阿魏酸及其衍生物在肾脏病中的应用

阿魏酸（ferulic acid），化学名称为4-羟基-3-甲氧基苯丙烯酸，是植物界中广泛存在的一种酚酸，它与细胞壁中的蛋白质和多糖结合，构成细胞壁的骨架。阿魏酸普遍存在于川芎、当归、阿魏、木贼、升麻、樟白皮及酸枣仁等中药材中，是这些中药重要的有效成分之一。近年来，人工合成了一系列的阿魏酸衍生物，通过对其药理活性进行观察和筛选，得到一些药理作用强且毒副作用较低的化合物，其中有一部分已被应用于临床，并且取得了良好的治疗效果，比如阿魏酸钠（sodium ferulate，SF）和阿魏酸哌嗪（piperazine ferulate）。     

N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类的合成及其抗疟作用

为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1～20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。     

（E）—1—二苯甲基—4—[3—（3,4—二羟苯基）—2—丙烯基]哌嗪（Ⅰ）的 …

为了研究心血管类药物的构效关系，用二苯甲基哌嗪和咖啡酸为原料，经缩合，还原等反应制得标题物；并通过黄嘌呤黄／黄嘌呤氧化酶－鲁米诺化学发光体系检测了其清除Ｏ＾－２自由基的作用。结果和结论；经元素分析，红外光谱和核磁共振谱测定，合成物与结构相符，收率７２．５％；化学发光法检测显示出较强的ＳＯＤ样活性，具有较强的抗自由基作用。     

(E)-1-二苯甲基-4-[3-(3,4-二羟苯基)-2-丙烯基]哌嗪(Ⅰ)的合成及其SOD样活性测定

目的和方法：为了研究心血管类药物的构效关系，用二苯甲基哌嗪和咖啡酸为原料，经缩合、还原等反应制得标题物（Ｉ）；并通过黄嘌呤黄嘌呤氧化酶鲁米诺化学发光体系检测了其清除Ｏ·２自由基的作用．结果和结论：经元素分析、红外光谱和核磁共振谱测定，合成物（Ｉ）与结构相符，收率７２．５％；化学发光法检测显示出较强的ＳＯＤ样活性，具有较强的抗自由基作用．     

枸橼酸哌嗪糖浆致过敏性休克死亡1例

患者 ,女 ,2 5岁 ,农民 ,因口服枸橼酸哌嗪糖浆后脐周疼痛伴胸闷气促 2小时而急诊入院。 2小时前因驱蛔虫自购并服用 16%枸橼酸哌嗪糖浆 2 5ｍｌ ( 4 0 ｇ ,宁波立华制药有限公司生产 ,批号为 970 3 0 1) ,未服用其它药物。 2 0分钟后出现脐周持续性绞痛 ,伴胸闷气促 ,头晕眼花 ,冷汗 ,疲乏无力 ,呕吐 2次胃内容物 (非喷射状) ,无呕血、畏寒发热、黄疸等 ,既往无过敏史。体格检查 :体温 3 6 6℃ ,脉搏细弱 ,呼吸急促 ,血压 4 5 / 3 0ｍｍＨｇ ,神志模糊 ,面色苍白 ,口唇紫绀 ,烦燥不安。皮肤粘膜无黄染、皮疹、出血点。双侧瞳孔等圆稍大 ,…     

氟桂利嗪的临床新用途

氟桂利嗪为哌嗪类钙拮抗药 ,对血管平滑肌有扩张作用能显著地改善脑循环及冠脉循环 ,还具有防止血管脆化的作用 ,临床上应用十分广泛。1　氟桂利嗪的适应症国内常将氟桂利嗪应用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾患等。此外氟桂利嗪对注意力减弱、记忆力障碍、易激动以及平衡功能障、眩晕等均有一定疗效。2　氟利利嗪新用途目前 ,随着国内临床研究和应用的深入 ,发现氟桂利嗪在临床上还有新的用途 ,并且疗效都较显著。现选述几种 ,…     

哌嗪类新衍生物的合成

目的　以氟桂利嗪为先导化合物 ,设计合成哌嗪类新衍生物 ,希其成为具有钙阻滞作用的活性化合物。方法　将各种取代肉桂酰基与 (对硝基 ) -苯基哌嗪、甲哌、肉桂酰哌嗪进行酰化反应 ,得到目标化合物。结果　得到新化合物 4个。结论　运用 45Ca跨膜内流动测定技术 ,考察了化合物 2对大鼠主动脉电压依赖型钙离子通道 (PDC)的钙阻滞作用 ,初步药理研究结果表明 ,该化合物具有钙阻滞活性     

1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物镇痛作用及机制探讨

目的　研究哌嗪类新化合物1,6-二( 4-苯乙基1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用及机制。方法　扭体法、热板法研究镇痛活性;联合给药观察纳洛酮、利血平、阿托品、CaCl₂和EDTA等对97-9G4镇痛作用的影响;并测定97-9-G4对小鼠体内PGE₂的影响。结果　sc 97-9-G4 5mg/kg即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05) ;sc 40mg/kg和icv 2.5μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈(P<0.05) ;纳洛酮、CaCl₂和EDTA均可拮抗、减弱或加强其镇痛作用;利血平、阿托品对97-9-G4的镇痛作用影响不明显。结论　97-9-G4具有明显的镇痛活性,其镇痛作用与阿片受体及体内Ca²⁺等因素有一定关系。     

RP-HPLC测定尿液中阿魏酸哌嗪的含量

目的 建立尿液中阿魏酸哌嗪含量的测定方法.方法 采用RP-HPLC法,色谱条件为:AlltechC18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(35:65,pH3.8);流速1.0ml/min;检测波长310nm;柱温40℃结果阿魏酸哌嗪在0.06μg/ml-2.5μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),低、中、高三种浓度(0.5、1.0、2.0μg/ml)溶液,加样回收率分别为98.41%、99.85、98.65%,RSD分别为1.02%、0.98%、0.87%(n=5).结论 该方法能灵敏、准确的测定尿液中阿魏酸哌嗪的含量.     

曲美他嗪治疗初发劳力性心绞痛的疗效观察

曲美他嗪是1981年由法国施维雅国际研究所开发并生产的治疗心绞痛药物，是哌嗪类衍生物，广泛用于抗心绞痛治疗，并在冠脉搭桥手术、经皮腔内冠脉成形术（PTCA）等领域广泛应用。我院从2002年开始临床使用，为证实它是否能替代硝酸脂类药物治疗心绞痛，本研究对比了联合曲美他嗪与联合硝酸脂类治疗初发劳力性心绞痛的疗效，报告如下：