以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

石菖蒲中生物碱成分的分离与鉴定

目的:分离并鉴定石菖蒲的生物碱成分,为进一步研究其药理活性奠定基础。方法:利用阳离子交换树脂分离石菖蒲的生物碱成分;采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS)法进行鉴定,色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为1μL;离子源为电喷雾离子源,采用正离子模式检测,并结合Peakview 1.2等软件对生物碱成分进行分析。结果:石菖蒲中共检测到86个成分,并鉴定出5个生物碱成分,分别为菖蒲碱甲、N-反式阿魏酰酪胺、N-月桂基二乙醇胺、4-羟双氢鞘氨醇和5-丁基尿苷。结论:该试验结果可为石菖蒲生物碱成分的药理活性研究奠定基础。     

支原体对氟喹诺酮类药物体外耐药性调查

目的调查支原体对氟喹诺酮类药物（FQs）的耐药状况，为临床治疗提供参考依据。方法将2005年国内公开发表的53篇文献报道的支原体对6种FQs的耐药率进行了统计分析。结果统计涉及国内13个省市共计30832株支原体，左氧氟沙星（LEV）、氧氟沙星（OFL）、环丙沙星（CIP）、司帕沙星（SPA）在各省之间最高和最低耐药率分别有极显著差异（P〈0．005），耐药率范围分别是4．6％～68％，17、2％～82．7％，10．3％～65、3％，8．2％～60％，最高耐药率都已达到或超过60％；4种药物的耐药率男女之间均有极显著差异（P〈0.005），在2000—2004年5年中均有不同程度增长；总的平均耐药率LOM接近1／5，LEV超过1／4，OFL和SPA将近1／3，CIP和NOR则超过1／2。结论CIP和NOR耐药率较高，临床应放弃这两种药物对支原体的经验治疗，加强药物敏感监测，选择敏感药物。     

左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的疗效评价

左氧氟沙星是新型长效的第三代喹诺酮类抗生素。为了观察盐酸左氧氟沙星注射液治疗下呼吸道感染的疗效，我们对198例下呼吸道感染用盐酸左氧氟沙星注射液进行了疗效观察，同时与氧氟沙星注射液进行随机对照研究。     

喹诺酮类药物致急性肾衰临床分析

目的分析喹诺酮类药物对肾脏功能的影响。方法对近14年来应用喹诺酮类药物引起急性肾衰（ARF）29例进行分析。结果应用5d以内者ARF的发生率为10．3％，随着应用时间延长，发生率逐渐增高；55岁以下ARF发生率为2．0％，随年龄增大，发生率逐渐增高；非少尿型ARF预后较好，少尿型预后较差。结论年龄越大，疗程越长，ARF发生率越高。     

阿莫西林／克拉维酸的不良反应相关费用更高

根据在美国华盛顿举行的第45届抗生素和化疗国际研讨会（ICAAC）上提交的研究结果，使用阿莫西林（amoxicillin）（I）和克拉维酸（clavulanicacid）（Ⅱ）所致不良反应引起的医疗保健资源的使用要高于克拉霉素（clarithromycin）（Ⅲ）或喹诺酮类药物所引起的医疗保健资源的使用。     

左氧氟沙星短程治疗下呼吸道感染疗效分析

左氧氟沙星是喹诺酮类抗菌类，以其抗菌谱广使用方便毒副作用低，在临床广泛使用。喹诺酮类药的排泄途径可分为3类：经肾脏排泄，经肝脏清除，经肝和肾2种机制清除。     

第三代喹诺酮类抗生素治疗恙虫病疗效观察

目的 用氯霉素治疗恙虫病是传统的方法，但其副作用大。本研究的目的是为了探讨治疗恙虫病的有效而患更容易接受的方法。方法 应用第三代喹诺酮类抗生素如氧氟沙星、环丙沙星等治疗恙虫病26例，并和28例氯霉素组进行比较分析。结果 喹诺酮组治愈率为96.2%(25/26)，氯霉素组治愈率为92.8%(26/28)，两组治愈率无显性差异，但不良反应则以氯霉素组为多，两之间有显性差异。结论 第三代喹诺酮类抗生素治疗恙虫病有效而副作用少。     

临床应用喹诺酮类药物的问题分析

目的 介绍喹诺酮类药物的相互作用及临床用药中的光敏反应。方法 通过查阅文献来总结药物的相互作用。结果 该类药物与多种药物存在相互作用。结论 喹诺酮类药物是广泛使用的一种抗感染药，应注意其配伍时发生的相互作用；还应注意用药中的过敏反应。以期通过合理、规范用药，减少对患者的损害，避免医患纠纷。     

氟喹诺酮类药物不良反应168例分析

0 引言 随着氟喹诺酮类药物在临床的广泛应用，有关其应用所致不良反应的报道也日趋增多，我们通过对1990／2003年我院氟喹诺酮类药物不良反应情况报告如下，供临床参考。