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本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(P.berghei)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,Ⅰ3,Ⅰ4,Ⅲ4三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于MTX和SIPl759,以Ⅰ4最佳。对L1210白血病细胞株的IC50为2.20×10-9 m mol/L;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(D.pneumoniae)有较好的活性。 相似文献
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本文报道2,4-二氨基-5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,这类化合物的合成是由5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)与取代苯甲醛缩合成Schiff碱,然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)尚未见文献报道,由5-氟-2,4-二氨基喹唑啉(4)经硝化生成异构体5a和5b分离得5a后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Plasmodium berghei抑制性治疗筛选,有6个化合物I2,4.5,6和II5,6以每日1mg·kg-1,给药4天,抑制率为100%;体外抗肿瘤活性以I4最强,对L1210白血病细胞的IC50为9.86×10-4μg·mL-1,优于氨甲蝶呤(MTX);经对18种常见菌进行体外筛选,发现对肺炎双球菌Diplococcus pneumoniae活性较好。 相似文献
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2,4-二氨基喹唑啉类化合物为叶酸拮抗剂,对多种动物疟原虫有较好的作用。Elsla-ger等报道2,4-二氨基-6-[(间-三氟甲苯基)硫代]喹唑啉(Ⅰ)对鸡疟(Plasmodiumgallinaceum)子孢子和鼠疟(Plrsmodium berghei)滋养体均有较好的杀灭作用,对乙胺嘧啶敏感的Oak Knoll株和抗乙胺嘧啶的马来亚Camp株感染的枭猴也有治愈作用。鉴于三氟甲基在抗疟药中的独特作用和喹唑啉亚硫酰、硫酰类化合物(Ⅱ)对鼠疟有较好作用的 相似文献
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本文报道2,4-二氨基-5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,这类化合物的合成是由5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)与取代苯甲醛缩合成Schiff碱,然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)尚未见文献报道,由5-氟-2,4-二氨基喹唑啉(4)经硝化生成异构体5a和5b分离得5a后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Plasmodiumberghei抑制性治疗筛选,有6个化合物I2,4.5,6和II5,6以每日1mg·kg-1,给药4天,抑制率为100%;体外抗肿瘤活性以I4最强,对L1210白血病细胞的IC50为9.86×10-4μg·ml-1,优于氨甲蝶呤(MTX);经对18种常见菌进行体外筛选,发现对肺炎双球菌Diplococcuspneumoniae活性较好。 相似文献
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2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH_4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(P.berghei)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,Ⅰ_3,Ⅰ_4,Ⅲ_4三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于MTX和SIPl759,以Ⅰ_4最佳。对L1210白血病细胞株的IC_(50)为2.20×10~(-9) m mol/L;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(D.pneumoniae)有较好的活性。 相似文献
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