神经毒制剂

自从2001年的9．11事件后，人们对威胁社会安全事件的关注空前高涨。有机磷酸盐、塔崩、沙林和索曼等致死性的神经毒制剂被作为化学战争武器对人类构成极大威胁。去污染、解毒药的应用和即时护理可以挽救生命。     

甲氧沙林溶液及乌体林斯治疗白癜风疗效观察

白癜风是皮肤科常见疾病，近年来其发病率有明显上升趋势。临床上治疗该病的方法虽然较多，但效果均不够理想。近年来，我们采用甲氧沙林溶液外用或同时肌注免疫调节剂乌体林斯治疗白癜风56例，取得较满意的疗效，现报告如下。     

一个新的可逆性胆硷酯酶抑制剂——二甲氨基甲酸-3-叔丁基-4-〔2-(1-哌啶基)乙氧基〕苯酯

本文报告了我所自己合成的可逆性胆硷酯酶抑制剂——二甲氨基甲酸-3-叔丁基-4-〔2-(1-哌啶基)乙氧基〕苯酯(代号"8294")与生理对抗剂或胆硷酯酶重活化剂伍用,对不同神经性毒剂中毒的预防效价、安全系数、有效时间以及与催醒宁("705")比较等所进行的观察.结果显示,"8294"比"705"的毒性小,安全系数大,效价高,有效时间长.     

去甲斑蝥素缓释制剂毒性与疗效的实验研究

目的：初步探讨去甲斑蝥素缓释制剂的减毒增效作用。方法：选择泊洛沙姆407作为去甲斑蝥素局部用药的载体,将去甲斑蝥素制成缓释剂型,在初步证实该制剂兔肝内注射后确能缓慢释放的前提下,比较不同剂型的去甲斑蝥素的毒性及对荷W256肿瘤大鼠的抗肿瘤效果。结果：（1）去甲斑蝥素缓释制剂肝内注射后在局部至少能停留4 h;（2）去甲斑蝥素缓释制剂的毒性明显低于单纯去甲斑蝥素;（3）去甲斑蝥素缓释剂型治疗组大鼠肿瘤生长受到显著抑制,肿瘤组织坏死广泛,治疗后平均生存期延长（与单纯去甲斑蝥素组相比,P<0.05）,综合疗效优于单纯去甲斑蝥素组。结论：去甲斑蝥素缓释制剂肝内局部注射能够通过延缓去甲斑蝥素的释放速度,增加其与肿瘤细胞直接作用的时间等途径达到减毒增效的目的。     

安隆加甲氧沙林片外擦治疗白癜风的疗效观察

目的探讨安隆加甲氧沙林片治疗白癜风的临床疗效.方法采用门诊病历统计追踪,将甲氧沙林片10mg加入10mL安隆液,对64例白癜风患者外擦治疗,并在治疗后第4、第8、第12周进行疗效评定.结果治疗3个月后总有效率达92.2%,P＜0.05,有统计学意义.在儿童患者身上无明显副作用.结论安隆加甲氧沙林治疗白癜风起效快、疗程短、耐受性好;皮肤瘙痒、起水泡等副作用减少,疗效有显著性.     

甲氧沙林对黑素细胞粘附及基质金属蛋白酶-2的影响

目的 探讨甲氧沙林治疗白癜风的可能机制.方法 正常人黑素细胞来自包皮环切术切取的包皮,用包被纤维黏连蛋白的48孔培养板检测黑素细胞粘附,用带微孔膜的Transwell培养板研究黑素细胞迁移,用RT-PCR方法检测基质金属蛋白酶-2(MMP-2)mRNA表达.结果 50nmol/L和100nmol/L甲氧沙林可促进黑素细胞粘附(P<0.05)和迁移(P<0.05),100nmol/L对黑素细胞促迁移作用最强(P<0.01),而且10nmol/L甲氧沙林即可明显促进MMP-2mRNA表达(P<0.01).在一定浓度下,甲氧沙林促黑素细胞粘附、迁移和MMP-2mRNA表达呈剂量依赖性,在不同浓度组间比较差异均有统计学意义(P<0.01、P<0.05和P<0.01).结论 甲氧沙林通过促进MMP-2的表达来促进黑素细胞粘附和迁移.     

甲氧沙林分散片的研制及其体外性质考察

目的：研制甲氧沙林分散片。方法：运用微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联PVP等辅料制备分散片，并进行崩解时限、分散均匀性及溶出度考察，并与市售普通片进行比较。结果：甲氧沙林分散片的崩解时限、分散均匀性均符合中国药典2005年版规定。分散片的体外溶出速率较普通片快，Td，T50分别为3．2min，2．9min，而普通片分别为17．5min，15．7min。结论：筛选的处方合理，体外溶出度优于普通片。     

甲氧沙林脂质体凝胶的体外释药与稳定性研究

目的 对甲氧沙林脂质体凝胶体外释药模式进行定量考察。方法 以相同浓度甲氧沙林凝胶为对照，用透析法检测甲氧沙林脂质体凝胶的体外释药模式，并对其在4 ℃下贮存3周的释药稳定性进行研究。结果与甲氧沙林凝胶比较，甲氧沙林脂质体凝胶具有明显的缓释及长效作用，且前3 h释药符合Higuchi扩散模式（k＝4.07%·h 1/2），3 h后遵循零级释药模式（k＝0.66%·h 1）。而甲氧沙林凝胶在实验24 h内释药均符合Higuchi扩散模式（k＝6.91%·h 1/2）。在贮存期内，甲氧沙林脂质体凝胶的释药模式及包封率均维持稳定。结论 甲氧沙林脂质体凝胶体外释药具有明显的缓释特征，稳定性理想，值得进一步研究开发。     

α和β-熊果苷对共培养小鼠黑素细胞黑素生成的影响研究

目的 比较观察熊果苷分子苯环侧链上的糖苷基团α和β-构象对共培养小鼠黑素细胞酪氨酸酶活性和黑素含量的影响.方法 体外melan-a小鼠黑素细胞(MC)与SP-1小鼠角质形成细胞(KC)共培养体系,两种细胞的初始接种比例为1:5.共培养细胞分别用含有0.04、0.2、1 mg/ml的α-熊果苷、β-熊果苷、烟酰胺及10、50、100 μmol/L的甲氧沙林(8-MOP)新鲜培养基换液,药物处理共4 d.用相差倒置显微镜观察细胞表型的改变;用四甲基偶氮唑盐比色(MTT)法测定细胞增殖率;用放射性核素L-[14C]-酪氨酸底物标记法测定酪氨酸羟化酶与多巴氧化酶活性;用分光光度计法测定细胞总黑素含量.结果 除8-MOP能明显促进共培养细胞(主要是MC)发生增殖外,其他3种化合物对细胞增殖率均无影响.两种熊果苷均能剂量依赖地抑制酪氨酸酶活性和黑素含量.1 ms/mlα-熊果苷对酪氨酸酶活性的抑制作用比同等浓度的β-熊果苷强(酪氨酸酶活性:37%±4%vs54%±9%,P=0.034).经两种熊果苷(1 mg/ml)处理的MC树状突延长纤细,黑素产生较对照组明显减少,以α-熊果苷更为明显.相反,100 μmol/L 8-MOP处理组的MC数目较对照组显著增加,树状突增加,胞质与树状突内有大量黑褐色黑素堆积.结论 α-熊果苷能明显抑制共培养小鼠黑素细胞的黑素生成,其临床应用价值有待体内实验进一步确认.     

一例沙林中毒的急救与护理

沙林(Sarin)是一种神经性毒剂即甲氟磷酸异丙酯,是毒性强的有机磷制剂,挥发度在神经性毒剂中最大。沙林中毒在战时可见到,但在平时较罕见。本院收治一例患者,在吸入沙林30s后出现重度中毒症状,因抢救及时,护理措施得当,住院7d,临床治愈出院。现将急救与护理经过报告如下。1 病例介绍 患者,男,19岁,某部防化连战士。1999年8月5日,患者在防化训练戴防毒面具(后经检查发现有小破损)进入施放沙林的