以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

人参根总皂甙对热应激小鼠免疫功能保护作用的机制初探

小鼠在45℃高温环境15 min.末梢血T淋巴细胞百分数和淋巴细胞占白细胞百分数均下降.血清皮质酮升高。应激前15 min lP人参根总皂甙(GRS)50、100 mg·kg~(-1)可防止末梢血T淋巴细胞百分数的降低,但不能抑制血清皮质酮的升高。GRS50mg·kg~(-1)ip可防止末梢血中淋巴细胞占白细胞百分数的降低。GRS50 mg·kg~(-1)、利血平0.5 mg·kg~(-1)或水杨酸毒扁豆碱0.3 mg·kg~(-1)ip均可消除热应激对小鼠迟发超敏反应的抑制作用。     

反相高效液相色谱法测定5—氨基水杨酸及其代谢物在人血浆 …

研究５－氨基水杨酸及其代谢物在人血浆及尿中的浓度。方法：反相高效液相色谱法为测定方法。结果：血浆测定两者线性范围为０．０８－８．００μｇ．ｍｌ＾－１，最低检出浓度均为０．０４μｇ．ｍｌ＾－１，两者平均回收率分别为８７．３％，９１．４８％，日内ＲＳＤ分别为６．０４％，５．５１％，日间ＲＳＤ分别为７．９８％，４．３％。     

石杉碱甲和乙促进小鼠的空间辨别学习和记忆

石杉碱甲和乙是从石杉科石杉属植物蛇足石杉[Huperzia scrrata(Thunb.)Trev.]中分得的二个新生物碱。“Y”迷宫实验表明,ip Hup-A 0.075～0.125 mg/kg或Hup-B 0.4～0.8mg/kg,均能明显促进小鼠的空间辨别学习,并能显著预防CO₂产生的短时识别障碍,促进记忆保持和记忆再现。ig Hup-A 0.1～0.3 mg/kg或Hup-B 0.8 mg/kg也有促进学习的作用。促进作用Hup-A>Phys>Hup-B。剂量与效应曲线呈倒U型。     

复方甘草酸苷片对溃疡性结肠炎患者高敏C反应蛋白的影响

目的 探讨复方甘草酸苷片对溃疡性结肠炎患者高敏c反应蛋白(hsCRP)的影响及临床疗效.方法 入选轻中度溃疡性结肠炎患者106例,随机分为常规治疗组和复方甘草酸苷组.常规治疗组口服水杨酸偶氮磺胺吡啶(1g,qid.n=50);复方甘草酸苷组在常规口服水杨酸偶氮磺胺吡啶(1g,qid)基础上加用复方甘草酸苷片(2片,tid.n=56).4周为一疗程.观察治疗前后两组的临床疗效和hsCRP的变化.结果 复方甘草酸苷组的总有效率和完全缓解率高于常规治疗组(P<0.05).治疗4个月后,复方甘草酸苷组的血清hsCRP水平明显降于常规治疗组(P<0.05).结论 复方甘草酸苷片联合水杨酸偶氮磺胺吡啶治疗溃疡性结肠炎的临床疗效优于单用水杨酸偶氮磺胺吡啶,可能与降低患者的HsCRP水平有关.     

次水杨酸铋及其临床应用

<正> 早在1733年医药上即开始应用铋剂,直到90年代,由于儿童死于婴儿吐泻病(Cholera infantum)增多,再次兴起应用铋剂热,并召开国际讨论会进行研讨。现对最为推崇的次水杨酸铋(Bismuth subsalicylate,BSS)作一概述。     

中和法制备水杨酸微晶

为增加水杨酸在各类制剂中的分散度，便于制备，提高疗效，采用酸碱中和法将其制成微晶。先将水杨酸与１ｍｏｌ／Ｌ氢氧化钠反应成盐溶解，然后用１ｍｏｌ／Ｌ盐酸中和析出微晶。所得微晶呈针状，色白，膨松，在电镜下测得平均粒径为１６μｍ。各项理化标准符合中国药典１９９５年版规定。本法微晶得率为９８％。     

自配皮净涂膜气雾剂治疗皮肤病的临床观察

笔者于2003年3月～6月应用新的复方外用剂型——皮净涂膜气雾剂治疗皮肤癣病，神经性皮炎，湿疹165例，取得满意疗效。现将小结如下。     

复方乙酰水杨酸片两种含量测定方法的探讨

乙酰水杨酸的含量测定,中国药典1963年版法(方法1)为取样加中性乙醇溶解,加酚酞指示剂,用0.1mol/L NaoH 标准溶液滴定,计算含量;1977年版法(方法2)为取样加水溶解,用氯仿提取4次,水洗(洗去了溶于水的枸椽酸),蒸去氯仿,用中性乙醇溶解加酚酞指示剂,用