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1.
基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。 相似文献
2.
《中国药房》2019,(5):642-645
目的:分离并鉴定石菖蒲的生物碱成分,为进一步研究其药理活性奠定基础。方法:利用阳离子交换树脂分离石菖蒲的生物碱成分;采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS)法进行鉴定,色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为1μL;离子源为电喷雾离子源,采用正离子模式检测,并结合Peakview 1.2等软件对生物碱成分进行分析。结果:石菖蒲中共检测到86个成分,并鉴定出5个生物碱成分,分别为菖蒲碱甲、N-反式阿魏酰酪胺、N-月桂基二乙醇胺、4-羟双氢鞘氨醇和5-丁基尿苷。结论:该试验结果可为石菖蒲生物碱成分的药理活性研究奠定基础。 相似文献
3.
目的调查支原体对氟喹诺酮类药物(FQs)的耐药状况,为临床治疗提供参考依据。方法将2005年国内公开发表的53篇文献报道的支原体对6种FQs的耐药率进行了统计分析。结果统计涉及国内13个省市共计30832株支原体,左氧氟沙星(LEV)、氧氟沙星(OFL)、环丙沙星(CIP)、司帕沙星(SPA)在各省之间最高和最低耐药率分别有极显著差异(P〈0.005),耐药率范围分别是4.6%~68%,17、2%~82.7%,10.3%~65、3%,8.2%~60%,最高耐药率都已达到或超过60%;4种药物的耐药率男女之间均有极显著差异(P〈0.005),在2000—2004年5年中均有不同程度增长;总的平均耐药率LOM接近1/5,LEV超过1/4,OFL和SPA将近1/3,CIP和NOR则超过1/2。结论CIP和NOR耐药率较高,临床应放弃这两种药物对支原体的经验治疗,加强药物敏感监测,选择敏感药物。 相似文献
4.
左氧氟沙星是新型长效的第三代喹诺酮类抗生素。为了观察盐酸左氧氟沙星注射液治疗下呼吸道感染的疗效,我们对198例下呼吸道感染用盐酸左氧氟沙星注射液进行了疗效观察,同时与氧氟沙星注射液进行随机对照研究。 相似文献
5.
喹诺酮类药物致急性肾衰临床分析 总被引:1,自引:0,他引:1
目的分析喹诺酮类药物对肾脏功能的影响。方法对近14年来应用喹诺酮类药物引起急性肾衰(ARF)29例进行分析。结果应用5d以内者ARF的发生率为10.3%,随着应用时间延长,发生率逐渐增高;55岁以下ARF发生率为2.0%,随年龄增大,发生率逐渐增高;非少尿型ARF预后较好,少尿型预后较差。结论年龄越大,疗程越长,ARF发生率越高。 相似文献
6.
根据在美国华盛顿举行的第45届抗生素和化疗国际研讨会(ICAAC)上提交的研究结果,使用阿莫西林(amoxicillin)(I)和克拉维酸(clavulanicacid)(Ⅱ)所致不良反应引起的医疗保健资源的使用要高于克拉霉素(clarithromycin)(Ⅲ)或喹诺酮类药物所引起的医疗保健资源的使用。 相似文献
7.
左氧氟沙星是喹诺酮类抗菌类,以其抗菌谱广使用方便毒副作用低,在临床广泛使用。喹诺酮类药的排泄途径可分为3类:经肾脏排泄,经肝脏清除,经肝和肾2种机制清除。 相似文献
8.
第三代喹诺酮类抗生素治疗恙虫病疗效观察 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 用氯霉素治疗恙虫病是传统的方法,但其副作用大。本研究的目的是为了探讨治疗恙虫病的有效而患更容易接受的方法。方法 应用第三代喹诺酮类抗生素如氧氟沙星、环丙沙星等治疗恙虫病26例,并和28例氯霉素组进行比较分析。结果 喹诺酮组治愈率为96.2%(25/26),氯霉素组治愈率为92.8%(26/28),两组治愈率无显性差异,但不良反应则以氯霉素组为多,两之间有显性差异。结论 第三代喹诺酮类抗生素治疗恙虫病有效而副作用少。 相似文献
9.
目的 介绍喹诺酮类药物的相互作用及临床用药中的光敏反应。方法 通过查阅文献来总结药物的相互作用。结果 该类药物与多种药物存在相互作用。结论 喹诺酮类药物是广泛使用的一种抗感染药,应注意其配伍时发生的相互作用;还应注意用药中的过敏反应。以期通过合理、规范用药,减少对患者的损害,避免医患纠纷。 相似文献
10.
氟喹诺酮类药物不良反应168例分析 总被引:12,自引:0,他引:12
0 引言 随着氟喹诺酮类药物在临床的广泛应用,有关其应用所致不良反应的报道也日趋增多,我们通过对1990/2003年我院氟喹诺酮类药物不良反应情况报告如下,供临床参考。 相似文献