血管紧张素受体研究新进展

血管紧张素受体(ATR)是临床常见的一种药物,是一种以血管紧张素作为配体的G蛋白偶联受体,是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RSA)的最重要组成部分。其中ATR主要由1型受体(AT1R)以及2型受体(AT2R),还有3型和4型受体组成,对于调节人体内血压、电解质平衡具有良好的应用效果,还能够促进细胞增殖以及保护神经。随着社会的发展,医疗技术的不断发展,对于ATR的生物功能以及基因多形态等均有新的发现,故本文就ATR研究现状做一综述。     

酶偶联Trinder反应测定血清磷酸肌酸激酶实验探讨

[目的]建立一种新的酶偶联Trinder反应测定血清肌酸激酶。[方法]利用甘油激酶作用ATP和甘油产生甘油-3-磷酸，经甘油磷酸氧化酶氧化生成H2O2，后者与2，4，6-三溴-3-羟基苯甲酸和4-氨基安替比林在过氧化物酶作用下生成红色化合物。[结果]该方法线性范围达到2000U／L，批内批间平均相对标准偏差为1．96％和3．77％，与紫外酶偶联速联率法比较，相关系数r=0．989，y=1．002x 2．41。[结论]该方法具有灵敏、准确、简便、快速等优点。     

在Suzuki反应中，催化剂循环使用和产物回收的简便方法

在钯催化的Suzuki交叉偶联反应中，以聚环氧乙烷-甲醇为混合溶剂，反应结束后用正庚烷提取，产物进入非极性相，收率〉90％。催化剂留在极性相，可循环使用多次。     

用酶联比色法测定肝脏磷脂酰胆碱专一性磷脂酶D及其应用

研究建立一种磷脂酰胆碱专一性磷脂酶Ｄ（ＰＣ－ＰＬＤ）的酶偶联比色测定法，并研究肝脏中磷脂酰胆碱专一性磷脂酶Ｄ（ＰＣ－ＰＬＤ）活力受磷脂的调节及其人在肝癌中的变化。将ＰＬＤ水解脂酰胆碱产生的胆碱用胆碱氧化酶氧化，生成的Ｈ２Ｏ２再在过氧化物酶催化下将４－氨基安替匹林和酚氧化成粉红色有色物质（Ｔｒｉｎｄｅｒ反应）。结果：本法中酶深度２或反应时间和产物胆碱量有良好的正比关系。用０．１５％的正辛基β－吡喃葡     

甘油三酯对血管内皮细胞GRK2表达时序性的研究

[目的]探讨甘油三酯对血管内皮细胞G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)时序性表达的影响.[方法]体外培养人血管内皮细胞(EAhy926),在培养基中加入终浓度为150mg/L的甘油三酯进行时间效应实验,于0、3、6、12、24、36h收集细胞后立即进行蛋白抽提,用Westernblot检测甘油三酯作用后血管内皮细胞GRK2的改变.[结果]0、3、6、12、24和36h组GRK2/Actin灰度比值分别为0.31±0.02、0.41±0.02、0.49±0.03、0.54±0.04、0.61±0.11、0.59±0.05.随着甘油三酯作用时间延长,GRK2含量呈时间依赖性增加,24h达到高峰.[结论]甘油三酯可能通过上调血管内皮细胞的GRK2,导致内皮细胞功能障碍,从而参与了动脉粥样硬化的发生发展进程.     

芳基卤在PEG中钯催化的同向和交叉偶联反应

芳基卤、Pd（OAc）2（套用5次未丧失活性）和K2CO3在PEG4000（4g）混合搅拌120℃反应4～24h。21例Ar-x的联芳Ar-Ar收率82％～97％；16例Ar1-I和Ar2-Br反应，Ar1-Ar2的收率85％～95％。     

可成药基因组的一次更新

人类基因组已经完全解析清楚，现在是寻找可成药基因组的大好时机。Russ等分析认为，大约有2000～3000个基因可用于发展药物，这与以前的估计基本一致（约3000个），但主要靶标家族的份额有明显变化，视紫质样G蛋白偶联受体（GPCR）和蛋白激酶数量相对减少，蛋白水解酶数量相对增加。