含有黄嘌呤衍生物的N-杂环卡宾金属配合物的生物活性研究进展

N-杂环卡宾(NHC)是一类多功能的配体,能够与过渡金属形成稳定的配位化合物,在催化、药学和材料科学等领域有着广泛的应用。黄嘌呤衍生物具有抗肿瘤转移和抗血管生成等生物活性,且结构易于修饰。将黄嘌呤衍生的NHC配体与过渡金属相结合有望得到具有全新生物活性的金属配合物。综述黄嘌呤衍生物的生物活性,以及黄嘌呤衍生的NHC金属配合物的结构特点和生物活性,并对黄嘌呤NHC金属配合物的研究进行了总结和展望,以期为进一步的研究提供参考。     

百草枯中毒毒理与治疗

百草枯（paraquat）又称对草快、克芜踪，产品有二氯化物（PP148）和双硫酸甲酯盐（PP910）两种。化学上属联吡啶杂环化合物，它属高效有机杂环类、接触灭生性除草剂，接触土壤后较快失去杀草活性，无残留，不会损害植物根部，也不污染环境，是目前使用最广泛的除草剂之一。纯品百草枯为白色结晶，工业品为褐色液体，纯度〉95%，不挥发，易溶于水，微溶于低碳醇，不溶于烃类，约在300℃能分解，酸性条件下稳定，遇碱水解，与阴离子表面活性剂（肥皂、洗衣粉中的主要成分烷基苯磺酸等）接触，也易失去括性。     

家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(4-芳酰硫代氨甲酰基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸的合成及抗菌作用

Thirteen new 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-aroyl-thiocarbamoyl- 1 piperazinyl)-3-quinoline carboxylic acids were prepared, Their structures were characterized by elemental analysis, IR, HNMR and MS spectra.Preliminary pharmacological tests indicated that some of compounds Ia～m possess strong inhibiting activity against Escherichia coli, Bacillus subtilis and Proteus at concentration of 100 μg/ml.     

人发中铜的分析研究

发样用HN03-HCO04加热消化，然后用BAO分光光度法直接测微量铜，T（4-TAP）P法测痕量铜。方法的准确度用不同方法对照分析的结果比对，所得结果准确可靠，应用BAO法测定人发、粉尘和尿铜，弄清了发铜的含量水平，铜污染的来源及其迁移，从而为微量铜与健康的研究，环境污染防治以及发铜的标准参照测试提供科学依据。     

雌酮对蟾蜍神经—肌接头传递的影响

在蟾蜍离体坐骨神经－缝匠肌制备的肌细胞终板进行细胞内记录，研究了雌酮对神经－肌接头传递的影响。结果表明：雌酮加于浸浴液能增加１０μｇ筒箭毒处理组和１０ｍｍｏｌ／Ｌ ＭｇＣｌ２处理组制备的终板电位振幅，但前者的增加更显著；雌酮加入浸浴液３０分钟后引起小终板电位的振幅和频率明显增加，但波形不改变，静息膜电位也不改变。这些结果提示，雌酮能增加神经－肌接头传递，且主要通过突触前机理的作用。     

重质石油中含氮化合物的形态及分布分析Ⅱ．含氦杂环化合物的定性方法

探索了色谱保留值与质谱信息相结合的定性分析方法。用ＳＥ－５４柱代替ＳＥ－５２柱，选用六个多环芳烃化合物作为标准计算保留指数，从而改善了Ｍ．Ｌ．Ｌｅｅ保留指数的应用条件和范围；用文献值转换扩充了Ｌｅｅ的含氮杂环化合物保留指数表，并利用保留时间与沸点的关系作定性佐证。应用该法鉴定了重质石油样品子组分及萘油中的４６个含氮杂环化合物及其异构体，为质谱在异构体鉴定以及缺乏标样所产生的困难提供了可信、简便的定性鉴定方法。     

碘杂环化合物对离体豚鼠心乳头肌动作电位和收缩力的作用

采用细胞内微电极记录技术,同步观察了3,6-[二甲氨基]-二苯并碘因甲酸盐(IHC-64)对豚鼠心乳头肌细胞动作电位和收缩力的作用。50μmol/L IHC-64抑制心肌收缩力,而不影响快反应动作电位。增加IHC-64浓度,动作电位0相最大峰值(APA)、除极速率(dp/dt_(max))和复极50％和90％时程(APD_(50)、APD_(90))被明显抑制。IHC-64抑制慢反应动作电位,提高细胞外钙浓度可拮抗这种抑制。结果提示,IHC-64主要抑制慢Ca~(2+)内流,同时也部分抑制快Na~+内流,它可能是一种新型B类钙通道阻滞剂。     

芳胺的高化学选择性硝化

芳香胺在乙腈中用Ph3P／Br2／AgNO3体系进行硝化反应，得硝基芳胺。反应在室温进行，时间短（5min），转化率100％；对多官能团芳胺的硝化有化学选择性。13例收率或异构体相加收率90％以上。     

213例腔隙性脑梗死与糖尿病的关系分析

目的：研究糖尿病与腔隙性脑梗死的关系。方法：对213例腔隙性脑梗死作回顾性分析。根据是否合并糖尿病将其分为非糖尿病组（A组）及糖尿病组（B组），其中糖尿病组按病程长短又分为两组，分别进行对照研究。结果：腔隙性脑梗死中糖尿病占55．9％，糖尿病组病死率，多发梗死率，平均胆固醇及甘油三酯水平均高于非糖尿病组，且病程愈长，上述指标愈高。结论：糖尿病是腔隙性脑梗死的危险因素。病程愈长，发病率愈高，预后愈差。