茯苓多糖及三萜类成分抗肿瘤的研究进展

目的：恶性肿瘤已成为严重威胁人类健康的公共卫生问题,中草药因“简、便、廉、验”,通过“多成分-多靶点-多通路”发挥抗肿瘤作用成为研究热点。该文总结近年来茯苓主要活性成分三萜类、多糖类等化合物抗肿瘤的研究进展并加以述评,以期为茯苓抗肿瘤提供客观且全面的研究参考。方法：对PubMed、谷歌学术和中国知网（CNKI）等数据库进行文献搜索,搜索时间跨度为1995至2022年,关键词定义为茯苓和恶性肿瘤,文献包括基础研究、临床观察和综述。结果：检索结果显示茯苓主要活性成分以茯苓酸为代表的三萜类、以茯苓多糖为代表的多糖类等化合物在抑制恶性肿瘤增殖与诱导凋亡、抑制侵袭转移、调节患者免疫功能及提高生活质量等方面表现出广泛的药理作用。另外,茯苓的栽培方式、用药部位、生长环境、采收周期、用药剂型、加工方式等均影响茯苓不同有效成分的含量。结论：茯苓多糖及三萜类成分在抗肿瘤方面具有较大的潜力,但仍面临着创新性不足和缺乏高质量临床试验的问题。中药茯苓各方面质控标准化的缺失可能会影响茯苓发挥其最大程度的抗肿瘤作用,亟待个性化、标准化的质控标准出台。茯苓抗肿瘤具备一定的科学性和良好的应用前景,但从基础研究到实际应用...     

日本七叶树化学成分的研究：Ⅱ.七叶树皂苷IVc和异七叶树皂苷Ia,Ib …

从日本七叶树Ａｅｓｃｕｌｕｓ ｔｕｒｂｉｎａｔａ Ｂｌ．种子的９０％乙醇提取物中分得３个二萜皂化合物,经光谱学分析鉴定了它们的结构分别为：七叶树皂苷ＩＶｃ：２２α－Ｏ－巴豆酰基－２８－Ｏ－乙酰基原七叶树皂苷配基－３β－Ｏ－〔β－Ｄ－吡喃葡萄糖基（１→２）〕〔β－Ｄ－吡喃葡萄糖基（１→４）〕－β－Ｄ－吡喃葡萄糖醛酸（Ⅰ）,异七叶树皂苷Ｉａ：２１β－Ｏ－巴豆酰基－２８－Ｏ－乙酰基原七叶树皂苷配基－３β     

Triterpenes from Astilbe chinensis

Six new triterpenes, 3β,6β-dihydroxyurs-12-en-27-oic acid (1), 3β,6β,24-trihydroxyurs-12-en-27-oic acid (2), 3β,6β,7α-trihydroxyurs-12-en-27-oic acid (3), 3β-acetoxy-6β-hydroxyurs-12-en-27-oic acid (4), 3β,6β,24-trihydroxyolean-12-en-27-oic acid (5), and 3β,6β,7α-trihydroxyolean-12-en-27-oic acid (6), were isolated from the rhizomes of Astilbe chinensis. Their structures were elucidated on the basis of 1D- and 2D-NMR analyses and HR-MS experiments. The isolated compounds exhibited significant cytotoxic activities against the SK-N-SH and HL-60 cell lines.     

雷公藤研究进展及其质量标志物的预测分析

雷公藤是一味传统中药,所含化学成分丰富,具有多方面的药理活性。在刘昌孝院士提出中药质量标志物(Q-marker)新概念的基础上,系统综述了雷公藤化学成分及药理活性,并根据质量标志物的定义结合雷公藤的传统药效、传统药性、临床用药新用途、可测成分、入血成分和配伍研究进行分析,对雷公藤质量标志物进行预测,以期为雷公藤药材质量的深入研究提供参考。     

紫外可见分光光度法测定苣荬菜根部总三萜皂苷的含量

目的用紫外可见分光光度法测定苣荬菜根部总三萜皂苷的含量。方法采用AB-8、D-101、D-4020、HPD-400和NKA-95种大孔树脂对苣荬菜根部总三萜皂苷进行纯化,以齐墩果酸为对照品,50g·L-1香草醛-冰醋酸、高氯酸为显色系统,在546nm波长处测定总三萜皂苷含量。结果在AB-8、D-101、D-4020、HPD-400和NKA-9 5种树脂中,D-101对苣荬菜根部总三萜皂苷纯化效果最好;齐墩果酸质量浓度在0.034 2⁰.106 5mg·mL-1范围内,吸光度与含量呈良好的线性关系,回归方程Y=8.298 2 X-0.084 9(r=0.999 6),平均加样回收率为95.3%,RSD=1.5%(n=5),苣荬菜根部总三萜皂苷含量为0.202%,RSD=2.6%。结论该方法操作简单,快速灵敏,准确可靠,对设备要求不高,适用于苣荬菜根部总三萜皂苷的含量测定。     

HPLC法测定茯苓皮中松苓新酸

目的 建立茯苓皮中松苓新酸的HPLC测定方法。方法 采用高效液相色谱法,Lichrospher C18色谱柱（200 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈–0.5%磷酸水溶液（80∶20）,检测波长为242 nm,体积流量为1.0 mL/min,柱温为30 ℃,进样量为10 μL。结果 松苓新酸在0.142 5～2.280 0 μg与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 3）,平均回收率为101.83%,RSD值为1.45%（n=6）。结论 该方法操作简便,稳定可行,重复性好,可用于茯苓皮中松苓新酸的测定。     

赤芝FPS基因酵母单杂交文库构建及其上游转录因子的筛选

目的筛选赤芝三萜合成途径中法尼基焦磷酸合酶(farnesyl diphosphate synthase,FPS)基因的上游调控转录因子。方法首先克隆了FPS基因启动子,并连接至pAbAi质粒构建诱饵载体pAbAi-FPS。将pAbAi-FPS转化Y1H酵母感受态细胞构建诱饵菌。采用SMART技术构建赤芝酵母单杂交cDNA文库,再将纯化的双链cDNA、pGADT7-Rec共转化诱饵菌株,筛选FPS上游的转录调控因子。结果构建了含pAbAi-FPS的诱饵载体并筛选出诱饵菌株,构建了cDNA文库并转化诱饵菌株,筛选出阳性克隆37个,得到作用FPS基因上游的转录调控因子18个,包括转录因子3个、核糖体蛋白5个及其他家族蛋白10个。结论筛选出转录因子GlSNF2、GlMHR和GlZn2Cys6为调控FPS表达的候选基因,为深入研究FPS基因的表达调控机制奠定了研究基础。     

川楝子的化学成分、药理作用及其毒性研究进展

川楝子作为传统中药,广泛应用于驱虫,是天然的杀虫剂。川楝子化学成分丰富,主要含有柠檬苦素型三萜、木脂素、黄酮、甾体、有机酸等成分,其具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、消炎镇痛、抗病毒、驱虫等广泛的药理作用,但由于川楝子有肝毒性、妊娠毒性等使其应用受到一定的限制。对川楝子的化学成分、药理作用和毒性研究进展进行综述,为其进一步的开发研究和临床应用提供科学依据。     

灵芝三萜对人血单核细胞白血病细胞株THP-1的作用

目的 探讨灵芝三萜对急性单核细胞白血病细胞株THP-1作用及其可能的机制.方法 采用不同水平灵芝三萜作用于THP-1细胞48小时后,噻唑兰(MTT)比色法测定细胞增殖抑制率;流式细胞术(FCM)检测细胞周期分布;钙依赖磷脂结合蛋白异硫氰酸荧光素/碘化丙啶(annexin V-FITC/PI)双染法流式细胞仪检测凋亡率的变化.结果 MTT测定细胞增殖抑制率,与灵芝三萜0 mg/L比较,灵芝三萜80、120、160、200 mg/L抑制THP-1细胞增殖,抑制率逐渐升高(P＜0.01),分别为(21.58±3.15)％、(54.36±4.49)％、(62.10±4.23)％和(70.20±4.21)％,呈剂量依赖性.Annexin V-FITC/PI双染显示,80、120、160、200 mg/L的灵芝三萜作用THP-1细胞48小时后产生诱导凋亡作用,早期凋亡率分别为(18.6±4.30)％、(28.1±5.88)％、(40.46±6.39)％、(54.22±2.00)％,随着灵芝三萜浓度的增加有增加趋势(P＜0.01).FCM检测细胞周期,80、120、160、200 mg/L的灵芝三萜作用THP-1细胞48小时后,G2/M期、S期细胞数明显减少,G0/G1期细胞数明显增加,与对照组比较差异有统计学意义(P＜0.01).结论 灵芝三萜有抑制THP-1细胞增殖的作用,其可能的机制是阻止细胞周期在抑制G1期和诱导细胞凋亡.     

日本七叶树化学成分的研究Ⅰ.七叶皂苷Ⅰa和Ⅰb的分离和鉴定

从日本七叶树 Ａｅｓｃｕｌｕｓ ｔｕｒｂｉｎａｔａ Ｂｌｕｍｅ．种子的 ７０％乙醇提取物中分得 ４个三萜皂苷化合物,经光谱学分析鉴定了其中 ２个化合物的结构,它们分别为：七叶皂苷Ⅰａ：２１β－巴豆酰基－２２ａ－乙酸基原七叶皂苷配基－３β－Ｏ－［β－Ｄ－吡喃葡萄糖基（１－２）］［β－Ｄ－吡喃葡萄糖基（１－４）］－β－Ｄ－吡喃葡萄糖醛酸（２１β－ｔｉｇｌｏｙｌ－２２α－ａｃｅｔｙｌｐｒｏｔｏａｅｓｃｉｇｅｎｉｎ－３β－Ｏ－［β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ（１－２）］［β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａ－ｎｏｓｙｌ（１－４）］－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａ－ｎｏｓｉｄｕｒｏｎｉｃ　ａｃｉｄ）和七叶皂苷Ⅰｂ：２１β－当归酰基－２２α－乙酰基原七叶皂苷配基－３β－Ｏ－［β－Ｄ－吡喃葡萄糖基（１－２）］［β－Ｄ－吡喃葡萄糖基（１－４）］－β－Ｄ－吡喃葡萄糖醛酸（２１β－ａｎ－ｇｅｌｏｖｌ－２２ａ－ａｃｅｔｙｌｐｒｏｔｏａｅｓｃｉｇｅｎｉｎ－３β－Ｏ－［β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｎｙｒａｎｏｓｙｌ（１－２）］［β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ（ｌ－４）］－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｕｒｏｎｉｃ ａｃｉｄ）,均为首次从日本七叶树