护士配制表柔比星致自身变态反应1例

表柔比星为半合成的第2代蒽环类抗生素，为多柔比星的同分异构体，4-位置上的羟基由顺式变为逆式。这种立体结构上的细微变化提高了抗肿瘤的治疗指数，且降低了骨髓和心脏的毒性。因此，该药目前临床上广泛用于抗肿瘤的治疗。但我院1名护士在配制表柔比星时出现变态反应，现介绍如下。     

依托泊甙中2个同分异构体杂质的分离与鉴定

从抗肿瘤药依托泊甙（Ｅｔｏｐｏｓｉｄｅ）的原料药中，用相溶度分析方法，结合柱色谱和薄层色谱分离出２个主要杂质，根据ＵＶ、ＩＲ、比旋度、质谱和核磁共振光谱数据，推断其结构均为依托泊甙的同分异构体，分别命名为４α─表依托泊甙和２β─苦依托泊甙。     

以LC-DAD-MS／SPE-NMR联用技术鉴定南非钩麻中异环烯醚萜苷同分异构体

南非钩麻Harpagophytum procumbens DC．的镇痛、抗炎作用与其次生代谢产物中环烯醚萜苷和苯丙醇苷衍生物的结构多变有关。作者采用LC—DAD—MS／SPE—NMR联用技术对该植物根中微量的异环烯醚萜苷进行了检测。     

纳曲醇研究进展

纳曲醇(naltrexol,NOL)作为纳曲酮(naltrexone,NTX)的主要代谢产物,可在人及猴、猪、绵羊等动物体内存在,在大鼠脑中也可有痕量的纳曲醇.纳曲醇有2个同分异构体:6-α-纳曲醇和6-β-纳曲醇,均是阿片受体的非选择性拮抗剂.目前普遍认为6-β-纳曲醇具有生物活性,是纳曲酮长效作用的主要原因,在纳曲酮的代谢研究中,纳曲醇血药浓度大于纳曲酮血药浓度.     

HPLC法测定塞来昔布原料药中有关物质

目的建立测定塞来昔布原料药中有关物质的高效液相色谱(HPLC)法。方法建立HPLC法,采用Century SIL C30色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:水(A)–乙腈(B)–甲醇(C),梯度洗脱;体积流量:1.0mL/min;检测波长:215 nm;柱温:25℃;进样量:20μL。结果塞来昔布与各杂质的分离度良好,且在一定浓度范围内线性关系良好。塞来昔布和杂质A、B、C、D、F的定量限分别为198.0、161.2、240.0、239.4、203.5、156.8 ng/mL,检测限分别为40.3、50.0、39.9、61.0、39.2、24.8ng/mL。结论本法操作简单,准确度、灵敏度高,可用于塞来昔布原料药中有关物质的分离检测。     

水飞蓟宾及其同分异构体的抑菌谱及其与抗生素联合抑菌效应探讨

目的探讨水飞蓟宾及同分异构体的体外抗菌谱及水飞蓟宾与临床常用抗生素的联合抑菌效应。方法用微量肉汤稀释法测定水飞蓟宾及同分异构体对临床感染常见细菌的6种标准菌株和6种临床分离菌株(74株)的最低抑菌浓度(MIC)。用平板菌落计数法测定不同质量浓度水飞蓟宾对6种标准菌株的生长抑制曲线。用棋盘微量肉汤稀释法进行水飞蓟宾与临床常用抗生素的联合药敏试验,计算联合抑菌指数(FIC),判定水飞蓟宾与抗生素的联合抑菌效应。结果水飞蓟宾对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和屎肠球菌标准菌株的MIC为50~400μg/m L,对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌标准菌株的MIC均400μg/m L;对表皮葡萄葡萄球菌临床分离菌株的MIC分别为100、200、400、400μg/m L,对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和屎肠球菌临床分离菌株的MIC分别为400、400μg/m L;对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌临床分离菌株的MIC均400μg/m L。水飞蓟宾其他同分异构体对6种标准菌株的MIC为≥400μg/m L。水飞蓟宾对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和屎肠球菌标准菌株的生长曲线都有明显抑制作用,抑制效果随药物质量浓度增加而增加,对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌标准菌株的生长曲线无影响。水飞蓟宾与青霉素/红霉素联用对革兰阳性试验菌的FIC以0.5FIC≤1和1FIC≤2为主,水飞蓟宾与环丙沙星或庆大霉素联用对革兰阴性试验菌的FIC以FIC2或1FIC≤2为主。结论水飞蓟宾对革兰阳性菌有较好的抑菌活性,其中对表皮葡萄球菌抑菌活性最强。水飞蓟宾的抑菌活性明显高于其他同分异构体。水飞蓟宾与青霉素/红霉素联用主要为相加和无关作用,与环丙沙星或庆大霉素联用主要为拮抗或无关作用。     

续断“发汗”前后HPLC指纹图谱与细胞增殖分化药效的谱效关系研究

目的研究续断"发汗"前后水煎液HPLC指纹图谱与促进大鼠成骨细胞、人成骨样MG-63细胞增殖药效的谱效关系,寻找续断发汗前后发挥药效的物质基础,为明确"发汗"对药效的影响提供依据。方法采用DAD检测器建立续断"发汗"前后水煎液的HPLC指纹图谱,采用灰色关联度分析法建立其谱效关系。结果 14和4号峰代表的化学成分与成骨细胞的增殖分化及MG-63细胞的增殖都具有较高的关联度,关联度均在0.7以上。与成骨细胞增殖、MG-63细胞增殖、碱性磷酸酶(ALP)活性3个药效指标关联度排序比较靠前的特征峰有14、4、6、16、13、11、5号峰。结合前期研究推断,这些峰可能为川续断皂苷VI、绿原酸、马钱苷、川续断皂苷IV同分异构体、川续断皂苷X、异绿原酸C、咖啡酸。结论川续断皂苷VI、绿原酸、马钱苷、川续断皂苷IV同分异构体、川续断皂苷X、异绿原酸C、咖啡酸可能是续断"发汗"前后影响细胞增殖分化作用的主要物质基础,进而影响其药效。     

表阿霉素的毒性和特性

表阿霉素（Ecpirubicin）为阿霉素的同分异构体，在于4’-位置上的羟基由顺位变为反位。经20余年的临床应用，证明其常规模式系统的抗肿瘤活性与阿霉素相等而毒性小，尤其是心脏毒性更是如此。在癌症化疗中占有重要地位，为抗肿瘤抗生素药。     

食品中苏丹红系列染料的液相色谱-质谱/质谱检测方法研究

目的 建立食品中苏丹红系列染料（苏丹Ⅰ、苏丹Ⅱ、苏丹Ⅲ、苏丹IV）灵敏、专一的液相色谱-质谱检测方法。方法 样品用乙腈提取过滤后，无需其它处理，直接用95％乙腈＋5％水（含0．1％甲酸）为流动相进行反相液相色谱分离，用电喷雾正离子源进行离子化，选择反应监测方式（SRM）对这四种物质各自的母离子（m/z249、277、353、381）及其四对子离子（m／z232和93、121和106、197和92、225和106）进行监测，三级四极质谱测定；用全扫描方式对每种物质进行了结构解析。结果 样品处理极其简单，7min内完成分离，方法抗干扰能力强，回收率98％～103％，检出限0．02～0．04μg/L，RSD0．8％～1．6％，相关系数0．9993-0．9998；同时首次发现食品中添加有与苏丹Ⅲ和IV结构极其近似的同分异构体存在，且其同分异构体也为红色物质。结论 方法适合各种食品样品中的苏丹红染料的测定，在进行市场监测时，不仅要检测常见的苏丹Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、IV，还要检测其同分异构体，以防止其作为食品染色剂非法使用。     

肌钙蛋白T同分异构体在鸡骨骼肌中的表达

目的：研究鸡骨骼肌肌钙蛋白Ｔ同分异构体的表达。方法：对２ｄ龄鸡进行自体肌肉移植，将胸肌植入腿肌、腿肌植入胸肌、前背阔肌植入胸肌和腿肌后，用光镜和电镜观察组织形态，用双向电泳和免疫标记检测肌钙蛋白Ｔ同分异构体的变化。结果：发现供体肌纤维在移植后短期内退化，然后逐渐增生形成新的肌纤维，新生肌纤维细胞与受体组织肌细胞有不完全融合现象；新生肌具有表达原组织肌钙蛋白Ｔ同分异构体的特性，这种特性一直维持至观察期的第６个月。结论：一种骨骼肌的肌钙蛋白Ｔ同分异构体的表达是该细胞系谱所固有的性质