三七叶皂苷酶水解产物的提取分离及结构鉴定

目的：对三七叶皂苷酶水解产物进行提取分离和结构鉴定。方法：在正交设计优选的酶解条件下，利用β-葡聚糖苷酶水解三七叶皂苷制备酶水解产物；大孔树脂法提取、柱层析法分离酶水解产物、光谱法确定酶水解产物的化学结构。结果：得到2种酶水解产物，经鉴定分别为人参皂苷C-K和人参皂苷-Mc。结论：利用大孔树脂提取及柱层析分离技术，可以实现三七叶皂苷酶水解产物的分离与制备。     

HPLC法测定罗布麻霜中水解产物槲皮素的含量

罗布麻霜为罗布麻叶的水提物。罗布麻叶为夹竹桃科植物红麻(罗布麻)Apocynum venetum L．、白麻(紫纹罗布麻)Poacyrum pictum(schrenk)Bai和大叶白麻(大花罗布麻)P．Hendersonii (Hook．f．)Woodson的叶。新疆主要为大叶白麻。近年来临床用于利尿、消肿、降压并具有不同程度的抗辐射、免疫、降血脂、抗衰老和镇静作用。文献报道其主     

白头翁总皂苷碱水解产物通过线粒体通路促进肝癌细胞凋亡研究

目的研究白头翁总皂苷碱水解产物(PAHS)抗肝癌作用及其相关机制。方法采用MTT法检测PAHS对于人肝癌细胞SMMC-7721增殖的影响,并用Giemsa染色法观察细胞形态;采用Hoechst 33258染色法以及流式细胞术检测PAHS对细胞凋亡、细胞周期及线粒体膜电位的影响;采用Western blotting检测凋亡相关蛋白Cytochrome C、Caspase-3、cleaved Caspase-3和Bcl-2的表达。采用ICR小鼠腋下sc肝癌细胞H22建立体内肝癌模型,测定肿瘤生长抑制率,并通过HE染色和透射电镜观察组织形态。结果体外结果显示,PAHS能够以剂量和时间依赖的方式抑制SMMC-7721细胞的增殖,能够将肿瘤细胞的生长周期阻滞在S期,降低线粒体膜电位。PAHS可以上调Cytochrome C、cleaved Caspase-3的表达和下调Bcl-2、Caspase-3的表达。体内实验结果显示,PAHS(50、100、200 mg/kg)可以抑制小鼠肝癌细胞的生长,具有剂量依赖性。组织学观察显示PAHS组的小鼠肿瘤组织均有大面积坏死及凋亡细胞的出现。结论 PAHS可通过诱导细胞凋亡发挥抗肝癌作用,其作用机制与线粒体凋亡途径有关。     

安乃近水解产物4-甲氨基安替比林的毒理学研究

目的通过开展安乃近水解产物4-甲氨基安替比林的毒理学试验,为安乃近原料药及其制剂的质量控制及临床用药安全提供实验依据。方法对4-甲氨基安替比林进行了急性毒性试验、亚急性毒性试验、小鼠骨髓微核试验、小鼠骨髓细胞染色体畸变试验及细胞毒性试验研究。结果 4-甲氨基安替比林LD50为509. 6 mg·kg~(-1),95%的可信限为471. 0～551. 4 mg·kg~(-1);亚急毒试验小鼠剖检主要脏器肉眼观察及组织病理学检查均无异常; 4-甲氨基安替比林250 mg·kg~(-1)以下剂量对小鼠无骨髓抑制作用,对小鼠骨髓细胞染色体无致畸变作用; 4-甲氨基安替比林0. 125 g·L~(-1)剂量组细胞毒性为4级。结论 4-甲氨基安替比林的急性全身毒性是安乃近的7. 0倍,细胞毒性较明显。提示安乃近制剂中5%的水解产物杂质限度要求对用药安全是否有影响还需进一步实验证明。     

白头翁总皂苷碱水解产物的抗胶质瘤作用及机制研究

目的 探讨白头翁总皂苷碱水解产物（PAHS）的抗胶质瘤作用及机制。方法 采用MTT法、集落形成实验分别检测细胞存活率和集落形成率,同时采用Giemsa染色观察PAHS对肿瘤细胞形态学变化;采用hoechest33342染色观察人脑胶质母细胞瘤细胞株U251凋亡细胞形态变化;用流式细胞仪检测细胞的凋亡;用Western Blot法检测Bcl-2和Caspase-3蛋白的表达变化。结果 PAHS可以剂量依赖性的抑制U251细胞的增殖,抑制U251细胞集落的形成;PAHS（6.25,9.375,12.5 μg·mL-1）可以诱导U251细胞凋亡,抑制率分别为（6.00±2.05） %、（46.19±0.24） %、（78.26±2.10） %。PAHS可以上调Caspase-3、Bcl-2等蛋白的表达。结论 PAHS具有良好的抗胶质瘤作用,其机制可能与调节Bcl-2和Caspase-3蛋白的表达有关。     

西洋参茎叶皂苷水解产物中稀有抗肿瘤成分的化学研究

目的研究西洋参Panax quinquefolium茎叶皂苷酸水解产物的化学成分。方法利用硅胶柱色谱等各种色谱技术对西洋参茎叶皂苷酸水解产物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分离得到8个化合物,分别鉴定为20(S)-人参二醇[20(S)-panaxadiol,Ⅰ]、20(S)-原人参二醇[20(S)-protopanaxadiol,Ⅱ]、20(R)-原人参二醇[20(R)-protopanaxadiol,Ⅲ]、20(S)-人参三醇[20(S)-panaxatriol,Ⅳ]、24(R)-拟人参皂苷元[24(R)-ocotillol,Ⅴ]、20(R)-原人参三醇[20(R)-protopanaxatriol,Ⅵ]、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇[20(R)-dammarane-3β,12β,20,25-tetrol,Ⅶ]、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇[20(R)-dammarane-3β,6α,12β,20,25-pentol,Ⅷ]。结论化合物Ⅰ～Ⅷ为首次从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷元衍生物。其中Ⅳ、Ⅶ、Ⅷ为从西洋参根、茎、叶、果、花蕾中首次发现。化合物Ⅶ为本课题组从人参果皂苷中首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物。     

晚期氧化蛋白产物与慢性肾脏病V期非透析患者心血管疾病的关系

目的：观察慢性肾脏病V期（CKD V期）非透析患者血浆晚期氧化蛋白产物（AOPPs）水平,并探讨AOPPs与CKD患者心血管疾病（CVD）的关系。方法：对50例CKDV期非透析患者（CKD组）及31例健康志愿者（对照组）进行血浆AOPPs测定。CKD组同时检测血生化指标,并使用彩色多普勒超声诊断仪检测颈动脉粥样硬化相关指标及左心室肥厚相关指标。分析AOPPs与颈动脉粥样硬化、左心室肥厚及既往CVD病史的关系。结果：CKD组血浆AOPPs水平明显高于对照组（P〈0．01）。血浆AOPPs水平与颈总动脉IMT（r=0,593,P〈0．01）及LVMI（r=0．355,P〈0．05）呈正相关。多元逐步回归分析,AOPPs是颈总动脉IMT（β=0．574,P〈0．01）及LVMI（β=0．336,P〈0．05）的显著相关因素。既往有CVD史的患者血浆AOPPs水平显著高于既往无CVD的患者（P〈0．05）。结论：CKDV期非透析患者普遍存在高AOPPs血症。AOPPs可能参与慢性肾脏病V期非透析患者CVD的发生和发展。     

JunceellinA水解产物的制备及其对肺癌A—549细胞的活性

从南海鳞灯芯珊瑚Ｊｕｎｃｅｌｌａｓｑｕａｍａｔａ分离出的ＪｕｎｃｅｅｌｌｉｎＡ（ＪＡ）分界用Ｋ２ＣＯ３和２ｍｏｌ／ＬＨＣｌ水解得到二羟基产物（ＪＡ）和四羟基产物（ＪＡ２），初步药理试验显示，ＪＡ１和ＪＡ２浓度在３０～５０μｇ／ｍＬ，具有抑制肺癌Ａ－５４９细胞生长的活性，ＪＡ２的效应比ＪＡ１强，ＪＡ２对正常人细胞的生长无影响。     

静脉应用脑蛋白水解物注射液致过敏性休克

目的 分析脑蛋白水解物注射液致过敏反应的原因,并探讨临床应用规范及注意事项.方法 对我院1例因静脉滴注脑蛋白水解物注射液发生过敏性休克的临床资料进行回顾性分析.结果 本例因右股骨骨折行内固定术后突发吐词不清、左侧肢体无力,经头颅CT检查诊断为脑梗死.予脑蛋白水解物注射液静脉滴注后发生过敏性休克,后经吸氧、升压、强心等对症支持治疗,生命体征恢复正常.结论 临床应用脑蛋白水解物制剂时要严密观察患者病情变化,高度警惕过敏性休克等不良反应,如发现异常立即停药并及时处理.老人或儿童等免疫力低下者应慎用.     

脑蛋白水解物治疗脑梗死临床疗效研究

目的研究脑蛋白水解物治疗脑梗死患者的临床疗效。方法选择2013年7月至2014年7月在该院接受治疗的脑梗死患者64例,按照掷骰子法平均分为观察组与对照组,各32例。两组患者均给予抗凝、降压、调脂、降糖等常规治疗,对照组在此基础上给予胞磷胆碱钠静脉滴注,观察组在此基础上给予脑蛋白水解物(注射用)静脉滴注,2周为1个疗程,两组均治疗2个疗程。观察两组患者治疗起效时间、神经功能缺损程度评分及不良反应情况。结果观察组患者起效时间[(6.8±2.2)d]显著低于对照组[(13.5±2.2)d],治疗后神经功能缺损程度评分[(12.9±3.0)分]显著低于对照组[(17.4±3.4)分],治疗总有效率[75.00%(24/32)]显著高于对照组[40.62%(13/32)],差异均有统计学意义(P<0.05)。两组患者均未见明显不良反应。结论脑蛋白水解物治疗脑梗死疗效显著,不良反应发生率低,值得临床推广应用。