固体光气法合成洛莫司汀

以固体光气(三光气)为起始原料，经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯，再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成1-(2-氯乙基)—3—环己基脲(氯化物)，最后再亚硝化，即得洛莫司汀。原料易得，各步反应条件温和，操作方便，步骤比文献方法(4步)减少一步，总收率由文献方法的23．7％提高为49．8％，适于工业规模制备。     

有机文摘

S43-08吡啶高氯酸盐复合物催化碳杂双键化合物得到-羟基膦酸酯或α-氨基膦酸酯Kolodiazhnyi OI等[Synth Commun,2012,42:1637]醛、酮、亚胺、异氰酸酯或异硫氰酸酯与等当量亚磷酸三乙酯,在0.5当量吡啶高氯酸盐催化下,在二氯甲烷中于0℃反应得到相应的α-羟基膦酸酯或α-氨基膦酸酯,18例收率60%～90%。反应操作简便,催化剂回收方便。     

氨基葡萄糖基吡啶基脲类化合物的合成

采用异氰酸酯法,以D-氨基葡萄糖盐酸盐为原料,乙酰化合成1,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-氨基葡萄糖硫酸盐,在三光气的作用下与氨基吡啶反应得到三种脲类化合物。所有目标化合物均经过IR、1H NMR、13C NMR及质谱表征。该合成方法工艺简单,操作易行,进一步发展了异氰酸酯法的脲合成,可望用来合成一系列含取代基的糖基吡啶基脲类物质。     

1例异氰酸酯类化学物致职业性哮喘报告

目的 探讨1例异氰酸酯类化学物致职业性哮喘(occupational asthma, OA,变应性哮喘)病例,为该类职业病防治提供参考。方法 结合自述材料、临床资料、现场职业卫生学调查等分析该病例发病原因。结果 该病例为中年男性,长期接触异氰酸酯等化学物,2014年下半年始反复出现咳嗽、气喘,多于闻刺激性气体后发作,发作时自己可闻及哮鸣音,每予药物治疗可缓解,被当地医院诊断为支气管哮喘。结论 本病例依照标准诊断为异氰酸酯所致职业性哮喘,异氰酸酯类化学物是主要致喘物,需引起足够重视。     

野战快速固定后送担架的研究与制作

目的：研制将伤员安全、便利地转送到救治一线的野战快速固定后送担架。方法：利用两种高分子化学物质反应产生的泡沫状物质膨胀塑形和与人体躯干相匹配的棉织物固定袋的限制作用．构成一种野战快速固定后送担架。结果：经过部队演习和各类车祸骨伤科急救运输与急救过程实际验证，总体性能达到了设计要求，为伤员的治疗提供了保障，有利于二次、三次治疗和转运方案的实施。结论：该担架自身质量小，携行方便，操作简捷，可重复使用。     

采用三光气一锅法合成含硝基的不对称二芳基脲

采用安全的光气替代品三光气,由3-硝基苯胺和另一种芳胺一锅法制得含硝基的不对称二取代芳基脲。方法原料易得,操作简便,反应时间短,收率高,无需分离高反应性的异氰酸酯中间体。     

β-苯乙基异氰酸酯的简便合成法

目的：研究β－苯乙基异氰酸酯的合成。方法：以β－苯乙胺为原料，通过与三光气反应，一步制得β－苯乙基异氰酸酯。结果：所得产物经ＩＲ、ＭＳ确证，折光率与文献一致，收纺７８．９％。结论：该方法操作简便，反应条件温和，收纺较高，适宜工业规模制备。     

槲皮素三种化学结构修饰方法的研究

目的 对槲皮素的化学结构进行修饰.方法 采用酯化、卤化、氧化反应对槲皮素进行化学结构修饰.结果 制备了槲皮素的甲基异氰酸酯、氯代化合物和氧化物.结论 将槲皮素进行化学结构修饰后可增加其水溶性,增加人体吸收,增强疗效.     

职业卫生国家标准中异氰酸酯类物质测定方法探讨

简述了异氰酸酯类物质在我国的使用情况,对职业卫生国家标准《工作场所空气有毒物质测定异氰酸酯类化合物》(GBZ/T 160.67-2004)中异氰酸酯类物质测定方法存在的问题进行了剖析,如长时间采样、标准物质溯源性等问题,并建议用浸渍滤膜法测定含有异氰酸酯基团的化合物,以解决存在的部分问题。     

(3S,4S)-3-苄氧羰基氨基-4-羟甲基-2-氧代氮杂环丁烷-1-磺酸四丁基铵氨甲酰化的新方法

目的研究氨甲酰化(3S,4S)-3-苄氧羰基氨基-4-羟甲基-2-氧代氮杂环丁烷-1-磺酸四丁基铵(1)的新方法。方法以化合物1为原料,二氯甲烷为溶剂,经氯磺酰异氰酸酯酰化、亚硫酸钠水溶液脱氯磺酰基,再经阳离子交换树脂得目标化合物(3)。结果所得化合物经1HNMR、IR、旋光和元素分析确证。结论所选方法用于化合物1氨甲酰化较理想。