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合成了前驱体三-(2-氨乙基)-N,N',N"-三硫辛酸氨,该前驱体经三丁基膦(TBUP)还原后得到末端带有6个巯基的小分子单体(C-6SH)并共价偶联腙键修饰的阿霉素-(6-马来酰亚胺基己酰)腙(MAL-DOX)。通过巯基与丙烯酸酯的点击化学反应,以二甲基丙烯酸乙二醇酯(EGDMA)为交联剂,连续投料制备了具有内核交联、表面聚乙二醇(PEG)化与pH敏感药物释放特性的聚合物纳米颗粒。采用动态光散射粒径分析(DLS)和透射电镜(TEM)对纳米颗粒的尺寸和形貌进行表征,结果表明该纳米颗粒呈球形,平均尺寸为42 nm。体外药物释放表明:通过腙键连接阿霉素(DOX)的聚合物纳米颗粒具有良好的pH响应性释放能力,即在酸性条件下(pH=5.5)的释放速率比生理pH环境下要明显加快。 相似文献
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背景：高分子纳米胶束是近几年正在发展的一类新型药物载体，其载药范围广、结构稳定、具有优良的组织渗透性，体内滞留时间长，能使药物有效地到达靶点。而使其带有智能靶向性以及减弱其初期爆发释放行为成为了最近研究的热点。
目的：得到一种低临界溶液浓度在40 ℃左右的智能靶向药物载体，可以通过对温度的改变而改变其药物释放行为，并进一步通过核交联改善胶束的稳定性以及其药物释放行为。
方法：通过N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAm)和N,N-二甲基丙烯酰胺(DMAAm)的自由基共聚，合成端羟基聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-N,N-二甲基丙烯酰胺) (P(NIPAAm-co-DMAAm))。通过调节巯基乙醇和单体的比例，以及NIPAA m和DMAAm的比例，调节P(NIPAAm-co- DMAAm)的相对分子质量和低临界溶液温度。然后在异辛酸亚锡的催化下，利用P(NIPAAm- co-DMAAm)端羟基引发己内酯开环聚合，得到端羟基P(NIPAAm-co- DMAA m) -b- PCL两亲性嵌段共聚物。该嵌段共聚物再与丙烯酰氯反应得到末端带有不饱和双键的两亲性嵌段共聚物。用透析法制备具有不同核交联程度的纳米载药胶束，并对其释放行为进行研究。
结果与结论：得到了温敏段相对分子质量为 3 600、PCL段相对分子质量为1 600的两亲性嵌段共聚物，其低临界溶液浓度为42 ℃。采用不同比例端羟基和端羧基P(NIPAAm-co- DMAAm) -b-PCL混合，制备得到具有不同核交联程度的温敏性纳米载药胶束。胶束的药物释放速度在43 ℃快于37 ℃，随着核交联程度的增高，紫杉醇的释放速度变慢。结果提示以低临界溶液浓度在40 ℃左右的温敏性P (NIPAAm-co-DMAAm)- b-PCL所制备的胶束，具有一定的温敏控制释放行为，药物释放速度可进一步通过核交联程度来控制。
关键词：温敏；核交联胶束；紫杉醇；低临界溶液浓度；控制释放
doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2010.29.045 相似文献
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