为测定组分，在家兔体内对自制的小儿退热冲剂（A）和市售的平儿热痛冲剂（B）进行了生物利用度的对比研究。结果表明：两种冲剂在兔体内过程均符合一室开放模型。各项药动学参数均无显著性差异（P>0.05)。A的相对生物利用度为139.1%。     

贝诺酯的合成

目的:探索贝诺酯具有工业生产价值新的合成路线。方法:本合成法以扑热息痛、阿司匹林为原料,阿司匹林经氯化,扑热息痛成钠盐,二者以PEG6000为相转移催化剂酯化而得贝诺酯。结果:总收率为92%,产品质量符合《中国药典》(2000年版)标准。结论:该路线使用PEG为相转移催化剂,大大提高了收率,降低成本,具有工业生产价值。