常山碱稳定性及其降解动力学研究

对常山碱的稳定性及其降解动力学进行研究。结果表明,24 h内流动相作溶剂时,常山碱含量仅降低1%,但在水、甲醇、50%甲醇及10%乙腈溶液中其含量降低为起始含量的90%。当溶液pH介于3~7时,24 h内常山碱的保留率在98%以上,但在碱性溶液中(pH 9.0)含量降低约12%。温度越高,常山碱稳定性越差,40~80℃放置10 h后,常山碱降为起始含量的60%左右,但在20℃下放置10 h,其含量仅降低约5%;40,60℃放置10 h,常山碱主要转化为异常山碱,二者的总含量较起始总含量基本不变,但是80℃下放置10 h,常山碱和异常山碱的总含量降低为起始总含量的83.33%,说明高温下常山碱结构发生了彻底改变,而不仅仅是异构化为异常山碱。光照对常山碱稳定性影响显著,强光照射108 h,常山碱质量分数较起始含量降低23%左右,但在避光和自然光条件下,其含量仅降低10%左右。无论在人工胃液(pH 1.4)还是人工肠液(pH6.8)中,放置10 h后,常山碱质量分数降低均小于5%。常山碱固体在高温(60℃)、高湿[(75±1)%]和强光(3 000 lx)照射下放置10 d后,其含量分别减少0.27%,7.6%,5.39%。常山碱在水、甲醇、50%甲醇和10%乙腈溶剂中、碱性溶液、不同光照和不同温度(20,40℃)下的降解基本符合化学动力学一级反应。因此,无论是常山碱的制备纯化还是相关制剂的生产,都应在偏酸性溶液,低温、避光条件下快速操作完成,而常山碱固体则应在干燥、避光条件下保存。     

打破疟疾治疗中的清规戒律

中医与疟疾作斗爭的历史长、办法多、有丰富的經驗积累,但由于时代的局限性,在疟疾的临床实际中,也还存在若干清規戒律,影响到疗效的进一步提高。 1956年秋,贛南的某个区卫生所来信說:“我区中医治疗疟疾专用小柴胡湯,不肯用有截疟疗效的常山、鴉胆子等,因而疗程很长,每个病人动卽吃葯十几包,化一、二十天时     

常山碱盐灌胃给药抗疟药效及急性毒性

目的:研究常山碱盐(dichroa alkali salt,DAS)抗疟药效及急性毒性作用,了解DAS作为抗疟药的成药性。方法:采用腹腔接种伯氏疟原虫制备鼠疟感染模型,进行体内抗疟药效评价(灌胃给药,每天1次,连续4 d),动态采集尾静脉血,涂片并吉姆萨染色,镜下观察疟疾小鼠疟原虫的转阴及复燃情况,计算转阴率和复燃率,并计算半数有效剂量(50%effective dose,ED50)。采用ICR小鼠对DAS进行急性毒性实验,观察小鼠一般状态,腹泻及死亡情况,计算半数腹泻剂量(50%diarrhea dose,DD50)和半数致死剂量(50%lethal dose,LD50),苏木精-伊红(HE)染色观察主要脏器的组织病理学变化。结果:鼠疟体内实验发现,DAS在较低剂量即可使感染小鼠全部转阴,但不能有效抗复燃,ED50为0.6 mg·kg~(-1),95%置信区间为0.5~0.7 mg·kg~(-1)。小鼠急性毒性研究发现,给予DAS后,动物活动减少、行为倦怠,毛色无光、畏冷、进食、饮水欠佳,轻者腹泻、重者便血甚至死亡;DD50为7.9 mg·kg~(-1),95%置信区间为6.3~10.0 mg·kg~(-1),LD50为10.8 mg·kg~(-1),95%置信区间为8.5~13.8 mg·kg~(-1);大体解剖发现,给药组小鼠胃明显膨大,脾脏、盲肠萎缩,肠道内容物呈泔水样变化;HE染色发现不同剂量组肝脏、脾脏、胃和盲肠出现了不同程度的病理组织学损伤。以DD50和LD50为指标,计算DAS的治疗指数(therapeutic index,TI)分别为13.17,18.00。结论:DAS在较低剂量即可使感染疟原虫的模型小鼠全部转阴,但是毒性大,安全窗窄。     

常山酮对大鼠心脏移植急性排斥反应的抑制作用

目的:研究常山酮(HF)对大鼠异基因心脏移植急性排斥反应的影响及相关机制。方法:SPF级近交系Wistar雌性大鼠30只,SD雌性大鼠60只,随机分为3组行颈部心脏移植手术:同系对照组15对(供、受体均为SD大鼠,术前第1天及术后均用生理盐水灌胃),排斥组15对(供体为Wistar大鼠,受体为SD大鼠,术前第1天及术后均用生理盐水灌胃)及HF治疗组15对(供、受体同排斥组,术前第1天及术后均用HF溶液灌胃)。移植后第3,5,7天每组各处死5只受体大鼠,留取移植心行组织病理学及分子生物学检测。结果:与排斥组相比,HF治疗组移植心存活时间延长,免疫排斥反应减轻,血清中白细胞介素-17(IL-17)呈低水平,供心心肌组织中相关细胞因子白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-8(IL-8)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)呈低表达,具有统计学差异。结论:常山酮可以有效抑制大鼠心脏移植模型体内由于急性排斥反应引起的多种促炎性细胞因子的异常升高,具有抗急性移植排斥反应的潜能,其机制可能与抑制了Th17分泌IL-17减少相关。     

常山醇提取物的小鼠体内抗弓形虫作用

[目的]探讨常山醇提取物的体内抗弓形虫作用.[方法]取健康雌性昆明种小鼠,随机分为正常组、弓形虫组、螺旋霉素组和常山醇提取物组(100 mg/kg给药).建立急性弓形虫感染模型,除正常组外均感染RH株弓形虫,给予药物治疗4 d后对小鼠腹腔内弓形虫进行计数,并测定ALT、AST、GSH和MDA含量.[结果]与弓形虫组比较,常山醇提取物组小鼠腹腔内弓形虫数量明显减少(P<0.05),血清中ALT、AST含量明显降低(P<0.05),肝匀浆中GSH、MDA含量无明显差异(P>0.05).[结论]常山醇提取物对急性弓形虫感染有治疗作用.     

误吞鸡骨致左颈动脉破裂出血1例

患者,女,56岁,因误吞鸡骨9 d,呕血、解黑便3 d,于2011年7月10日入院。9 d前,患者因吃鸡时不慎吞食鸡骨,自觉鸡骨卡于咽喉部,遂通过食物吞咽强行把鸡骨吞下,此后一直感咽喉部疼痛不适,曾在当地诊所输液治疗3 d,咽喉部疼痛感觉消失。入我院前3d,患者出现呕血2次,每次量约300     

软骨下骨局部注射常山酮抑制转化生长因子β1信号通路缓解犬骨关节炎

文题释义： Micro-CT：即微型计算机断层扫描,遵循的是与用于医疗的计算机断层扫描相同的原理,但可提供更高分辨率,Micro-CT和高分辨率外周定量计算机断层扫描系统是目前最有用的且拥有高分辨率的骨小梁和皮质骨超微结构成像,目前用于评估骨形态特征,作为传统组织学分析的补充替代方案。 X型胶原蛋白α1链(COL10A1)：为X型胶原蛋白的特异性裂解片段,X型胶原蛋白是软骨细胞肥大分化的典型标志,在骨关节炎进展过程中,软骨细胞肥大及其合成的促炎细胞因子助软骨破坏。 背景：研究表明随着破骨细胞骨吸收的增加,过度激活了的转化生长因子β1使骨吸收和骨形成解偶联,最终导致骨关节炎动物模型中软骨下骨的硬化表型,且可通过抑制转化生长因子β1信号传导减弱骨关节炎的进展。 目的：检测前十字韧带横切比格犬骨关节炎模型中局部注射常山酮是否可以延缓骨关节炎进展。 方法：将18只雄性比格犬分为假手术(对照组)、骨性关节炎组及治疗组,后两组通过前十字韧带横切构建骨关节炎模型,治疗组造模后于软骨下骨局部注射常山酮37.8 ng。在造模术后4,8,12,16周纵向测量血清Ⅱ型胶原C端肽(CTX-Ⅱ)和X型胶原蛋白α1链血清标志物的水平;术后16周Micro-CT扫描观察软骨下骨微结构;番红固绿染色及OARSI-Modified Manking评分评估关节软骨退变程度;免疫组织化学染色对比转化生长因子β1、基质金属蛋白酶13的表达情况。实验方案经新疆医科大学第一附属医院动物实验伦理委员会批准(批准号为IACUC20160304-07)。 结果与结论：①造模后8,12周,骨关节炎组X型胶原蛋白α1链水平高于治疗组和对照组(均P < 0.01);②造模后8,12,16周,骨关节炎组CTX-Ⅱ水平均高于对照组和治疗组(均P < 0.05);③骨关节炎组软骨下骨的骨体积分数较治疗组和对照组增加,骨小梁分离度降低,骨小梁模式因子减小(均P < 0.05);④骨关节炎组OARSI-Modified Manking评分较对照组和治疗组更高(均P < 0.01);⑤骨关节炎组基质金属蛋白酶13及转化生长因子β1的表达量较对照组和治疗组更高(均P < 0.01);⑥对照组与治疗组上述各指标比较差异均无显著性意义(均P > 0.05);⑦结果说明,局部注射常山酮可通过抑制软骨下骨中异常升高的转化生长因子β1,阻断异常骨重塑来减轻前十字韧带横切诱导的骨关节炎,表明这可能是骨关节炎的一种新的治疗选择。 ORCID: 0000-0003-1388-5541(任姜栋) 中国组织工程研究杂志出版内容重点：组织构建;骨细胞;软骨细胞;细胞培养;成纤维细胞;血管内皮细胞;骨质疏松;组织工程     

基于HPLC指纹图谱研究衢枳壳与不同栽培变种枳壳质量差异

目的 基于HPLC指纹图谱技术和统计学分析方法,比较和评价常山柚橙Citrus aurantium ‘Changshan-huyou’未成熟的干燥果实（衢枳壳）与不同栽培变种酸橙间质量的一致性与差异性。方法 使用Extend XDB C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,检测波长330 nm,以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温为30℃。通过聚类分析（cluster analysis,CA）和主成分分析（principal component analysis,PCA）对35批样品的指纹图谱进行评价。结果 建立的酸橙枳壳的指纹图谱共有模式获得24个共有峰,并指认出12个目标化合物。13批衢枳壳样品的相似度结果范围0.920～0.947,质量一致性好,不同基原枳壳相似度结果为0.127～0.990,质量差异大。CA将衢枳壳均与酸橙枳壳聚为一类,朱栾和部分黄皮酸橙单独聚为一类,结合PCA获得区分不同基原枳壳的差异性标志物,其中9个已知化合物分别为葡萄内酯水合物、川陈皮素、柚皮苷、桔皮素、木犀草素、新橙皮苷、芸香柚皮苷、橙皮苷、柚皮...     

海州常山茎的化学成分研究(Ⅱ)

目的：研究海州常山Clerodendrum trichotomum Thunb.茎的化学成分。方法：综合运用硅胶、凝胶、ODS等柱色谱技术进行分离纯化,结合MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等波谱技术鉴定化合物的结构。结果：从海州常山茎中分离得到14个化合物,分别鉴定为：弥罗松酚(1)、villoson A(2)、粘霉烯醇(3)、3-O-乙酰齐墩果醛(4)、teuvincenone E(5)、异地黄苷(6)、deacylisomartynoside(7)、毛蕊花糖苷(8)、异毛蕊花糖苷(9)、去咖啡酰基毛蕊花糖苷(10)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(11)、(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(12)、南烛木树脂酚(13)、3,12-O-β-D-二吡喃葡萄糖基-11,16-二羟基松香醇-8,11,13-三烯(14)。结论：其中,化合物11～13为首次从该属植物中分离得到,化合物1、7、14为首次从该植物中分离得到。     

常山胡柚皮中的一个新化合物

为进一步研究常山胡柚(Citrus changshan-huyou Y.B.Chang)皮中的化学成分， 利用反复硅胶柱层析和波谱分析分离并鉴定了5个化合物， 分别为： 胡柚皮乙素(1)； 紫罗兰醇(2)； 异阿魏酸(3)； 1,2,3-三羟基苯酚(4)； 对-羟基苯酚(5)，其中胡柚皮乙素为新化合物。5个化合物均为首次从该植物中分得。