土荆皮甲酸的抗生育作用和毒性

土荆皮甲酸(Pseudolaric acid A),是从金钱松(Pseudolarix kamepferi)的根皮中分离得到的一个新型的二萜类化合物,将其混悬于1%羧甲基纤维素中,经口服给药,对大鼠、仑鼠及狗均可产生明显的抗早孕作用,其抗早孕的有效剂量各为7.5mg/kg,60mg/kg,0.5mg/kg qd×3d,土荆皮甲酸经皮下及阴道给药也能产生明显的抗早孕作用,其对大鼠口服的ED_(50),LD_(50)及95%可信限是14.5(11.7～17.7)mg/kg和219.8(193～250)mg/kg,得治疗指数10.2。狗的亚急性毒性试验表明,土荆皮甲酸对狗的中毒作用主要为呕吐、腹泻、便血等消化道的症状,显微镜下可见胃肠道粘膜及粘膜下组织广泛的出血点,其它器官未见到明显的病理变化。     

土荆皮酸对人肺癌A549细胞增殖和凋亡的影响及其机制

目的探讨土荆皮酸对肺癌细胞系A549细胞增殖和凋亡的影响及其可能的作用机制。方法体外培养的A549细胞,用不同浓度的土荆皮酸(0、4、8、16、32μmol/L)处理24、48、72 h,MTT法测定其对A549细胞增殖的影响;土荆皮酸(0、4、8、16μmol/L)处理A549细胞48 h后,流式细胞仪检测细胞凋亡和周期,分光光度计检测Casepase-3相对活性,Western blot法检测PTEN、Akt、p-Akt的表达。结果土荆皮酸能有效抑制A549细胞增殖,且呈浓度和时间依赖性(P<0.05);土荆皮酸作用A549细胞48 h后,细胞凋亡率从14.8%上升至37.7%,显著高于对照组(土荆皮酸0μmol/L)(P<0.05);流式细胞仪检测结果显示,土荆皮酸能抑制细胞的G1期行进和G1/S转换;Casepase-3相对活性显著增加(P<0.05);土荆皮酸可上调PTEN表达并抑制p-Akt的表达(P<0.05)。结论土荆皮酸可抑制A549细胞增殖并促进其凋亡,其作用机制可能与上调PTEN并抑制Akt信号通路,继而阻滞细胞周期并激活线粒体凋亡途径相关。     

土荆皮乙酸促进喉癌细胞系HEp-2凋亡

目的本文观察土荆皮乙酸(PAB)对人喉表皮样癌细胞系2(HEp-2)的增殖和凋亡的影响。方法细胞分组及处理:以0、0.5、1、2、4、8和16μmol/L的PAB分别处理细胞24、48和72 h;MTT法检测细胞活性;流式细胞仪检测细胞凋亡;Western blot和qPCR检测细胞Bcl-2、Bax和caspase-3蛋白及mRNA表达;免疫组化检测细胞PARP和c-PARP蛋白的表达。结果 PAB呈时间-浓度依赖性抑制HEp-2增殖。与对照组比较,4和8μmol/L PAB组HEp-2细胞凋亡率均显著升高(P<0.01);4和8μmol/L PAB组HEp-2细胞的Bcl-2和PARP表达均显著下降(P<0.05);Bax、caspase-3和c-PARP的表达均显著升高(P<0.05)。结论 PAB可激活线粒体凋亡途径,诱导HEp-2细胞凋亡。     

土荆皮乙酸诱导鼻咽癌细胞铁死亡的作用及机制

目的 探讨土荆皮乙酸诱导鼻咽癌发生铁死亡的机制。方法 CCK-8法检测土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PAB)干预鼻咽癌细胞的细胞毒性。将鼻咽癌细胞分为对照组、土荆皮乙酸组(PAB组)、土荆皮乙酸+铁死亡抑制剂组(PAB+Fer-1组),划痕实验检测土荆皮乙酸对鼻咽癌细胞迁移能力的影响;化学发光法检测鼻咽癌细胞丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)含量水平;Western Blot检测鼻咽癌细胞铁死亡相关蛋白谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)、重肽铁蛋白(FTH1)、溶质载体家族7成员11(SLC7A11)、环氧化酶2(COX-2)的表达水平;流式细胞术检测鼻咽癌细胞的活性氧(ROS)水平。结果 土荆皮乙酸随着剂量的增加和时间的延长抑制鼻咽癌细胞的细胞活力并诱导细胞死亡的作用增强。土荆皮乙酸能够明显抑制细胞迁移和增殖,促进细胞凋亡。土荆皮乙酸增加ROS水平、降低GSH水平、降低SOD活性、增加MDA浓度;下调GPX4、FTH1、SLC7A11表达,上调COX-2表达。土荆皮乙酸+铁死亡抑制剂组降低ROS水平、MDA浓度,增加GSH、SOD水平,上...     

基于向量投影的支持向量机增量算法

【处方】土荆皮酊10％ 400mL 苯甲酸 120g 水杨酸 60g 【制法】取苯甲酸、水杨酸溶液解于适量乙醇中，使成600mL，加入土荆皮酊，混匀，滤过，即得。 【性状】本品为淡棕色至棕红色澄明液体。     

复方土荆皮酊中3个组分的含量测定

 采用正交函数、导数光谱法分别测定复方土荆皮酊中苯甲醚、水杨酸、土荆皮含量。苯甲酸用正交函数法在220～230nm区间，△λ＝2nm，6个波长，支测定，计算P₂值，以含量对P₂值作线性回归，r＝0．9986；水杨酸在265～330nm区间作一阶导数光语，△λ＝1nm，在309nm处以含量对谷极值作线性回归，r＝0．9995；土荆皮在360nm处测定，其浓度正比于吸收值，作线性回归，r＝0．9982。3个组分回收率±RSD依次为99．25％±1．12％，99．39％±0．44％，99．25％±1．00％。     

土荆皮酸对HeLa细胞端粒酶活性和细胞周期的影响

目的:研究土荆皮酸对宫颈癌HeLa细胞端粒酶活性及其细胞周期的影响。方法:采用PCR-ELISA方法检测HeLa细胞经PAB作用前后端粒酶活性的变化,应用流式细胞仪检测细胞周期的分布。结果:经PAB作用后,HeLa细胞端粒酶活性下降,随药物浓度增加和作用时间的延长,其抑制作用增强;PAB作用24h后,HeLa细胞G2/M期细胞增多,S期细胞减少,出现G2/M期阻滞,并呈现剂量依赖性。结论:PAB能抑制HeLa细胞的端粒酶活性,其机制可能与其细胞周期阻滞作用有关。     

RP-HPLC法测定复方土荆皮酊中苯甲酸、水杨酸的含量

目的:建立复方土荆皮酊中苯甲酸、水杨酸含量的测定方法。方法:采用反相高效液相色谱法,用C_(18)柱,甲醇-0.05 mol/LNaH_2PO_4溶液(40:60)为流动相,检测波长:230 nm。结果:此方法线性关系良好,苯甲酸的平均加样回收率为98.0％,RSD为1.2％。水杨酸的平均加样回收率为98.6％,RSD为0.70％。结论:方法简便快速,分离度好,结果稳定,可用于复方土荆皮酊的质量控制。     

木槿皮、土荆皮、水翁皮的本草考证及现代研究

目的 考证分析木槿皮、土荆皮、水翁皮三者的用药历史,为正确使用和进一步开发利用这三种药材提供依据.方法 查阅历代本草文献,结合现代研究,进行综合比较.结果 历代本草文献所记载的木槿皮与目前一致,为锦葵科植物木槿的干燥茎皮或根皮;土荆皮为松科植物金钱松的干燥根皮或近根树皮;水翁皮为桃金娘科植物水翁的干燥树皮.结论 三者来...     

高浓度土荆皮酊自截兔胆囊的实验研究

采用高浓度土荆皮酊对兔胆囊行药物自截实验，定期处死动物，取胆囊及邻近肝组织标本行病理组织学和细胞超微结构的观察，结果显示，高浓度土荆皮酊能完全破坏家兔的胆囊粘膜，引起胆囊壁的慢性炎症和纤维机化，使胆囊最终自截，对邻近肝组织无明显损害。