桂枝的化学成分研究

目的：对桂枝的化学成分进行系统研究。方法：利用各种色谱技术进行分离纯化，并根据理化常数和光谱解析（UV，IR，MS，NMR）鉴定各化合物结构。从桂枝95％乙醇浸膏的氯仿和乙酸乙酯部分中，共分离得到11个化合物。结果：分别鉴定为：肉桂酸（I）、2－甲氧基肉桂酸（Ⅱ）、1，4－二苯基－丁二酮（Ⅲ）、香豆素（Ⅳ）、β－谷甾醇（Ⅴ）、丁香醛（Ⅵ）、5α，8α－过氧化麦角甾醇（Ⅶ）、2－甲氧基苯甲酸（Ⅷ）、6β－羟基－4－烯－3－豆甾酮（Ⅸ）、原儿茶酸（Ⅹ）、胡萝卜苷（Ⅺ）。结论：化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅷ为首次从天然界分离得到，化合物Ⅶ为首次从高等植物中分离得到，化合物Ⅵ、Ⅸ为首次从本属植物中分离得到。     

新型纳米根管充填材料对成骨细胞生长的影响

通过体外培养的成骨细胞,采用二甲基噻唑二苯基四唑溴盐比色法和流式细胞术对新型纳米根管充填材料(nHA-PA66)作用下的成骨细胞生长情况的变化进行研究,评价其对成骨细胞生长的影响。以该材料的细胞培养基浸提液作用于实验组细胞,对照组采用培养基本身。实验组和对照组成骨细胞的生长情况和细胞周期无显著性差异,表明该新型纳米材料对成骨细胞的生长和细胞周期无不良影响。提示新型纳米根管充填材料的成骨细胞相容性较好,具有用作根充材料的基础。     

阿魏酸及其衍生物在肾脏病中的应用

阿魏酸（ferulic acid），化学名称为4-羟基-3-甲氧基苯丙烯酸，是植物界中广泛存在的一种酚酸，它与细胞壁中的蛋白质和多糖结合，构成细胞壁的骨架。阿魏酸普遍存在于川芎、当归、阿魏、木贼、升麻、樟白皮及酸枣仁等中药材中，是这些中药重要的有效成分之一。近年来，人工合成了一系列的阿魏酸衍生物，通过对其药理活性进行观察和筛选，得到一些药理作用强且毒副作用较低的化合物，其中有一部分已被应用于临床，并且取得了良好的治疗效果，比如阿魏酸钠（sodium ferulate，SF）和阿魏酸哌嗪（piperazine ferulate）。     

N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类的合成及其抗疟作用

为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1～20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。     

哌嗪雌酚酮对新生大鼠头盖骨成骨细胞的影响

目的 了解新合成化合物——哌嗪雌酚酮对体外培养成骨细胞的影响。方法 应用MTT法、对硝基苯磷酸盐法、von Kossa染色法、流式细胞术及RT-PCR观察哌嗪雌酚酮对体外培养成骨细胞的增殖、分化、矿化结节形成、细胞周期及I型胶原蛋白表达的影响。结果 哌嗪雌酚酮可刺激成骨细胞增殖,刺激骨结节形成(10-7mol/L组,P<0.05)。结论 哌嗪雌酚酮具有刺激体外培养成骨细胞增殖和晚期分化成熟的功能。     

N－（5－甲氧基－3－吲哚乙基）－4一取代苯基哌嗪－1－乙酰胺类α1－受体拮抗剂的合成及其生物活性

目的：研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性。方法：由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物；测定目的物体外α1-受体拮抗活性。结果：合成了14个新化合物，其结构经IR-^1HNMR和ESI-MS质谱确证；化合物WBI-2、WBI-3、WBI-4、WBI-8、WBI-9和WBI-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50％)。结论：初步生物活性测试表明，所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪。     

（E）—1—二苯甲基—4—[3—（3,4—二羟苯基）—2—丙烯基]哌嗪（Ⅰ）的 …

为了研究心血管类药物的构效关系，用二苯甲基哌嗪和咖啡酸为原料，经缩合，还原等反应制得标题物；并通过黄嘌呤黄／黄嘌呤氧化酶－鲁米诺化学发光体系检测了其清除Ｏ＾－２自由基的作用。结果和结论；经元素分析，红外光谱和核磁共振谱测定，合成物与结构相符，收率７２．５％；化学发光法检测显示出较强的ＳＯＤ样活性，具有较强的抗自由基作用。     

(E)-1-二苯甲基-4-[3-(3,4-二羟苯基)-2-丙烯基]哌嗪(Ⅰ)的合成及其SOD样活性测定

目的和方法：为了研究心血管类药物的构效关系，用二苯甲基哌嗪和咖啡酸为原料，经缩合、还原等反应制得标题物（Ｉ）；并通过黄嘌呤黄嘌呤氧化酶鲁米诺化学发光体系检测了其清除Ｏ·２自由基的作用．结果和结论：经元素分析、红外光谱和核磁共振谱测定，合成物（Ｉ）与结构相符，收率７２．５％；化学发光法检测显示出较强的ＳＯＤ样活性，具有较强的抗自由基作用．     

1-(2-羟基-3-芳氧基丙基)-4-芳酰基哌嗪的合成

根据拼合原理,设计并合成了19个1-(2-羟基-3-芳氧基丙基)-4-芳酰基哌嗪类化合物。对其中8个化合物I₁～I₈进行了药理试验,发现它们有明显的降压活性及α-受体阻滞活性。     

二苯基碘金翁盐对复合树脂聚合转化率和压缩强度的影响

聚合转化率和压缩强度是复合树脂性能的重要指标。在光固化复合树脂中,加入不同浓度的二苯基碘金翁六氟磷酸盐作为光引发剂,分别占基体树脂(由BisS-GMA和TEGDMA组成)的0、0&#183;5、1&#183;0、2&#183;0、3&#183;0和4&#183;0wt%;采用红外光谱仪和拉力试验机,分别测定与比较前述6组光固化复合树脂的性能。结果发现,二苯基碘金翁六氟磷酸盐能提高光固化复合树脂的聚合转化率和压缩强度,且与加入浓度有关,当浓度为2&#183;0wt%时,这两种指标都能达到较佳性能。这种碘金翁盐引发上述基体树脂聚合的研究,未见文献报道。