叶黄素纳米混悬剂制备及其体内药动学研究

目的 制备叶黄素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法 纳米沉淀法制备纳米混悬剂。以白蛋白浓度、吐温-80浓度、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,在扫描电镜下观察形态,进行晶型分析,测定溶解度、体外溶出、稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予叶黄素、物理混合物、叶黄素纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0、5、15、30、45、60、90、120、240、360、480 min采血,HPLC法测定叶黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳处方为叶黄素用量30 mg,白蛋白浓度1.5%,吐温-80浓度0.75%,均质压力80 MPa,均质次数8次。所得纳米混悬剂呈球形,平均粒径为(208.71±9.26)nm, PDI为0.114±0.017,Zeta电位为-(23.15±1.60)mV。原料药以无定形状态存在于纳米混悬剂中。纳米混悬剂溶解度相较于原料药增加至46.12倍,360 min内累积溶出度达95%,90 d内稳定性良好。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂t_max缩短(P<0....     

叶黄素酯的生物转化研究

目的对叶黄素酯进行微生物降解,以获得游离态叶黄素。方法采用青霉菌摇瓶发酵转化法,并考察了pH、发酵时间、接种量对转化结果的影响。结果青霉菌在pH值为6.0,接种量为2菌塞,发酵24 h叶黄素酯转化彻底,所得叶黄素纯度为91.6%,延长转化时间使叶黄素纯度增加,但是叶黄素质量浓度降低。结论青霉菌在发酵过程中会产生能转化叶黄素酯为游离态叶黄素的酶,发现制备叶黄素的一种新方法。     

渐受关注的蕃茄红素

番茄红素是植物果实和蔬菜中所含的一种天然色素，属类胡萝卜素，类胡萝卜素类物质都是重要的抗氧化剂，但蕃茄红素在许多方面不同于β—胡萝卜素和叶黄素。     

叶黄素对人前列腺癌PC3细胞增殖和凋亡影响的机制

目的 探究叶黄素对人前列腺癌PC3细胞增殖和凋亡影响的作用机制,为前列腺癌预防及治疗提供新的理论依据。方法 不同浓度叶黄素作用于PC3细胞,CCK8法检测细胞增殖情况;流式细胞仪检测细胞周期分布和凋亡变化;细胞划痕和Transwell实验观察细胞迁移和侵袭能力;RT-PCR和Western blot技术检测细胞中Bax、Bcl-2的mRNA水平和蛋白表达。结果 叶黄素显著抑制PC3细胞的增殖,并呈时间和浓度依赖性。叶黄素可以将细胞生长阻滞在G0/G1期,抑制细胞迁移和侵袭;还可促进细胞凋亡,使Bcl-2表达下降,Bax表达上升。叶黄素可在转录水平上下调Bcl-2 mRNA和上调BaxmRNA。结论 叶黄素抑制PC3细胞增殖并促进其凋亡,其机制可能与阻滞细胞周期、抑制细胞迁移、侵袭以及调节凋亡相关基因和蛋白表达有关。     

万寿菊叶黄素的长期毒性研究

目的：观察万寿菊叶黄素的长期毒性,为其安全应用提供参考。方法：将大鼠随机分为5组,空白对照组,溶媒对照组,叶黄素高剂量组[57.0 mg·（kg·d）-1]、中剂量组[23.5 mg·（kg·d）-1]、低剂量组[5.7 mg·（kg·d）-1],连续给药26周,停药4周,观察大鼠的一般行为、体质量增长、食量消耗、血液学及血液生化学指征、尿常规检查、系统尸解及组织病理学诊断。结果：长期毒性实验中,与同期溶媒对照组比较,叶黄素高剂量组、中剂量组、低剂量组动物行为活动、进食量等检查均未见异常;血液学指标、血液生化指标和尿液指标未发现与供试品有关的异常改变,病理组织学检查未发现与叶黄素相关的异常改变。结论：在本实验条件下,未观察到万寿菊叶黄素明显毒性反应,应用较安全。     

万寿菊叶黄素一般药理学研究

目的观察万寿菊叶黄素对实验动物心血管系统、中枢神经系统和呼吸系统的影响。方法采用十二指肠给药观察万寿菊叶黄素对麻醉犬潮气量和呼吸频率、收缩压、舒张压、平均动脉压、心率、心电图的影响;采用灌胃给药观察万寿菊叶黄素对小鼠自主活动行为、协调运动和戊巴比妥钠阈剂量和阈下剂量睡眠的影响。结果万寿菊叶黄素对麻醉犬的潮气量和呼吸频率、血压、心率、心电图均无明显影响,对小鼠的自主活动行为、协调运动和戊巴比妥钠阈剂量和阈下剂量睡眠均无明显影响。结论万寿菊叶黄素对实验动物的呼吸系统、心血管系统及中枢神经系统均无明显影响,提示其不良反应小。     

万寿菊花中叶黄素及其酯体外淬灭单线态氧能力的比较

 目的比较万寿菊花中叶黄素及其酯体外淬灭单线态氧能力。方法反相高效液相色谱(RP-HPLC)从万寿菊的花中制备叶黄素单体及酯两个组分。应用微弱发光检测技术测定和比较两者在体外淬灭单线态氧的能力。结果叶黄素单体和酯均具有体外淬灭单线态氧的能力,最小有效剂量分别为>0.1 g·L^-1和>0.01 g·L^-1。结论在研发以抗氧化功能为机制的药品时,应认真考虑应用叶黄素酯的可能性。     

对付中老年常见眼病认准美国叶黄素

白雾蒙眼、干涩痛胀、飞蚊飘动、视物变形、光感减弱……很多中老年人都会不同程度的受到此类困扰。但这并没能引起大家的重视。大多数中老年人认定这是眼睛老化的自然现象。这真的就是眼睛老化吗？眼睛老化难道真的不可控制吗？     

叶黄素等天然抗氧化剂逆转MCF-7/ADM多药耐药作用的筛选及机制研究

目的:在多种天然抗氧化成分中筛选人乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADM的逆转剂。方法:采用MTT法检测天然抗氧化剂单用及联合化疗药物对MCF-7/ADM细胞的毒性;激光共聚焦显微镜技术观察不同浓度(20、40μg/ml)叶黄素与阿霉素共同孵育2h和4h细胞内阿霉素含量变化。结果:无细胞毒剂量下白藜芦醇、原花青素、番茄红素、叶黄素、阿魏酸对阿霉素逆转耐药倍数分别为1.28、1.27、1.43、1.14、1.09。橙皮苷、丹皮酚在出现细胞毒性剂量下仍未出现明显的逆转作用。其中叶黄素在10、20、40μg/ml对MCF-7/ADM的敏感性依次增强,对阿霉素逆转倍数分别为1.11、1.37、2.11;对长春新碱逆转倍数分别为1.24、2.11、2.26。不同浓度叶黄素和阿霉素作用,发现细胞内荧光强度随着浓度的增大而增强,且共育4h细胞内阿霉素荧光强度较共育2h强。结论:脂溶性较好的抗氧化剂白藜芦醇、原花青素、番茄红素、叶黄素和阿魏酸对MCF-7/ADM细胞具有耐药逆转作用;叶黄素具有促进阿霉素内化入细胞的作用。