N 酰基高丝氨酸内酯半抗原衍生物及其全抗原的合成与鉴定

目的本研究旨在合成N-酰基高丝氨酸内酯(N-acyl-homoserine lactone,AHL)全抗原,为建立AHL免疫检测新方法奠定基础。方法以γ-丁内酯和高丝氨酸内酯为原料,经保护、缩合、脱保护、氧化等一系列反应,获得N-丁酰高丝氨酸内酯、N-己酰高丝氨酸内酯和含有化学交联活性基团的羧基丁酰高丝氨酸内酯半抗原衍生物,用核磁共振氢谱和质谱方法进行结构确证,并采用活泼酯法合成N-酰基高丝氨酸内酯全抗原。结果质谱与核磁共振氢谱分析结果与理论预测相同,表明成功合成目标产物N-丁酰(己酰)高丝氨酸内酯和羧基丁酰高丝氨酸内酯半抗原衍生物;紫外吸收光谱扫描结果显示半抗原AHL已分别与载体牛血清白蛋白和鸡卵白蛋白交联,成功制备其全抗原。结论本实验成功合成了N-酰基高丝氨酸内酯半抗原衍生物和全抗原,为制备AHL相应抗体奠定了基础。     

香鳞毛蕨中1对间苯三酚类同分异构体的分离与抗真菌活性研究

目的分离香鳞毛蕨Dryopteris fragrans的间苯三酚类化合物并探讨其抗真菌活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶和制备HPLC等技术进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用美国临床实验室标准研究所(CLSI)制定的M38-A2方案(微量稀释法)研究化合物对红色毛癣菌和石膏样小孢子菌的抗真菌活性。结果从香鳞毛蕨中分离得到1对间苯三酚类同分异构体异黄绵马酸PB(1)、黄绵马酸PB(2)。化合物1和2对红色毛癣菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为13.33μg/m L和1.875μg/m L,对石膏样小孢子菌的MIC分别为10μg/m L和1.325μg/m L。结论化合物1为新化合物,命名为异黄绵马酸PB。化合物2首次从该植物中分离得到。化合物1和2互为同分异构体,且对红色毛癣菌和石膏样小孢子菌均有较好的抑制作用。     

大黄醇提液对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的抑制作用

目的:研究大黄醇提液的抗乙型肝炎病毒(HBV)作用.方法:分别以大黄醇提液及大黄蒽醌类衍生物作用于体外培养的2.2.15细胞,观察其对2.2.15细胞HBsAg与HBeAg分泌的影响,评价其抗HBV作用.结果:药物作用于2.2.15细胞11d,大黄醇提液对2.2.15细胞的半数毒性浓度为36.69g/L,大黄蒽醌类衍生物(大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄)对2.2.15细胞的半数毒性浓度分别为1.57g/L、57.30g/L、3.06g/L、＞63g/L.大黄醇提液对HBsAg、HBeAg的半数抑制浓度分别为3.29g/L、2.34g/L,治疗指数分别为12.06、16.96;大黄蒽醌类衍生物(大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄)对HBsAg(HBeAg)的半数抑制浓度分别为1.26(1.74)、3.94(61.16)、0.57(3.54)、1.12(＞63),治疗指数分别为1.24(0.90)、14.54(0.94)、5.37(0.86)、＞52.07(1).结论:大黄醇提液在体外细胞培养中对两抗原的分泌有较好的抑制作用,其作用优于大黄蒽醌类衍生物.     

多糖衍生物治疗大鼠实验性骨质疏松效果观察(英文)

目的观察多糖衍生物治疗骨质疏松的疗效。方法40只6月龄雌性大鼠用维甲酸诱导产生骨质疏松模型,用多糖衍生物治疗。大鼠被随机分成两组,实验组每只每天口服10mg多糖衍生物,对照组每只每天口服10mg葡萄糖,通过形态学评估多糖衍生物的疗效。结果经多糖衍生物治疗后实验组大鼠平均骨小梁数、平均骨小梁厚度和平均骨小梁面积明显大于对照组(P<0.01)。结论海藻多糖衍生物可增加骨重量,对维甲酸诱导产生骨质疏松有预防和治疗作用。     

海藻酸多糖衍生物治疗大鼠骨质疏松

背景：作者既往研究发现海藻酸多糖衍生物有促进骨细胞生长的作用。 目的：探索海藻酸多糖衍生物治疗骨质疏松的效果。 方法：60只Wistar雌性大鼠随机分成对照组，治疗组和模型组，每组20只。治疗组和模型组大鼠用维甲酸诱导产生骨质疏松模型。治疗组大鼠每只每公斤每天10 mg多糖衍生物灌胃，模型组每只每公斤每天10 mg葡萄糖灌胃，持续2周。观察大鼠股骨病理形态学和骨组织形态计量学变化。 结果与结论：与对照组相比，模型组大鼠股骨骨小梁面积、平均骨小梁厚度、骨小梁密度显著降低，而髓腔质间隔宽度则明显增加；经过海藻多糖衍生物治疗后，治疗组大鼠股 骨平均骨小梁密度，平均骨小梁厚度和骨小梁面积较模型组均显著上升，同时髓腔质间隔宽度明显下降；说明海藻酸性多糖能有效促进骨细胞生长，可治疗和预防骨质疏松。     

利用衍生化反应测定水中2,4二氨基甲苯的气相色谱法

为建立测定水中2,4二氨基甲苯的方法,用液—液提取法和三氟乙酸酐试剂转化为相应衍生物,经气相色谱仪测出2,4二氨基甲苯的含量,达到分离和回收率较好的效果.     

五味子甲素衍生物联苯双酯的紫外防护作用及机制研究

目的  探讨联苯双酯（DDB）对中波紫外线（UVB）的防护作用及其相关机制研究,为临床应用提供理论依据。方法  DDB和维生素C对照检测五味子甲素衍生物DDB对超氧阴离子（O2-）的清除率。MTT法测定DDB、UVB对人永生化角质形成细胞（HaCaT）、人真皮成纤维细胞（FB）生长的影响及DDB对UVB的防护作用。通过Giemsa染色,从形态学上观察DDB对UVB损伤的防护作用。激光共聚焦观察活性氧簇（ROS）及检测其荧光强度。结果  实验结果表明,相同浓度DDB具有强的清除O2-的能力;DDB对HaCaT、Fb细胞无毒性且可防护UVB损伤。Giemsa染色后,形态学上发现DDB可以明显抑制细胞的凋亡。DDB可抑制HaCaT细胞外ROS的生成。结论  五味子甲素衍生物DDB对UVB有明显的防护作用,DDB作用机制是通过其抗氧化活性抑制UVB辐射引起的氧化应激及细胞凋亡等,起到紫外线防护作用,有望开发成为有效的抗氧化剂和紫外防护产品。

     

N-酰基高丝氨酸内酯半抗原衍生物及其全抗原的合成与鉴定

目的 本研究旨在合成N-酰基高丝氨酸内酯（N-acyl-homoserine lactone,AHL）全抗原,为建立AHL免疫检测新方法 奠定基础.方法 以γ-丁内酯和高丝氨酸内酯为原料,经保护、缩合、脱保护、氧化等一系列反应,获得N-丁酰高丝氨酸内酯、N-己酰高丝氨酸内酯和含有化学交联活性基团的羧基丁酰高丝氨酸内酯半抗原衍生物,用核磁共振氢谱和质谱方法 进行结构确证,并采用活泼酯法合成N-酰基高丝氨酸内酯全抗原.结果 质谱与核磁共振氢谱分析结果 与理论预测相同,表明成功合成目标产物N-丁酰（己酰）高丝氨酸内酯和羧基丁酰高丝氨酸内酯半抗原衍生物;紫外吸收光谱扫描结果 显示半抗原AHL已分别与载体牛血清白蛋白和鸡卵白蛋白交联,成功制备其全抗原.结论 本实验成功合成了N-酰基高丝氨酸内酯半抗原衍生物和全抗原,为制备AHL相应抗体奠定了基础.     

长期使用和接触染发剂对人体健康的影响

目的染发剂的致癌性和致突变性日益受到关注。通过文献复习及相关研究数据,进一步阐述染发剂与人体健康的关系。方法采用文献复习法对国内外文献及相关研究数据进行分析。结果各种致突变试验证明,部分苯胺衍生物具有致突变性。致癌试验证明,部分苯胺衍生物可诱发大鼠、小鼠膀胱癌、肝癌等。使用者和职业接触者流行病学调查结果表明,长期使用和职业接触氧化型染发剂可能增加癌症的发病率。结论对染发剂的毒性应充分的重视,并进一步深入研究。     

天然生物活性N-酰基高丝氨酸内酯小分子抗原的化学合成及其抗体生成初探

目的人工合成N-酰基高丝氨酸内酯(N-acylated homoserine lactones,N-aHSLs)完全抗原并制备相应单抗,建立N-aHSLs免疫检测的新方法及海洋弧菌N-aHSLs动态监测。方法以月桂酸和高丝氨酸内酯为主要原料,通过多步系列化学反应人工合成N 十二酰高丝氨酸内酯(N-lauroyl-homoserine lactone,N-C12-HSL)及含羧基活性交联基团的半抗原衍生物12-羧基-N-十二酰高丝氨酸内酯（12-carboxyl-N-decanoyl-L-homoserine lactone,12-CD-LHL）,用1H-磁共振、高压/效液相色谱仪和液相色谱 质谱联用方法确证合成产物的结构,并用生物感应法检测合成N-aHSLs的天然生物活性;用N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯法将12-CD-LHL半抗原衍生物连接到载体蛋白;将N-C12-HSL人工完全抗原通过传统单抗制备技术,获得抗N-aHSLs杂交瘤细胞株,用酶联免疫吸附测定法鉴定其特异性和效价。结果质谱、磁共振氢谱分析结果与理论预测相同,成功合成目标产物N-C12-HSL和12-CD-LHL半抗原衍生物;所合成的N-aHSLs能够分别激活生物感应菌株大肠杆菌MG4和紫色色杆菌026并使之显色;紫外吸收光谱扫描结果显示,半抗原已分别与牛血清白蛋白和卵清蛋白发生偶联,成功制备完全抗原;共获得3株抗N-C12-HSL单抗,均具有良好的免疫反应性。结论N-aHSLs完全抗原和相应的单抗制备为N-aHSLs动态监测和后续研究奠定了基础。