基于UHPLC-QTOF-MS/MS和分子对接筛选紫菀中润肠通便的效应

目的 通过UHPLC-QTOF-MS/MS和分子对接技术阐明紫菀Aster tataricus中润肠通便作用的效应成分。方法 采用UHPLC-QTOF-MS/MS技术分析体内肠道内容物的成分,再利用SYBYL-X 2.0与Discovery Studio 4.0分子对接软件研究肠道内容物成分与M2受体、M3受体、蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)蛋白的相互作用,明确各成分与靶标蛋白的结合强度。结果 体内肠道内容物中共鉴定出28个紫菀中的化学成分,有10个成分均可与M2受体、M3受体及PKC蛋白分子对接较好,其中astin J与3种靶标蛋白结合的平均打分值最高,这些成分均以非共价键方式与靶标蛋白结合,产生氢键、范德华力、经典作用力等相互作用。结论 紫菀中的astin J、asterin F、asterin A、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、绿原酸、槲皮素、山柰酚和木犀草素共10个成分可能是通过调节M受体及其下游信号通路PKC蛋白的表达发挥润肠通便的作用。     

HPLC法测定山东4种菟丝子槲皮素、山萘酚的含量

目的：考查山东4种菟丝子中槲皮素与山萘酚含量的差异。方法：采用高效液相色谱法。结果：山东4种菟丝子中槲皮素与山萘酚的含量均较低，前者含量为0．0002％～0．0502％，后者为0．0002％～0．0205％。其中菟丝子、金灯藤和啤酒花菟丝子中槲皮素含量明显高于山萘酚；而南方菟丝子正相反，槲皮素含量低于山萘酚。槲皮素与山萘酚的含量不仅与菟丝子的品种有关，而且与其寄生的植物有关。结论：HPLC法可以作为菟丝子类药材质量评价的依据。     

HPLC测定莲须中槲皮素和山萘酚的含量

目的：采用高效液相色谱法测定莲须中槲皮素和山萘酚的含量。方法：色谱柱为Shim-pack CLC-ODC柱；以甲醇-0．025mol／L磷酸(60：40)为流动相，检测波长为370nm。结果：测定组分槲皮素、山萘酚与其它组分的色谱峰得到基线分离。加样回收率平均值为96．8％，RSD为1．97％。结论：此方法为控制中药莲须的内在质量提供了新的测定指标和方法。     

罗布麻花化学成分研究

目的:研究罗布麻花中的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20及ODS柱色谱分离,用波谱学方法确定结构。结果:从乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分得7个化合物,其结构鉴定为山柰酚(Ⅰ),槲皮素(Ⅱ),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ),香草酸(Ⅴ),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(2→1)-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅵ),胡萝卜苷(Ⅶ)。结论:化合物Ⅰ,Ⅴ,Ⅵ,Ⅶ均为首次从该植物中分离得到。     

油菜花粉中槲皮素和山柰素总含量的HPLC法测定

目的:建立油菜花粉中槲皮素与山柰素总含量的HPLC法的测定方法.方法:以HPLC法定量分析山柰素、槲皮素总含量.色谱条件:色谱柱:Eclipse XDB-C8(150mm×4.6mm,5μm),流动相:甲醇-0.4%磷酸溶液(50:50),检测波长:360nm,流速:1.0mL·min-1,进样量:10μL,以峰面积外标法定量.结果:山柰素与槲皮素的峰与其他色谱峰分离良好,槲皮素在进样量(0.029～0.73μg)、山柰素在进样量(0.053～1.315μg)的范围内,线性关系良好,回归方程分别为:槲皮素线性方程y=3 727.7X-6.0,相关系数r=0.999 9;山柰素线性方程Y=3 932.6X 3.5,相关系数r=0.999 9.槲皮素平均回收率为99.6%,RSD=1.6%,山柰素平均回收率为99.6%,RSD=2.0%.结论:本方法结果准确,重现性好,可以作为油菜花粉中槲皮素和山柰素总含量的定量分析方法.     

山奈酚对急性短暂缺氧时大鼠海马CA1神经元电压依赖性钾通道的作用

目的研究山奈酚对正常和急性短暂缺氧时大鼠海马CA1锥体神经元电压依赖性钾通道的作用.方法急性分离大鼠海马CA1区锥体神经元,采用全细胞记录,用含有氰化钾(KCN)60μmol·L-1的标准外液灌流模拟细胞缺氧,观察山奈酚对正常和缺氧时海马CA1区神经元电压依赖性钾通道的作用.结果山奈酚对正常和缺氧时海马CA1神经元电压依赖性K 电流有明显的抑制作用,可同时抑制瞬时外向型钾电流(IA)和延迟整流性钾电流(Ik),具有浓度依赖和电压依赖性;山奈酚对IA的半数抑制浓度(IC50)约为50μmol·L-1,对IK的IC50约为80μmol·L-1.结论山奈酚对正常和缺氧时大鼠海马CA1神经元电压依赖性钾通道有抑制作用,其对钾通道的抑制作用可能参与脑缺血保护.     

山柰酚拮抗血小板活化因子与其受体结合的作用

目的 :观察山柰酚对氚标记的血小板活化因子与血小板膜上受体结合作用的影响 ,试图证明该药为一新型血小板激活因子 (PAF)受体拮抗剂。方法 :以放射配基结合试验观察 [³H]PAF与家兔血小板受体的特异性结合 ;分光光度法测定PAF诱发的血小板黏附强度 ;Fura-2荧光分光光度法测定PAF介导的兔多形核白细胞 (PMNs)内钙离子浓度的升高。结果 :山柰酚可浓度依赖地抑制 1,2 ,4nmol·L^-1[³H]PAF与血小板受体的特异性结合 ,IC50 分别为 30 .8,74 .6 ,92 .0 μmol·L^-1;该药可明显抑制PAF诱发的兔血小板黏附及PMNs内游离钙升高 ,且均呈明显的量效关系 ,其抑制血小板黏附的IC50 为 65μmol·L^-1。结论 :山柰酚具抗PAF的作用 ,为一新的PAF受体拮抗剂。     

柴胡桂枝干姜汤治疗失眠的功效网络研究

目的运用网络药理学分析方法,明确柴胡桂枝干姜汤治疗失眠的作用机制。方法运用TCMSP、TCMID数据库锁定柴胡桂枝干姜汤7味药的药物靶标,TTD、DrugBank、PubMed数据库查找失眠的疾病靶点,构建"疾病-方剂-靶点"网络,用STRING和Cytoscape分析软件对其关键靶点进行富集分析,明确作用机制。结果柴胡桂枝干姜汤蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络包含靶标640个,失眠的PPI网络包括靶标175个,富集分析得29个关键靶标和其间80条互作关系;GO富集分析及KEGG途径分析结果显示柴胡桂枝干姜汤中柴胡皂苷a、柴胡皂苷d、槲皮素、碳酸钙、6-姜辣醇、山柰酚、汉黄芩素等171个活性成分主要通过CACNA1C、GABRA1、GABRA2、GABRB3、GABRA3等29个关键靶标及突触信号传导、膜电位的调节、G蛋白偶联受体信号通路等生物过程,神经递质受体活性、离子门控通道活动、GABA-A受体活性等分子功能,质膜、突触等细胞组成作用于神经活性配体-受体相互作用、逆行内源性大麻素信号传导、5-羟色胺能突触等多条作用通路发挥治疗失眠作用。结论柴胡皂苷a、柴胡皂苷d等171个活性成分是柴胡桂枝干姜汤治疗失眠的药效物质基础,神经活性配体-受体相互作用等通路和CACNA1C等29个靶标构成了其发挥"疏肝健脾、调和阴阳"的功效作用网络,为临床合理运用柴胡桂枝干姜汤治疗失眠提供了网络药理学证据。     

Hepatoprotective effects of kaempferol 3-O-rutinoside and kaempferol 3-O-glucoside from Carthamus tinctorius L. on CCl4-induced oxidative liver injury in mice

Safflower (Carthamus tinctorius L.) is a traditional medicinal and edible herb with a long history of use in China. In this study, a model of hepatotoxicity induced by carbon tetrachloride (CCl₄) in mice was used to investigate the hepatoprotective effects of kaempferol 3-O-rutinoside (K-3-R) and kaempferol 3-O-glucoside (K-3-G), two kaempferol glycosides isolated from C. tinctorius L. K-3-R and K-3-G, at doses of 200 mg/kg and 400 mg/kg, were given orally to male mice once/d for 7 days before they received CCl₄ intraperitoneally. Our results showed that K-3-R and K-3-G treatment increased the level of total protein (TP) and prevented the CCl₄-induced increases in serum aspartate aminotransferase (AST), serum alkaline phosphatase (ALP), and hepatic malondialdehyde (MDA) levels. Additionally, mice treated with K-3-R and K-3-G had significantly restored glutathione (GSH) levels and showed normal catalase (CAT) and superoxide dismutase (SOD) activities, compared to CCl₄-treated mice. K-3-R and K-3-G also mitigated the CCl₄-induced liver histological alteration, as indicated by histopathological evaluation. These findings demonstrate that K-3-R and K-3-G have protective effects against acute CCl₄-induced oxidative liver damage.     

山奈酚对白假丝酵母生物被膜抑制作用的研究

目的 研究山奈酚抗白假丝酵母生物被膜的作用及其可能机制。方法 测定山奈酚对白假丝酵母处于形成过程中的生物被膜和成熟生物被膜代谢活性的影响;测定山奈酚对生物被膜基质产生水平的影响;显微镜下观察山奈酚对菌丝形成的抑制作用;水-烃两相分离法测定山奈酚对白假丝酵母细胞表面疏水性的影响;实时定量RT-PCR法测定山奈酚对生物被膜形成相关基因表达的影响。结果 山奈酚抑制白假丝酵母生物被膜形成,且呈剂量依赖性,同时具有抗成熟生物被膜作用,显著降低生物被膜基质含量;与对照组相比,山奈酚明显抑制白假丝酵母菌丝形成并降低其细胞表面疏水性;经山奈酚处理的白假丝酵母生物被膜形成相关基因BCR1、NRG1和TUP1的表达升高,同时HWP1、EFG1、CPH1、ALS1、ALS3和CSH1的表达下降。结论 山奈酚具有抗白假丝酵母生物被膜活性,其机制与抑制菌丝形成及降低其细胞表面疏水性相关。