竹节香附素A抗肿瘤作用机制的研究进展

竹节香附素A是两头尖中主要含有的三萜皂苷,具有较强的抗肿瘤活性。竹节香附素A可抑制肿瘤细胞增殖,诱导其凋亡和自噬;诱导肿瘤细胞周期阻滞;抑制侵袭和转移;增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。总结了竹节香附素A的抗肿瘤作用机制,以期为竹节香附素A的开发利用和临床应用提供依据。     

竹节香附素A对人肝癌细胞HepG2增殖的抑制作用

目的探讨竹节香附素A对人肝癌细胞HepGz增殖的影响。方法将不同质量浓度的竹节香附素A与HepG。细胞共同培养,采用MTT比色法及细胞集落形成法检测竹节香附素A对HepG。细胞生长、增殖的影响。结果竹节香附素A对HepG2细胞生长的IC50为8．94μg／mL。与未处理组相比,5、10、20、40μg／mL的竹节香附素A分别与HepG2细胞共同培养72h,在培养24h时的细胞增殖抑制率分别为：（24．81±0．55）％、（39．17±1．30）％、（62．45±7．56）％、（79．93±5．48）％,在培养48h时的抑制率为（35．67±0．81）%、（49．73土9．18）％、（71．62±1．03）％、（87．06±1．84）%,在培养72h时的抑制率为（42．52±1．31）％、（59．75±7．47）％、（78．85土3．15）％、（91．36±0．84）％;顺铂对照组在细胞培养24、48、72h的抑制率分别为（2．60±0．53）％、（60．55±5．66）％、（82．61±8．95）％。竹节香附素A各剂量的作用与未处理组相比,在各时间点均有显著差异（P〈0．001）;与顺铂相比,竹节香附索A起效更快,24h检测具有显著差异（P〈0．001）;5、10、20μg／mL剂量在24h以外的时间点与顺铂相比无差异,40μg／mL剂量在各时间点对HepG2细胞的抑制作用仍较顺铂的作用强（P〈0．01）。集落形成实验显示,对照组的集落形成率为45．47％;而竹节香附素A1．25、2．5、5μg／mL3个剂量组仅分别为15．73％、7．2％、3．33％,即集落形成抑制率分别为（66．75±1．66）%、（84．25土3．11）％、（92．55±2．33）％,与对照组相比有显著差异（P〈0．001）。结论竹节香附素A对HepG：细胞增殖有明显抑制作用,在一定范围内随着试药质量浓度的升高和作用时间的延长而增强。     

f2法评价通脉浓缩丸与原制剂体外释放曲线相似性

目的：引入f₂相似因子法对通脉浓缩丸与原制剂通脉丸中两指标成分竹节香附素A（RDA）及苯甲酰新乌头原碱（BZC）的释放曲线进行分析,以对比评价其体外释放。方法：运用高效液相色谱法（HPLC）测定通脉浓缩丸与原制剂中指标成分RDA和BZC的体外释放率,并进行f₂相似因子计算。结果：通脉浓缩丸与原制剂中两指标成分的f₂均大于50,说明工艺改变前后两指标成分的体外释放曲线具有较好的相关性。结论：f₂相似因子法可运用于制剂工艺改变前后指标成分的体外释放评价。     

粟米草三萜类化学成分及其活性研究

目的研究粟米草Mollugo pentaphylla中的三萜类化学成分,寻找其中具有细胞毒活性化合物。方法综合运用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、半制备型高效液相及SephadexLH-20凝胶柱色谱等各种色谱技术进行系统化学研究,根据其理化性质和MS、NMR等波谱数据鉴定化合物结构,同时对所得的三萜皂苷进行细胞毒活性测试。结果从粟米草干燥地上部分醇提取物中共分离得到6个三萜类化合物,分别鉴定为粟米草苷E(1)、3-O-[α-L-rhamnopyranosy1(1→2)-α-L-arabinopyranosyl]-28-O-[β-D-glucopyranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl] oleanolic acid(2)、竹节香附皂苷R8(3)、竹节香附素A(4)、mollugogenolsA(5)、齐墩果酸(6)。细胞毒活性显示,化合物1~5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用,尤其是对人早幼粒急性白血病HL-60细胞,其IC50分别为10.21、38.43、40.28、20.59、83.16μmol/L。结论化合物1为新的齐墩果酸型三萜皂苷,2~4为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性显示,化合物1~5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用。     

反相高效液相色谱法测定不同产地两头尖中竹节香附素A的含量

目的：建立两头尖中竹节香附素Ａ的反相高效液相色谱测定法,并采用该方法对不同产地两头尖中竹节香附素Ａ的含量进行比较。方法：采用Ａｌｌｔｅｃｈ Ｃ１８分析柱,以甲醇－水（７：３）为流动相,在２０７ｎｍ波长处检测。结果：吉林,黑龙江和辽宁３个省采集的两砂尖中竹节香附素Ａ的含量分别为０．３２％,０．３５７２％,０．２８０８％,平均回收率为１００．３％,相对标准偏差为１．４％,结论：该方法准确,灵敏,简便,     

响应面法优化酒炙两头尖的炮制工艺

目的 优化酒炙两头尖的炮制工艺。方法 在单因素基础上,以黄酒用量、浸润时间、炮制温度、炮制时间为考察因素,以竹节香附素A的含量为评价指标,采用响应面法优化酒炙两头尖的炮制工艺。 结果 酒炙两头尖的最佳炮制工艺为黄酒用量32.79 %,浸润时间61.59min,炮制温度81.55 ℃,炮制时间43.85 min。结论 该优化工艺简便、预测性良好,可用于两头尖酒炙饮片的制备。