科研

陕西“5005”药业推出治疗脑卒中新中药，甘肃首度开发3-羟基羧酸酯合成新技术，斯达汀类有助于改善LDL胆固醇心脏病状况，安徽医科大发现人类患“牛皮癣”症结，     

1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(4-芳酰硫代氨甲酰基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸的合成及抗菌作用

Thirteen new 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-aroyl-thiocarbamoyl- 1 piperazinyl)-3-quinoline carboxylic acids were prepared, Their structures were characterized by elemental analysis, IR, HNMR and MS spectra.Preliminary pharmacological tests indicated that some of compounds Ia～m possess strong inhibiting activity against Escherichia coli, Bacillus subtilis and Proteus at concentration of 100 μg/ml.     

琥珀酸脱氢酶的提取与活力测定的研究进展

琥珀酸脱氢酶是线粒体的一种标志酶，是连接氧化磷酸化与电子传递的枢纽之一，可为真核细胞线粒体和多种原核细胞需氧和产能的呼吸链提供电子，其活性一般可作为评价三羧酸循环运行程度的指标。本文从琥珀酸脱氢酶的提取、纯化及活性检测方法等几方面介绍了琥珀酸脱氢酶的研究进展情况。     

立体选择性合成异喹啉生物碱的最新进展

综述了立体生合成异喹啉生物碱的一些最新进展、其中和传统合成方法改进的立体选择性合成如Ｐｉｃｔｅｔ－Ｓｐｅｎｇｌｅｒ缩合，Ｐｏｍｅｒａｎｚ－Ｆｒｉｔｓｃｈ环合和Ｂｉｓｃｈｌｅｒ－Ｎａｐｉｅｒａｌｓｋ对映选择性还原等以及用现代的Ｃ－Ｃ联接策略进行的立体选择性合成方法。     

吲哚羟酸铜,锌配合物的核磁共振光谱分析

用核磁共振方法对植物激素及其配合物的配位环境进行了研究，确定了配合物的配位方式，为进一步讨论其生理活性与配位结构间关系奠定了基础。     

用大肠杆菌CM89菌株对三种化学物抗突变作用的研究

本文以 E.coli CM891为靶细胞,用细菌内抗突变作用模式研究了肉桂醛,鞣酸,二烯丙三硫的抗4NQO 突变性及其作用机制。含质粒 pKM101的 CM891的高抗株(抗50μg/ml 氨苄青霉素)能提高该菌株的自发突变率和4NQO 诱发的突变率以及对鞣酸的杀伤抗性。肉桂醛的抗突变性不依赖质粒 pKM101效应,但与暂时性生长延搁有关。鞣酸及二烯丙三硫的抗突变机制可能包括质粒 pKM101介导的易误修复。上述三种化学物中每二种联合应用均显示抗4NQO 突变性的协同效应及对靶细胞的毒性杀伤作用。     

还原型谷胱甘肽的临床应用进展

还原型谷胱甘肽(Redueed Glutathione Sodjum：GSH)，是人类细胞中自然合成的一种三肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，含有疏基(-SH)，广泛分布于人体各器官内，对维持细胞生物功能，保护细胞膜的完整性有着重要作用，它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢，并能激活多种酶，从而促进糖、脂肪和蛋白质代谢。可通过巯基与体内的自由基结合，     

N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类的合成及其抗疟作用

为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1～20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。