药学干预对喹诺酮类药物应用影响

目的 探索药学干预对喹诺酮类药物应用的影响.方法 选取2016年3月—2017年3月到医院接受喹诺酮类药物治疗的患者进行研究,分为药物干预前、干预后两组,喹诺酮类药物使用过程中采用药学干预的方法 进行护理,对比干预前后喹诺酮类药物的耐药率、不合理用药率和不合理使用情况.结果 药学干预后,喹诺酮类药物对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的耐药率降低,且不合理联合用药、不合理用法用量和用药禁忌等不合理用药率也显著降低,不合理使用情况也在逐渐减少(P<0.05).结论 药学干预对喹诺酮类药物的应用效果显著.     

A case of pemphigus vulgaris possibly triggered by quinolones

Pemphigus vulgaris is an autoimmune blistering disorder in which both genetic and environmental factors, mainly drugs, are thought to play a part in its aetiopathogenesis. Although some drugs that contain thiol groups, such as D-penicillamine and captopril, and non-thiol drugs, such as cephalosporin, have been reported to trigger or induce pemphigus, there are no previous reports regarding the influence of quinolones in triggering this disease. Here we present a case of pemphigus possibly triggered by quinolones.     

7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

目的：研究7－取代－2－取代－6,8二氟－1,4－二氢－4－氧－3－喹啉羧酸的合成,体外抗菌活性及其构效关系。方法：通过缩合,Gould-Jacobs环合,亲核取代得到关键中间体,然后通过反应制得目标化合物,选用临床常见致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果：设计合成26个化合物,其中20个化合物为首次报道,抗菌活性实验以氟罗沙星为对照Ⅲi,Ⅲj和苯环上无取代的化合物Ⅲb1,Ⅲb2的活性比氟罗沙星稍好,特别是化合物Ⅲb2的活性优于氟罗沙星。结论：合成的26个化合物中有一些化合物显示了较好的抗菌活性。其中化合物Ⅲb2的活性优于氟罗沙星,该类化合物值刘进一步研究。     

C-3取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的二维定量构效关系

目的 研究3位取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的定量构效关系。方法 采用Hansch方法经计算机模拟与统计分析，获得定量构效关系方程。结果 3位取代基的生成热、最大负电荷、特殊极性、logP和零阶价分子连接性指数与活性有良好的线性关系，并提出3位取代基的一些设计原则。结论 获得较好的定量构效关系方程，并发现喹诺酮的抗菌与抗肿瘤作用机制存在差异。     

喹诺酮类抗生素在蒸发光散射检测器中响应因子的一致性考察

目的考察不同的喹诺酮类抗生素在蒸发光散射检测器(ELSD)中的响应因子是否一致，进而评价利用ELSD迅速测定该类药物含量的可行性。方法用HPLC-ELSD法测定了几种喹诺酮类抗生素（依诺沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星和加替沙星）的进样量与响应取双对数的线性方程。色谱条件：YMC-Pack ODS-AM 柱 (150 mm×4.6 mm ID，5 μm)；流动相 0.5%三乙胺水溶液(三氟醋酸调至pH 2.5)-乙腈(48∶12);流速0.6 mL·min^-1。检测器条件：漂移管温度117 ℃，气体流速3.0 L·min^-1。结果5种物质的线性方程间无显著性差异（P>0.05）。结论5种不同的喹诺酮类抗生素在ELSD中的响应因子一致，可尝试用HPLC-ELSD法建立该类药物的一类新药基准品。     

南方医院门诊病人喹诺酮类药物使用调查

目的评估南方医院门诊病人喹诺酮类药物的使用情况.方法收集2002年全部门诊处方252 580张,挑选含喹诺酮类药物的处方10 436张,对科室、年龄分布、药物利用指数、用药天数、抗微生物药物联合用药等进行统计分析.结果本院喹诺酮类药物的使用以左氧氟沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星为主,药物利用指数大部分合乎要求.人均使用喹诺酮类药物天数为(7.69±6.27) d.结论我院喹诺酮类药物在使用对象及抗微生物药物联合应用上仍存在不合理现象.     

用DNA microarray快速检测淋球菌耐喹诺酮类药物基因突变

研究DNA microarray的制备及其检测淋球菌耐喹诺酮类药物基因突变的准确性。方法根据淋球菌药敏及测序结果分别对淋球菌gyrA和parC基因的序列设计特异引物和探针并制作DNA microarray。对淋球菌临床拭子进行PcR扩增并荧光标记包含gyrA和parC基因的目的DNA片段，与芯片杂交，同时以测序法进行双盲淋球菌耐喹诺酮类药物基因突变的检测。结果87份泌尿生殖道试子全部可用DNA microarray检测出来，芯片检测结果与药敏结果符合率为100％，与测序结果符合率为97．7％。结论用DNA microarray来检测淋球菌gyrA和parC基因突变快速、特异性高和灵敏度高，可以应用于临床耐药性检测。     

鲍曼不动杆菌对喹诺酮类耐药机制

目的 探讨鲍曼不动杆菌对氟喹诺酮类药物的耐药机制。方法 采用K-B法检测35株鲍曼不动杆菌对氟喹诺酮类药物的药敏情况。十二烷基磺酸钠一聚丙酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)法检测鲍曼不动杆菌的外膜蛋白(OMP)，直接荧光法检测鲍曼不动杆菌对环丙沙星的吸收和积累，PCR法扩增gyrA基因并对其进行测序。结果 35株鲍曼不动杆菌中有20株对氟喹诺酮类药物耐药，耐药菌株与敏感菌株相比，外膜蛋白在约29Ku条带处消失，在26Ku条带处明显增强。耐药菌株药物积累量不及敏感菌株，经叠氮钠处理后，积累量上升并接近敏感菌株，对PCR扩增产物gyrA测序未发现有突变。结论 鲍曼不动杆菌对氟喹诺酮类药物的耐药与外膜蛋白的低通透性和主动外运有关。     

抗菌药物临床应用指导原则施行前后我院门诊患者喹诺酮类药物使用情况分析

目的:评估抗菌药物临床应用指导原则施行前后我院门诊病人喹诺酮类药物的使用情况.方法:收集2004年5月至2004年10月和2004年11月至2005年4月全部门诊西药处方分别为62 820张和63 180张,挑选舍喹诺酮类药物的处方分别为3 652张和3 418张,分别对科室、年龄分布、药物利用指数、用药天数、与抗菌药物联合用药等进行统计分析.结果:指导原则施行前后本院喹诺酮类药物的使用都以左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、洛美沙星为主.指导原则施行前后人均使用喹诺酮类药物天数分别为(4.64±3.68)天和(3.2l±2.27)天.指导原则施行后药物利用指数更合乎要求.结论:在指导原则施行后我院门诊喹诺酮类药物在使用对象及与抗菌药物联合应用等方面较施行前合理,但仍存在不合理的现象.