丙二胺的拆分及右雷佐生的合成

目的 通过对一系列合成方法的研究，合成得到右雷佐生。方法 以1，2—丙二胺为原料，通过拆分、烷基化、环合等反应，完善了合成工艺。结果与结论 以左旋酒石酸为拆分剂，对消旋1，2-丙二胺进行拆分，得到其右旋异构体，在将1，2-丙二胺双酒石酸盐转变成盐酸盐的过程中，对文献方法进行了改进，简化了操作，合成路线具有实际应用价值。     

注射用右雷佐生细菌内毒素检查方法的研究

目的：研究注射用右雷佐生细菌内毒素检查的试验方法。方法：按中国药典2000年版（二部）附录方法和指导原则。结果：注射用右雷佐生对鲎试剂灵敏度在0．06EU／ml以下时有干扰。结论：选用高灵敏度的鲎试剂可对注射用右雷佐生进行细菌内毒素检查。     

右雷佐生联合磷酸肌酸钠对蒽环类药物致乳腺癌患者心脏损伤的保护作用

目的： 分析右雷佐生联合磷酸肌酸钠对蒽环类药物致乳腺癌患者心脏损伤的预防作用及安全性。方法：收集200例女性乳腺癌患者,随机分为对照组、A组、B组、C组,每组各50例。对照组给予标准剂量的AC或EC方案化疗,A组在对照组基础上给予注射用右雷佐生,B组在对照组基础上给予注射用磷酸肌酸钠,C组在对照组基础上给予右雷佐生及磷酸肌酸钠,3周为1个化疗周期。比较各组化疗后心脏损伤发生率,分析蒽环类药物致心脏毒性的危险因素,并观察化疗前及化疗3个周期后患者心电图、心肌酶、血清B型利钠肽（BNP）和心肌肌钙蛋白I（cTnI）水平、左室射血分数（LVEF）,以及不良反应发生率情况。结果：200例乳腺癌患者中,发生心脏损伤49例（24.5%）。4组之间的心脏损伤发生率具有显著差异（P < 0.05）,心脏损伤发生率排序为对照组（50.00%） > B组（24.00%） > A组（16.00%） > C组（8.00%）。多因素Logistic回归分析结果显示,心脏保护方案的使用、化疗周期数 ＞ 3、蒽环类药物累积剂量 ＞ 400 mg与心脏损伤的发生相关（P < 0.05）。化疗周期数 > 3、蒽环类药物累积剂量 > 400 mg是蒽环类药物致心脏毒性的独立危险因素,而使用心脏保护剂则是保护因素。对照组化疗后心电图异常发生率高于A、B、C组（P < 0.05）。化疗前各组患者心肌酶、BNP、cTnI、LVEF比较,差异无统计学意义（P > 0.05）;化疗后对照组BNP、cTnI水平高于A、B、C组（P < 0.05）。4组化疗期间不良反应发生率差异无统计学意义（P > 0.05）。结论：右雷佐生联合磷酸肌酸钠用于蒽环类药物致乳腺癌患者心脏损伤有良好的效果且安全性较好。     

11093 右雷佐生在蒽环类药物引起的心功能异常中的作用

一项前瞻性多中心试验的结果显示，右雷佐生（dexrazoxane）（商品名Cardioxane）（Ⅰ）作为多柔比星（doxorubicin）或表柔比星（epirubicin）化疗的辅助用药，对再次使用蒽环类药物（Ⅱ）治疗的晚期或转移性乳腺癌妇女似乎有一定的心脏保护作用。     

几种细胞保护剂减轻化疗毒性的研究现况

目前已投入临床使用的细胞保护剂有美斯钠，处于临床前研究的有氨磷汀、右雷佐生，谷胱甘肽及硫代硫酸钠等，美斯钠对膀胱上皮的保护作用主要是它能与环磷酰胺，异环磷酰胺的毒性代谢物磷酰胺氮芥和丙烯醛结合使之失活，效果良好，但适应证较少，右雷佐生在细胞内的水解产物能优先与三价铁离子螯合，减少Fe^3 与阿霉素等蒽环类抗癌药的复合，从而起到心肌细胞的保护作用。氨磷汀对心肌，肾脏和骨髓均有保护作用。主要机理是通过清除自由基，使细胞毒药物失活，谷胱甘肽能有效预防顺铂引起的肾毒性，可以多种途径发挥细胞保护作用。硫代硫酸钠对胃肠道粘膜的保护作用机理尚未完全清楚。推测能稳定肠道嗜铬细胞质膜，减少5-羟色胺释放，从而减轻恶心，呕吐程度。     

广谱细胞保护药——氨磷汀

氨磷汀是第一个被认可的广谱细胞保护药。本文概述了氨磷汀的药动学、作用机制以及在肿瘤的放、化疗中所显示的与器官特异性细胞保护药不同的高效、低毒、全面的正常细胞保护作用 ,不影响抗癌治疗效果。氨磷汀在各人群的安全性已得到临床证实。     

右雷佐生注射剂预防蒽环类药物引起乳腺癌患者心脏毒性的临床研究

目的 观察右雷佐生注射剂预防蒽环类药物引起乳腺癌患者心脏毒性的效果。方法 将102例患者按随机数表法分为对照组51例和试验组51例。试验组首先给予右雷佐生（右雷佐生与表柔比星的剂量比为10∶1）,在30 min内静脉滴注完毕。30 min后,2组患者均给予600 mg·m^-2环磷酰胺,静脉滴注,第1天+90 mg·m^-2表柔比星,静脉滴注,第1天。2组患者均治疗4个周期,每个周期21 d。比较2组患者的心功能情况,心脏不良事件和药物不良反应的发生情况。结果 试验期间有2例患者脱落。治疗后,试验组和对照组的肌钙蛋白T分别为（4.85±0.83）和（6.48±0.94）μg·L^-1,左心室射血分数分别为（55.93±5.68）%和（49.89±6.35）%,总心脏不良事件发生率分别为10.00%和26.00%,差异均有统计学意义（均P<0.05）。试验组的药物不良反应主要有消化道反应、脱发、皮疹、白细胞降低、血小板减少和口腔黏膜炎,对照组的药物不良反应主要有消化道反应、皮疹、白细胞降低、脱发、血小板减少、口腔黏膜炎和肝...     

应重视肿瘤治疗相关心力衰竭的防治

<正>心脑血管疾病和肿瘤是老年人的常见疾病,同时是人类的头号和二号杀手。近年来,肿瘤治疗取得了许多进步,恶性肿瘤患者生存时间明显延长。但有研究发现,肿瘤治疗相关心力衰竭的死亡风险是原发性心肌病的3.5倍,肿瘤患者死于心血管事件的风险甚至超过肿瘤复发的风险,成为肿瘤患者生存面临的又一严峻挑战~([1-2])。与肿瘤治疗相关的心血管毒副作用的防治,应引起我们的高度重视。1注意可能引起心力衰竭的肿瘤治疗药物和措施     

艾灸内关穴对乳腺癌化疗所致心肌损害的预防作用

目的 研究艾灸内关穴在预防乳腺癌含蒽环类药物化疗所致心肌损害中的作用,探索艾灸内关穴减轻化疗心脏毒性的可行性。方法 选取陕西省肿瘤医院乳腺科2020年5月至2021年5月收治的行EC-T(吡柔比星+环磷酰胺序贯多西他赛)方案术后辅助化疗的乳腺癌患者80例,依据随机数表法分为对照组40例和试验组40例。两组患者在前4周期化疗过程中,使用吡柔比星药物当天均同时使用右雷佐生;试验组患者于化疗前1天开始进行艾灸内关穴,每天2次,连续3 d。观察两组患者4周期化疗前后的心电图、心功能、血肌钙蛋白I(cTnI)和N末端脑钠肽前体(NT-proBNP)水平,以及Karnofsky功能状态评分(KPS)的变化。结果 4周期化疗后,心律异常发生率[22.5%(9/40)vs 50.0%(20/40),χ²=6.545,P=0.010]和QRS波群电压下降发生率试验组均低于对照组[27.5%(11/40)vs 55.0%(22/40),χ²=6.241,P=0.012]。化疗后试验组心功能分级优于对照组(Z=2.388,P=0.017)。4周期化疗后,对照组左心...